注射用鹽酸頭孢吡肟

丙硫異煙胺腸溶片

鹽酸頭孢吡肟。

化學(xué)名：2-丙基硫代異煙酰胺 分子量：C9H12N2S

廣州白云山天心制藥股份有限公司

重慶華邦制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20050603

國藥準(zhǔn)字H19993003

本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿道感染和復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復(fù)雜性皮膚及皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎及膽道感染），婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是-革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧

本品僅對分枝桿菌有效，本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核病經(jīng)一線藥物（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療無效者。

本品可用靜脈滴注或深部肌肉注射給藥。成人每次0.5-2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程7-10天；用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗治療，每次2克，每8小時一次靜脈滴注，療程7-10天或至中性粒細(xì)胞減少緩解。兒童最大劑量不可超過成人劑量（即每次2克劑量）。每公斤體重30—50毫克，每8小時或12小時一次。對腎功能不全或老年患者，則應(yīng)調(diào)節(jié)本品用量。

1成人常用量口服，與其他抗結(jié)核藥合用，一次250mg，一日2~3次。2小兒常用量與其他抗結(jié)核藥合用，一次按體重口服4~5mg/kg,一日3次。

本品禁用于對頭孢吡肟或L-精氨酸，頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素有即刻過敏反應(yīng)的病人。

對本品及各成分過敏的患者禁用。

本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細(xì)菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎），單純性下尿道感染和復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎），非復(fù)雜性皮膚及皮膚軟組織感染，復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎及膽道感染），婦產(chǎn)科感染，敗血癥，以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。懷疑有細(xì)菌感染時應(yīng)進(jìn)行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗，但是因為頭孢吡肟是-革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑，故在藥敏試驗結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時，建議合用其他抗厭氧

本品僅對分枝桿菌有效，本品與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于結(jié)核病經(jīng)一線藥物（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療無效者。

頭孢吡肟為廣譜第四代頭孢菌素,通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成而達(dá)到殺菌作用。體外試驗表明,本品對革蘭陽性菌和陰性菌均有作用。本品對細(xì)菌染色體編碼的β-內(nèi)酰胺酶親和力低，可高度耐受多數(shù)β-內(nèi)酰胺酶的水解，并可迅速滲入革蘭陰性菌的細(xì)胞內(nèi)。在菌體細(xì)胞內(nèi)，其靶分子為青霉素結(jié)合蛋白(PBP)。體外和臨床研究證實本品對以下大多數(shù)微生物有活性。革蘭陰性需氧微生物:腸桿菌屬、肺炎克雷伯桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、綠膿桿菌。革蘭陽性需氧微生物:金黃色葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感的菌株)、化膿性鏈球菌(A組鏈球菌)、肺炎鏈球菌。本品體外對以下大多數(shù)微生物有活性，但是尚無充分和嚴(yán)格的臨床感染性疾病治療的支持。革蘭陰性需氧微生物:醋酸鈣不動桿菌、弗氏枸櫞酸菌、異型枸櫞酸菌、聚團(tuán)腸桿菌屬、流感嗜血桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、蜂房哈夫尼菌、奧克西托克雷伯桿菌、莫拉卡他菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶株)、普通變形桿菌、雷氏變形桿菌、斯氏普羅維登斯菌、粘質(zhì)沙雷菌。本品對多數(shù)寡養(yǎng)單胞菌株無活性。革蘭陽性需氧微生物:表皮葡萄球菌(僅針對甲氧西林敏感的菌株)、腐生性葡萄球菌、無乳鏈球菌(B組鏈球菌)。多數(shù)腸球菌，如糞腸球菌和耐甲氧西林葡萄球菌對本品耐藥。厭氧微生物:革蘭陰性桿菌(包括脆弱擬桿菌、其他擬桿菌屬和梭桿菌屬、革蘭陽性和革蘭陰性球菌(包括消化球菌、消化鏈球菌和韋榮球菌屬)、革蘭陽性桿菌（包括梭狀芽孢桿菌、真桿菌和乳桿菌屬)。

1．發(fā)生率較高者有：精神憂郁(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)。2．發(fā)生率較少者有：步態(tài)不穩(wěn)或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛(周圍神經(jīng)炎)、精神錯亂或其他精神改變(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)、眼或皮膚黃染(黃疸、肝炎)。3．發(fā)生率極少者有：視力模糊或視力減退、合并或不合并眼痛(視神經(jīng)炎)、月經(jīng)失調(diào)或怕冷、性欲減退(男子)、皮膚干而粗糙、甲狀腺功能減退、關(guān)節(jié)疼痛、僵直腫脹。4．如持續(xù)發(fā)生以下情況者應(yīng)予注意：腹瀉、唾液增多、流口水、食欲減退、口中金屬味、惡心、口痛、胃痛、胃部不適、嘔吐(胃腸道紊亂、中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)、眩暈(包括從臥位或坐位起身時)、嗜睡、軟弱(中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性)。

使用本品前，應(yīng)該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類藥物，青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類抗菌素過敏史。對于任何有過敏，特別是藥物過敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。廣譜抗菌藥可誘發(fā)假膜性腸炎。在用本品治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時應(yīng)考慮為假膜性腸炎發(fā)生的可能性。對輕度腸炎病例，僅停用藥物即可；中、重度病例需進(jìn)行特殊治療。有胃腸道疾患，尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟。與其他頭孢菌素類抗生素類似，頭孢吡肟可能會引起凝血酶原活性下降。對于存在引起凝血酶原活性下降危險因素的患者，如肝、腎功能不全，營養(yǎng)不良以及延長抗菌治療的患者應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間，必要時給予外源性維生素K。本品所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時會引起葡萄糖代謝紊亂和一過性血鉀升高。較低劑量時精氨酸的影響尚不明確。對腎功能不全(肌酐清除率≤60ml/min)的患者，應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量或給藥間歇時間。本品與氨基糖苷類藥物或強(qiáng)效利尿劑合用時，應(yīng)加強(qiáng)臨床視察，并監(jiān)測腎功能，避免引發(fā)氨基糖苷類藥物的腎毒性或耳毒性作用。

1．交叉過敏，患者對異煙肼、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)相近的藥物過敏者可能對本品過敏。2．對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值增高。3．有下列情況時慎用：糖尿病、嚴(yán)重肝功能減退。4．治療期間須進(jìn)行檢驗：(1)用藥前和療程中每2～4周測定丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶，但上述試驗值增高不一定預(yù)示發(fā)生臨床肝炎，并可能在繼續(xù)治療過程中恢復(fù)；(2)眼部檢查，如治療過程中出現(xiàn)視力減退或其他視神經(jīng)炎癥狀時應(yīng)立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。請仔細(xì)閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。