注射用羧芐西林鈉

鹽酸氮卓斯汀片

本品主要成份為：羧芐西林鈉。其化學名為：[6S-(2α,5α,6β)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸二鈉鹽。

?化學名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

上海新亞藥業有限公司

貴州云峰藥業有限公司

國藥準字H31021511

國藥準字H20041030

主要用以治療全身性綠膿桿菌感染，如綠膿桿菌敗血癥、肺部感染、尿路感染等。細菌的藥敏低于120μg/ml時，療效都滿意。也有人以本品治療小兒的綠膿桿菌腦膜炎、乳突炎，獲得滿意療效。不產青霉素酶的變形桿菌和某些大腸桿菌感染也可應用本品治療，本品也用于治療腹腔和女性生殖道感染，因兩者病原菌以脆弱類桿菌為主。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

本品可供靜脈滴注和靜脈注射。中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或靜脈注射，兒童每6小時按體重12.5～50mg/kg注射；嚴重感染，成人一日10～30g，分2～4次靜脈滴注或注射，兒童每日按體重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生兒體重低于2kg者，首劑按體重100mg/Kg，出生第1周每12小時75mg/kg，靜脈滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小時1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時75mg/kg，靜脈滴注，以后每6小時75mg/kg。嚴重腎功能不全者，每8～12小時靜脈給藥2g即可維持血藥濃度在100mg/L水平；如同時伴肝功能損害，一日2g即可。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

未發現鹽酸氮卓斯汀片有嚴重不良反應。臨床試驗中不良反應表現為嗜睡、頭暈、口干、多夢、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對生育無影響。由于對孕婦臨床研究數據尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當選擇余地時才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數據。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數較少，無法得出有效結論。但60以上的患者用藥后發生的不良反應與60以下患者的不良反應相似 。

主要用以治療全身性綠膿桿菌感染，如綠膿桿菌敗血癥、肺部感染、尿路感染等。細菌的藥敏低于120μg/ml時，療效都滿意。也有人以本品治療小兒的綠膿桿菌腦膜炎、乳突炎，獲得滿意療效。不產青霉素酶的變形桿菌和某些大腸桿菌感染也可應用本品治療，本品也用于治療腹腔和女性生殖道感染，因兩者病原菌以脆弱類桿菌為主。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

　本品為廣譜青霉素類抗生素，通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對本品敏感。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗、DNA損傷修復試驗、小鼠淋巴細胞正向突變試驗、小鼠微核試驗及大鼠骨髓染色體畸變試驗均未發現遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對雌雄大鼠的生育力未見影響。口服68.6 mg/kg/天時，大鼠的動情周期延長，交配活動及懷孕數量減少，黃體數及胚胎植入數降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發現骨化延遲（掌骨未發育），第14肋骨的發生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續24個月，未發現致癌性。

1.本品含鈉量較高，故限制鈉鹽攝入的患者應慎用本品。2.使用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，呈陽性反應者禁用。3.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有青霉素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。4.腎功能不全患者應用本品可導致出血，應注意隨訪凝血時間、凝血酶原時間，發生出血時應及時停藥并予適當治療。5.由于濃度較高的羧芐西林鈉溶液可形成多聚體（為致敏區），因此注射液皆須新鮮配制。

使用本品易產生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進行駕駛車輛、操作機器和高空作業等精神集中的工作；用藥后請將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請立即與專業醫生聯系；在沒有醫生指導下，請勿同時服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經中樞系統抑制藥物時應避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當選擇余地時才使用本品。