厄多司坦膠囊

茶堿緩釋片

厄多司坦。

茶堿。

上海普康藥業有限公司

湖南紳泰春藥業有限公司

國藥準字H20030653

國藥準字H43020832

適用于對急性和慢性支氣管炎，痰液粘稠所致的呼吸道阻塞等癥狀的治療

用于緩解和（或）預防成人和12歲以上小兒的支氣管哮喘癥狀和伴有慢性支氣管炎和肺氣腫的可逆性支氣管痙攣

每日二次，每次一粒。

口服。本品不可咀嚼或壓碎，只能沿劃痕掰開本品。 用藥劑量必須個體化，按患者癥狀和肺功能加以調整。對病情穩定的或非急性哮喘狀態的病人，起始劑量為0.4g，一天1次，晚間用100ml開水送服。根據療效、血藥濃度及病人對藥物耐受情況調整劑量，可以每隔3天增加0.2g，最大劑量每日不超過0.9g，分二次使用。 如果不能測量血藥濃度，但臨床反應滿意，則應保持每日總量。

對本品過敏者禁用。

對本品過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

兒童注意事項： 不足15歲兒童禁用。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚未確定妊娠期使用安全性，故孕婦及哺乳期婦女應避免使用。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

適用于對急性和慢性支氣管炎，痰液粘稠所致的呼吸道阻塞等癥狀的治療

用于緩解和（或）預防成人和12歲以上小兒的支氣管哮喘癥狀和伴有慢性支氣管炎和肺氣腫的可逆性支氣管痙攣

本品屬粘液溶解劑，為一前體藥物，其分子結構中含有被封閉的巰基（-SH），通過肝臟生物轉化成含有游離巰基的活性代謝產物而發揮粘痰溶解作用。其作用機理可能主要是通過含游離巰基的代謝產物使支氣管分泌物的粘蛋白的二硫鍵斷裂，改變其組成成分和流變學性質（降低痰液粘度），從而有利于痰液排出。另外，本品還具有增強粘膜纖毛運轉功能等作用。毒理研究：重復給藥毒性：Beagle犬和SD大鼠連續經口給予本品3個月的無毒性反應劑量分別為48mg/kg/日和300mg/kg/日（按體表面積折算，分別相當于人臨床擬用劑量的2.7倍和4.9倍），與給藥相關的毒性反應為尿酮體陽性，停藥后可恢復。遺傳毒性：本品Ames試驗、CHL細胞染色體畸變試驗和ICR小鼠骨髓微核試驗結果均為陰性。致畸敏感期生殖毒性：SD孕大鼠在懷孕第6-15天連續灌服本品，劑量達1000mg/kg日（按體表面積折算，相當于人臨床擬用劑量的162倍）時，母鼠體重增長抑制，胎仔頭骨、舌骨、胸椎椎體中心及恥骨骨化遲緩，尾椎、劍突、掌骨骨化點數減少，無毒性反應劑量為500mg/kg/日（按體表面積折算，相當于人臨床擬用劑量的81倍）。

最常見的不良反應在性質上與咖啡因相似，同時常與血清茶堿濃度超過20μg/ml有關，最常見的不良反應按遞減次序排列如下：頭痛、惡心和失眠。較少見的不良反應為消化不良、震顫和頭暈。不良反應的程度多數是輕至中度，偶見嚴重不良反應。

有嚴重肝、腎功能不良患者慎用，消化道潰瘍患者應在醫生指導下服用。

1、與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘發作狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。 2、應定期監測茶堿血清濃度，以保證最大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。 在合理使用本品推薦量后，很少見血藥濃度超過20μg/ml。但對于茶堿血漿清除率減低的患者，為避免毒性反應，宜減少劑量和進行實驗室監測。 腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者、持續發熱患者、使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，茶堿血清濃度的維持時間往往顯著延長。 服用本品可發生心律失常、驚厥甚至死亡等嚴重不良反應。不很嚴重的茶堿中毒癥狀（如惡心和不安）常在開始服藥時發生，通常是一過性的。在維持用藥時，當血藥濃度超過20μg/ml時，不良反應常持續存在。血藥濃度監測對于預測潛在的危及生命的毒性反應可提供有意義的信息。 許多需用茶堿的患者可因基礎病變而發生心動過速，從而不能正確評價其與茶堿血清濃度升高之間的相互關系。 3、茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節律的任何改變均應進行監測和研究。 4、低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。 5、雖然茶堿偶可在胃腸道引起局部刺激，但胃腸道癥狀常為中樞性的，同時往往發生于血藥濃度超過20μg/ml。