加替沙星注射液

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑

加替沙星 化學名1-環丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-（3-甲基哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸

丙酸氟替卡松。

重慶萊美藥業股份有限公司

Glaxo Wellcome SA

國藥準字H20050678

注冊證號H20130190

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支氣管炎急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌等所致者。單純性或復雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎：由大腸埃希菌等所致。單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性單純性直

吸入丙酸氟替卡松給藥可預防性治療哮喘。成人:輕度哮喘：在每日規律治療基礎上，需間歇性給予支氣管擴張劑藥物緩解哮喘癥狀的病人。中度哮喘:正在接受預防治療或單用支氣管擴張劑治療，但其哮喘仍是不穩定或繼續惡化的病人。重度哮喘：重度慢性哮喘病人，以依賴皮質激素全身給藥才能充分控制癥狀的病人。一旦開始使用吸入型丙酸氟替卡松，能顯著減少或撤除許多病人對口服皮質激素的需求。兒童:任何需要預防性藥物治療的兒童，包括接受目前的預防性治療不能控制癥狀的病人。

靜脈滴注，每次200mg,每天二次.

本吸入氣霧劑只能經口腔吸入。對吸氣和吸藥同步進行有困難的病人可以借助儲霧罐。病人應注重本藥吸入氣霧劑用于預防性的治療，即使無癥狀也應定期使用。用藥后4-7天內顯效。成人及16歲以上兒童每次100-1000ug，每日2次。通常為每次2撳，每日2次。應以病情的嚴重程度給予病人合適的初始劑量。處方醫生應了解丙酸氟替卡松控制疾病所需的劑量可低于其它一些吸入型皮質激素。通常初始劑量為:輕度哮喘:每次100-250ug，每日2次。中度哮喘:每次250-500ug，每日2次。重度哮喘:每次500-1000ug，每日2次。4歲以上兒童每次50-100ug，每日2次。起始劑量應根據病情的嚴重程度而定。若本品不能達到醫生處方的準確兒童劑量，請使用輔舒酮的其它制劑，如準納器，碟式吸納器或其它氣霧劑。給藥劑量超過1000ug(500ug每日2次)時，應借助儲霧罐以減少對口腔和咽喉的副作用。特殊病人對老年病人、肝或腎功能損害的病人無需調整劑量。應將劑量逐漸減少至可有效控制哮喘的最低劑量。

本品禁用于對加替沙星和喹諾酮類藥物過敏者。糖尿病患者禁用。

不良事件根據不同的發生系統、器官和發生率分別列出。發生率定義為：非常常見(1/10)，常見(1/100且<1/10)，不常見(1/1000且<1/100)，罕見1/10000且<1/1000)，非常罕見(<1/10000)包括個案報道。非常常見、常見、不常見者通常由臨床試驗數據得到。罕見和非常罕見不良事件通常為自發性資料。感染和侵襲性疾病非常罕見口腔以及咽喉的念珠菌病；有些病人會產生口腔以及咽喉的念珠菌病(鵝口瘡)。用藥后，以清水漱口可能對病人有所幫助。有癥狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物治療，同時可以繼續使用輔舒酮吸入氣霧劑。其余詳見說明書。

兒童注意事項： 本品對兒童、青少年（18歲以下）的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦應避免使用本品，授乳婦女使用時暫停授乳。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對人類妊娠期內用丙酸氟替卡松的安全性尚無足夠的證據。在嚙齒類動物試驗中已發現皮質激素誘發胎毒性和畸胎形成。盡管如此，尚未發現此類化合物對孕期婦女的相同作用。在對小鼠和大鼠進行的皮下注射100-150mg/kg/天及以上劑量的丙酸氟替卡松的致畸試驗中，可見預期的胎毒性和畸胎形成。在大鼠的吸入致畸試驗中，吸入68.7ug/kg/天劑量的丙酸氟替卡松，未見任何畸形發生，但以25.7ug/kg/天和更大劑量對母獸給藥，出現胎獸體重減輕和生長發育遲緩。就該類藥物的早期化合物而言，這些作用與人類治療相關的可能性很小。盡管如此，與其它藥物相同，只有當藥物對母親的預期益處超過對胎兒的潛在危險時，才能考慮在妊娠期間給予丙酸氟替卡松。尚未進行有關丙酸氟替卡松在人乳中分泌的研究。對哺乳期大鼠皮下注射放射性標記過的定量藥物，1-8小時后，在血漿和乳汁中可監測到放射性活性(在乳汁中的濃度為血漿中的3-7倍)。然而，鑒于丙酸氟替卡松在母親體內的血藥濃度很低，被新生兒攝取的丙酸氟替卡松的量估計是很少的。兒童用藥：詳見【適應癥】、【用法用量】及注意事項】。老年用藥：詳見【用法用量】。

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：慢性支氣管炎急性發作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團菌等所致者。單純性或復雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等所致者。腎盂腎炎：由大腸埃希菌等所致。單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性單純性直

吸入丙酸氟替卡松給藥可預防性治療哮喘。成人:輕度哮喘：在每日規律治療基礎上，需間歇性給予支氣管擴張劑藥物緩解哮喘癥狀的病人。中度哮喘:正在接受預防治療或單用支氣管擴張劑治療，但其哮喘仍是不穩定或繼續惡化的病人。重度哮喘：重度慢性哮喘病人，以依賴皮質激素全身給藥才能充分控制癥狀的病人。一旦開始使用吸入型丙酸氟替卡松，能顯著減少或撤除許多病人對口服皮質激素的需求。兒童:任何需要預防性藥物治療的兒童，包括接受目前的預防性治療不能控制癥狀的病人。

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。 體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具有抗菌活性： 1．革蘭陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。 2．革蘭陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 3．其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。

1加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或Ⅲ類（胺磺酮、索他洛爾）抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物（如西沙比利，紅霉素，三環類抗抑郁藥）的患者慎用本品。 2喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發作因素等，應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械化作業或從事其他需要精神神經系統警覺或協調活動的患者應慎用。此外，非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。 3與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發生于合用口服降糖藥（如優降糖）或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變，應立即停藥并就診。4喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時，可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等。 5有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物生即可恢復；中、重度患者，則應酌情補充液體、電解質，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療。 6盡管尚未見到類似其它喹諾酮類藥物起的肩部、手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現炎癥反應或肌腱斷裂等應停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應休息，并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發生。 7已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發生光毒性反應。雖在動物實驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施，應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損壞，應及時就診。 8本品增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量（見用法用量）。 9本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內容物，一旦發現肉眼可見顆粒狀物則應棄去不用。本品僅供單次使用，故配制后未用完部分應棄去。嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相溶的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯合作用，則必須按本品和該合用藥物的推薦劑量和方法分別分開給藥。 10本品靜脈滴注時間不少于60分鐘，嚴禁快速靜脈滴注或肌內，鞘內，腹腔內或皮下用藥。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 避免吸入過量；3. 哮喘患者應在醫生指導下使用；4. 患有活動性肺結核患者慎用；5. 定期檢查腎上腺功能；6. 避免與酮康唑等藥物合用。