甲磺酸加替沙星注射液

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑

甲磺酸加替沙星。學(xué)名稱：1-環(huán)丙基-6-氟-1，4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸甲磺酸鹽。

丙酸氟替卡松。

揚(yáng)州制藥有限公司

Glaxo Wellcome SA

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040463

注冊(cè)證號(hào)H20130190

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：1.慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。2.社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團(tuán)菌等所致者。3.單純性或復(fù)雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等所致者。4.腎盂腎炎：由大腸埃希菌等所致。5.單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。6.女性急

吸入丙酸氟替卡松給藥可預(yù)防性治療哮喘。成人:輕度哮喘：在每日規(guī)律治療基礎(chǔ)上，需間歇性給予支氣管擴(kuò)張劑藥物緩解哮喘癥狀的病人。中度哮喘:正在接受預(yù)防治療或單用支氣管擴(kuò)張劑治療，但其哮喘仍是不穩(wěn)定或繼續(xù)惡化的病人。重度哮喘：重度慢性哮喘病人，以依賴皮質(zhì)激素全身給藥才能充分控制癥狀的病人。一旦開(kāi)始使用吸入型丙酸氟替卡松，能顯著減少或撤除許多病人對(duì)口服皮質(zhì)激素的需求。兒童:任何需要預(yù)防性藥物治療的兒童，包括接受目前的預(yù)防性治療不能控制癥狀的病人。

靜脈滴注，每次400mg，每天一次。

本吸入氣霧劑只能經(jīng)口腔吸入。對(duì)吸氣和吸藥同步進(jìn)行有困難的病人可以借助儲(chǔ)霧罐。病人應(yīng)注重本藥吸入氣霧劑用于預(yù)防性的治療，即使無(wú)癥狀也應(yīng)定期使用。用藥后4-7天內(nèi)顯效。成人及16歲以上兒童每次100-1000ug，每日2次。通常為每次2撳，每日2次。應(yīng)以病情的嚴(yán)重程度給予病人合適的初始劑量。處方醫(yī)生應(yīng)了解丙酸氟替卡松控制疾病所需的劑量可低于其它一些吸入型皮質(zhì)激素。通常初始劑量為:輕度哮喘:每次100-250ug，每日2次。中度哮喘:每次250-500ug，每日2次。重度哮喘:每次500-1000ug，每日2次。4歲以上兒童每次50-100ug，每日2次。起始劑量應(yīng)根據(jù)病情的嚴(yán)重程度而定。若本品不能達(dá)到醫(yī)生處方的準(zhǔn)確兒童劑量，請(qǐng)使用輔舒酮的其它制劑，如準(zhǔn)納器，碟式吸納器或其它氣霧劑。給藥劑量超過(guò)1000ug(500ug每日2次)時(shí)，應(yīng)借助儲(chǔ)霧罐以減少對(duì)口腔和咽喉的副作用。特殊病人對(duì)老年病人、肝或腎功能損害的病人無(wú)需調(diào)整劑量。應(yīng)將劑量逐漸減少至可有效控制哮喘的最低劑量。

