注射用羧芐西林鈉

依巴斯汀片

本品主要成份為：羧芐西林鈉。其化學名為：[6S-(2α,5α,6β)]-[(羧苯基-乙基)氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸二鈉鹽。

本品活性成份：依巴斯汀。

上海新亞藥業有限公司

江蘇聯環藥業股份有限公司

國藥準字H31021511

國藥準字H20040119

主要用以治療全身性綠膿桿菌感染，如綠膿桿菌敗血癥、肺部感染、尿路感染等。細菌的藥敏低于120μg/ml時，療效都滿意。也有人以本品治療小兒的綠膿桿菌腦膜炎、乳突炎，獲得滿意療效。不產青霉素酶的變形桿菌和某些大腸桿菌感染也可應用本品治療，本品也用于治療腹腔和女性生殖道感染，因兩者病原菌以脆弱類桿菌為主。

蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。

本品可供靜脈滴注和靜脈注射。中度感染，成人一日8g，分2～3次肌注或靜脈注射，兒童每6小時按體重12.5～50mg/kg注射；嚴重感染，成人一日10～30g，分2～4次靜脈滴注或注射，兒童每日按體重100～300mg/Kg，分4～6次注射。新生兒體重低于2kg者，首劑按體重100mg/Kg，出生第1周每12小時75mg/kg，靜脈滴注；出生第2周起100mg/kg，每6小時1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時75mg/kg，靜脈滴注，以后每6小時75mg/kg。嚴重腎功能不全者，每8～12小時靜脈給藥2g即可維持血藥濃度在100mg/L水平；如同時伴肝功能損害，一日2g即可。

口服。成人及12歲以上兒童:一次一片(10mg)或二片(20mg)，一日一次；6...

有青霉素類藥物過敏史或青霉素皮膚試驗陽性患者禁用。

1.國外文獻報道： 12歲以上的病人中出現的大于1%的不良反應為：頭疼（7.9%），嗜睡（3%），口干（2.1%）。在12歲以下的兒童，觀察到的大于1%的副作用為頭疼（11.7%），口干（2.6%），嗜睡（1.25%）。 2.在大于12歲的兒童中報道的小于l%的不良反應如下：腹痛、消化不良、鼻衄、鼻炎、鼻竇炎、惡心和失眠。在小于12歲的兒童中報道其它小于1%的不良反應還包括：食欲增加、腹瀉、皮疹、煩躁、情緒不穩、多動、口味改變以及虛弱。

孕婦及哺乳期婦女用藥：依巴斯汀對懷孕期婦女的安全性尚缺乏足夠的驗證。動物試驗研究表明：在妊娠早、中、晚期依巴斯汀對胚胎發育無直接或間接的有害作用。在動物試驗中也未發現其具有致畸作用。但是并未進行人體試驗。所以依巴斯汀只能在絕對必需時才用于妊娠婦女。依巴斯汀是否隨乳汁分泌尚不清楚，所以在哺乳期禁用。 兒童用藥：本品適用于2歲以上兒童，對2歲以下兒童的安全性有待進一步驗證。 老年用藥：老年受試者與青年志愿者相比，在藥代動力學方面沒有統計學上的顯著差異。老年患者的用法用量同成年患者，無需作劑量調整。

主要用以治療全身性綠膿桿菌感染，如綠膿桿菌敗血癥、肺部感染、尿路感染等。細菌的藥敏低于120μg/ml時，療效都滿意。也有人以本品治療小兒的綠膿桿菌腦膜炎、乳突炎，獲得滿意療效。不產青霉素酶的變形桿菌和某些大腸桿菌感染也可應用本品治療，本品也用于治療腹腔和女性生殖道感染，因兩者病原菌以脆弱類桿菌為主。

蕁麻疹、過敏性鼻炎、濕疹、皮炎、癢疹、皮膚瘙癢癥等。

　本品為廣譜青霉素類抗生素，通過抑制細菌細胞壁合成發揮殺菌作用。對大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細菌，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌具有抗菌作用。對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱擬桿菌、梭狀芽孢桿菌等許多厭氧菌也對本品敏感。

1.依巴斯汀具有迅速而長效的組織胺抑制作用，并且具有對組胺H1受體的超強親和力?？诜o藥，依巴斯汀及其代謝產物均不能穿過血腦屏障。這解釋了在試驗過程中觀察到依巴斯汀對于中樞神經系統的輕微的鎮靜作用。 2.試驗數據表明，依巴斯汀是一種強效、長效、高選擇性的組胺H1受體阻斷劑，并且對中樞神經系統的膽堿能受體沒有拮抗作用。

1.本品含鈉量較高，故限制鈉鹽攝入的患者應慎用本品。2.使用本品前需詳細詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，呈陽性反應者禁用。3.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有青霉素過敏性休克史者約5%～7%可能存在對頭孢菌素類藥物交叉過敏。4.腎功能不全患者應用本品可導致出血，應注意隨訪凝血時間、凝血酶原時間，發生出血時應及時停藥并予適當治療。5.由于濃度較高的羧芐西林鈉溶液可形成多聚體（為致敏區），因此注射液皆須新鮮配制。

1.有肝功能障礙或障礙史者慎用： 對已知具有心臟病風險因素，例如QT延長綜合征、低鉀血癥患者以及正在服用具有延長QT間期或CYP3A4酶抑制劑，例如吡咯類抗真菌藥物和大環內酯類抗生素藥物的患者服用時需注意（參見藥物相互作用）。 由于依巴斯汀在服用后l至3小時內起作用，所以不適用于急性過敏的單藥緊急治療。 2.對駕駛和機械操作的影響：經過深入的研究表明，在建議治療劑量下對人精神運動系統無影響。 一項研究俄巴斯汀對駕駛能力影響的試驗表明，30mg以下的依巴斯汀對駕駛能力無任何不良影響。根據以上結論表明依巴斯汀在治療劑量下對駕駛或使用機械的能力沒有影響。