吡嘧司特鉀片

咪唑斯汀緩釋片

9-甲基-3-（1H-5-四氮唑基）-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮鉀

?化學名稱：2-[[[1-[(4-氟苯基)甲基]-1氫-苯并咪唑-2-基]-4-哌啶基]甲基-氨基]-4(3 氫)-嘧啶酮。 ?分子式：C24H25FN6O ?分子量：432.5

上海醫藥集團青島國風藥業股份有限公司

華潤三九醫藥股份有限公司

國藥準字H20050219

國藥準字H20061294

用于過敏性鼻炎、支氣管哮喘。

用于緩解季節性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應的癥狀。

過敏性鼻炎：成人一次5mg（1片），一日2次，早飯和晚飯后口服，療程4周。支氣管哮喘：成人一次10mg（2片），一日2次，早飯和晚飯后口服，療程6周。

口服。成人（包括老年人）和12歲以上兒童，推薦劑量為，一次1片（10mg），每日...

妊娠及哺乳期婦女禁用。

?本品無中樞鎮靜作用和抗膽堿作用。偶見嗜睡、乏力、頭痛、口干、腹瀉和消化不良等癥狀。個別病例出現低血壓、緊張、抑郁、中性粒細胞計數減少和肝臟轉氨酶升高。曾有與食欲增加有關的體重增加的報道。

兒童注意事項： 小兒支氣管哮喘治療可使用本品。對于小兒，通常按下述年齡組的一次口服量，一日2次，早飯后和晚飯后（或就寢前）服用。但可根據年齡及癥狀適宜地增減。 年齡一次口服量 5-11歲1片 11歲以上2片 本品對小兒過敏性鼻炎的使用尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項： 一般情況下，高齡患者生理機能低下，易產生副作用，發現副作用時，需減量（例如半量）或停藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 動物試驗結果顯示,對胚胎或胎兒發育﹑妊娠過程和圍產期的發育無直接或間接的有害作用,但缺乏人類妊娠期使用的經驗,故建議妊娠及授乳期婦女應避免使用。 兒童用藥：尚缺乏12歲以下兒童用藥安全性資料。 老年用藥：老年人可能對本品的鎮靜作用和對心臟復極化的潛在作用特別敏感。

用于過敏性鼻炎、支氣管哮喘。

用于緩解季節性和常年性過敏性鼻炎、過敏性結膜炎、蕁麻疹和其他過敏反應的癥狀。

本品由于抑制肌醇磷酸脂代謝而抑制化學介質的釋放，對細胞外Ca2＋的內流及細胞內Ca2＋的釋放具有抑制作用；同時也抑制花生四烯酸的釋放及磷酸二脂酶活性，使環化腺苷酸（cAMP）的水平增加；在體外具有松弛支氣管平滑肌的作用。

1.藥理作用 咪唑斯汀具有獨特的抗組胺和抗過敏反應炎癥介質的雙重作用。體內和體外藥理學試驗均表明咪唑斯汀是一種強效的、高選擇性的組胺H1 受體拮抗劑。在利用過敏反應動物模型進行的試驗中，咪唑斯汀還可抑制活化的肥大細胞釋放組胺（0.3 mg/kg，口服） 以及抑制嗜中性粒細胞等炎性細胞的趨化作用（3 mg/kg，口服）。同時，咪唑斯汀還抑制變態反應時細胞間粘附性分子-1的釋放。藥理試驗顯示咪唑斯汀具有抗炎活性，這可能與其具有抑制5- 脂肪氧合酶的作用有關。人體內進行的組胺誘導的風團和紅斑研究顯示，給予本品10mg 后，其抗組胺作用迅速、強效（4小時后抑制80％癥狀） 和持久（24小時）。長療程給藥后，未發生耐藥現象。臨床前及臨床研究均表明咪唑斯汀在抗組胺劑量下沒有抗膽堿能作用和鎮靜作用。 2.毒理研究 對若干種屬動物的研究顯示，在咪唑斯汀劑量超過治療劑量10-20倍時，僅出現對心臟復極化的影響。在對清醒的犬進行的試驗顯示，在70倍于治療劑量下，心電圖結果顯示了咪唑斯汀與酮康唑的藥理學相互作用。

1本品不同于支氣管擴張劑、皮質激素和抗組胺藥，不是使已經發作的癥狀迅速減輕的藥物，使用時應注意。2支氣管哮喘患者用藥過程中如出現大發作，必要時服用氣管擴張劑或皮質激素。3對于長期服用皮質激素治療的患者，由于服用本品而對皮質激素減量時，須逐步進行。已減量的患者，在中止服用本品后，可能再度復發。4出現副作用時，可減量或停藥。5對于季節性發作的患者，應考慮在好發季節之前服用該藥，直到好發季節結束。

?1. 不得嚼碎服用。 ?2. 大部分病例服用咪唑斯汀后可駕駛或完成需集中注意力的工作,但為識別對藥物有異常反應的敏感者,建議駕駛或完成復雜工作前,先行了解個體反應性。