本品禁用于對(duì)加替沙星和喹諾酮類藥物過(guò)敏者。糖尿病患者禁用。

不良事件根據(jù)不同的發(fā)生系統(tǒng)、器官和發(fā)生率分別列出。發(fā)生率定義為：非常常見(jiàn)(1/10)，常見(jiàn)(1/100且<1/10)，不常見(jiàn)(1/1000且<1/100)，罕見(jiàn)1/10000且<1/1000)，非常罕見(jiàn)(<1/10000)包括個(gè)案報(bào)道。非常常見(jiàn)、常見(jiàn)、不常見(jiàn)者通常由臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)得到。罕見(jiàn)和非常罕見(jiàn)不良事件通常為自發(fā)性資料。感染和侵襲性疾病非常罕見(jiàn)口腔以及咽喉的念珠菌病；有些病人會(huì)產(chǎn)生口腔以及咽喉的念珠菌病(鵝口瘡)。用藥后，以清水漱口可能對(duì)病人有所幫助。有癥狀的念珠菌病可局部用抗真菌藥物治療，同時(shí)可以繼續(xù)使用輔舒酮吸入氣霧劑。其余詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)人類妊娠期內(nèi)用丙酸氟替卡松的安全性尚無(wú)足夠的證據(jù)。在嚙齒類動(dòng)物試驗(yàn)中已發(fā)現(xiàn)皮質(zhì)激素誘發(fā)胎毒性和畸胎形成。盡管如此，尚未發(fā)現(xiàn)此類化合物對(duì)孕期婦女的相同作用。在對(duì)小鼠和大鼠進(jìn)行的皮下注射100-150mg/kg/天及以上劑量的丙酸氟替卡松的致畸試驗(yàn)中，可見(jiàn)預(yù)期的胎毒性和畸胎形成。在大鼠的吸入致畸試驗(yàn)中，吸入68.7ug/kg/天劑量的丙酸氟替卡松，未見(jiàn)任何畸形發(fā)生，但以25.7ug/kg/天和更大劑量對(duì)母獸給藥，出現(xiàn)胎獸體重減輕和生長(zhǎng)發(fā)育遲緩。就該類藥物的早期化合物而言，這些作用與人類治療相關(guān)的可能性很小。盡管如此，與其它藥物相同，只有當(dāng)藥物對(duì)母親的預(yù)期益處超過(guò)對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才能考慮在妊娠期間給予丙酸氟替卡松。尚未進(jìn)行有關(guān)丙酸氟替卡松在人乳中分泌的研究。對(duì)哺乳期大鼠皮下注射放射性標(biāo)記過(guò)的定量藥物，1-8小時(shí)后，在血漿和乳汁中可監(jiān)測(cè)到放射性活性(在乳汁中的濃度為血漿中的3-7倍)。然而，鑒于丙酸氟替卡松在母親體內(nèi)的血藥濃度很低，被新生兒攝取的丙酸氟替卡松的量估計(jì)是很少的。兒童用藥：詳見(jiàn)【適應(yīng)癥】、【用法用量】及注意事項(xiàng)】。老年用藥：詳見(jiàn)【用法用量】。

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾病：1.慢性支氣管炎急性發(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性鼻竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。2.社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體、嗜肺支原體、嗜肺軍團(tuán)菌等所致者。3.單純性或復(fù)雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等所致者。4.腎盂腎炎：由大腸埃希菌等所致。5.單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。6.女性急

吸入丙酸氟替卡松給藥可預(yù)防性治療哮喘。成人:輕度哮喘：在每日規(guī)律治療基礎(chǔ)上，需間歇性給予支氣管擴(kuò)張劑藥物緩解哮喘癥狀的病人。中度哮喘:正在接受預(yù)防治療或單用支氣管擴(kuò)張劑治療，但其哮喘仍是不穩(wěn)定或繼續(xù)惡化的病人。重度哮喘：重度慢性哮喘病人，以依賴皮質(zhì)激素全身給藥才能充分控制癥狀的病人。一旦開(kāi)始使用吸入型丙酸氟替卡松，能顯著減少或撤除許多病人對(duì)口服皮質(zhì)激素的需求。兒童:任何需要預(yù)防性藥物治療的兒童，包括接受目前的預(yù)防性治療不能控制癥狀的病人。

加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物，體外具有廣譜的抗革蘭陰性和陽(yáng)性微生物的活性，其R-和S-對(duì)映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是通過(guò)抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ，從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)過(guò)程。體外試驗(yàn)和臨床使用結(jié)果均表明，本品對(duì)以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性：1．革蘭陽(yáng)性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對(duì)甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對(duì)青霉素敏感的菌株）。2．革蘭陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。3．其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。

1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長(zhǎng)。Q-T間期延長(zhǎng)、低血鉀或急性心肌缺血患者應(yīng)避免使用本品。本品不宜與IA類（如奎尼丁、普魯卡因胺）或Ⅲ類（胺磺酮、索他洛爾）抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長(zhǎng)藥物（如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥）的患者慎用本品。2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常，如緊張、激動(dòng)、失眠、焦慮、顱內(nèi)壓增高等。對(duì)患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者，如嚴(yán)重腦動(dòng)脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應(yīng)慎用本品。本品可能會(huì)引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 避免吸入過(guò)量；3. 哮喘患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；4. 患有活動(dòng)性肺結(jié)核患者慎用；5. 定期檢查腎上腺功能；6. 避免與酮康唑等藥物合用。