注射用加替沙星

一清膠囊

本品主要成份為：加替沙星。

大黃、黃芩、黃連、玉米淀粉、滑石粉、硬脂酸鎂。

武漢人福藥業(yè)有限責任公司

成都康弘制藥有限公司

國藥準字H20061267

國藥準字Z19991047

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。郝灾夤苎准毙园l(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體嗜肺支原體或嗜肺軍團菌等所致。單純性或復雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等所致。腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌等所致。單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性單純性直腸感染：由奈瑟淋球菌所致。在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應做適當?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結果之前即可開始本品治療。得到細菌學檢查結果后，可以繼續(xù)合適的治療。

清熱燥濕，瀉火解毒。用于熱毒所致的身熱煩躁，目赤口瘡，咽喉、牙齦腫痛，大便秘結及上呼吸道感染、咽炎、扁桃體炎、牙齦炎見上述癥狀者。

靜脈滴注，每次400mg，每日一次。本品為粉針劑,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液溶解并稀釋成2mg/ml后方可使用。本品與口服片劑具生物等效，療程中，可根據(jù)醫(yī)生決定，由靜脈給藥改為口服片劑，無須調整劑量。加替沙星主要經腎臟排出。肌酐清除率<40ml/min患者，包括血液透析和長期腹膜透析患者，應調整本品的劑量。血液透析病人應在每次血透結束后用藥。腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時,無須調整本品劑量。

口服,一次2粒,一日3次。

本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。糖尿病患者禁用。

偶見皮疹，惡心，腹瀉，腹痛。

兒童注意事項： 本品對兒童、青少年(18歲以下)的療效和安全性尚未建立，建議禁用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 加替沙星對孕婦及哺乳婦女的療效的安全性尚未建立。孕婦應避免使用本品，授乳婦女使用時暫停授乳。 老人注意事項： 老年患者更易患有腎功能降低，并且毒性反應的危險性也可能較大，因此，在選擇給藥劑量時應該小心，監(jiān)測腎功能對此會有幫助。在加替沙星上市后，己有報道應用加替沙星治療的老年患者血糖顯著異常。老年患者可能患有未察覺的糖尿病、與年齡有關的腎功能降低，潛在疾病，以及/或者正在應用影響葡萄糖代謝的合并用藥，這些因素可能對血糖異常構成特殊的危險。 當準備給患者應用加替沙星時，建議醫(yī)生與可能出現(xiàn)低血糖癥和/或者高血糖癥(血糖代謝異常事件)危險的患者進行討論，使患者清楚怎樣檢控其血糖變化，以及發(fā)生這樣的變化時應該采取的措施。

用于治療敏感菌株引起的中度以上的下列感染性疾?。郝灾夤苎准毙园l(fā)作：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌或金黃色葡萄球菌所致。急性竇炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌等所致。社區(qū)獲得性肺炎：由肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、副流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌、金黃色葡萄球菌、嗜肺衣原體嗜肺支原體或嗜肺軍團菌等所致。單純性或復雜性泌尿道感染（膀胱炎）：由大腸埃希氏菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等所致。腎盂腎炎：由大腸埃希氏菌等所致。單純性尿道和宮頸淋病：由奈瑟淋球菌所致。女性急性單純性直腸感染：由奈瑟淋球菌所致。在治療之前，為了分離鑒定致病微生物及確定其對加替沙星的敏感性，應做適當?shù)呐囵B(yǎng)和敏感性試驗。但在獲得細菌檢查結果之前即可開始本品治療。得到細菌學檢查結果后，可以繼續(xù)合適的治療。

清熱燥濕，瀉火解毒。用于熱毒所致的身熱煩躁，目赤口瘡，咽喉、牙齦腫痛，大便秘結及上呼吸道感染、咽炎、扁桃體炎、牙齦炎見上述癥狀者。

藥理作用:加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA復制、轉錄和修復過程。體外試驗和臨床使用結果均表明，本品對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性： 1革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌（僅限于對甲氧西林敏感的菌株）、肺炎鏈球菌（對青霉素敏感的菌株）。 2革蘭氏陰性菌：大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇異變形桿菌。 3其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團桿菌、肺炎支原體。 毒理研究:遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均為陽性。類似的結果在其它喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。生殖毒性：大鼠經口給予劑量高達200mg/kg（以每天全身暴露量[AUC]計，與人最大推薦劑量等效），對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg（以AUC計，約為臨床上人體最大推薦劑量的0.7和1.9倍），未見有致畸胎作用。但是，大鼠在器官形成期，經口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形；經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現(xiàn)波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經口給藥劑量達200mg/kg，并持續(xù)給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔鼠和圍產期的死亡率升高。這些發(fā)現(xiàn)提示了本品的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠經摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg（以AUC計，約為臨床上人體最大推薦劑量下的0.13和0.18倍）；Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg（以AUC計，約為人體最大推薦劑量的0.81和0.36倍），結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/kg（以AUC計，約為人體最大推薦劑量的0.74倍）時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴（LGL）白血病的發(fā)病率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發(fā)現(xiàn)會影響到本品臨床用藥的安全性。

1血糖異常　　已有報道加替沙星引起的血糖異常，包括癥狀性低血糖癥和高血糖癥。這些事件通常在糖尿病患者中發(fā)生。但是，低血糖癥，特別是高血糖癥已經在沒有糖尿病病史的患者中產生。除了糖尿病以外，服用加替沙星時與血糖代謝異常相關的其他危險因素包括老年患者、腎功能不全、影響葡萄糖代謝的合并用藥（特別是降血糖用藥）。具有這些危險因素的患者應該密切監(jiān)控血糖。如果用加替沙星治療的任何患者發(fā)生低血糖或者高血糖的癥狀和體征，必須立刻進行適當?shù)闹委煟撏Ｓ眉犹嫔承?。　　已有報道血糖的暫時異常，通常包括開始治療3天內血清胰島素水平升高和血糖水平降低，有時導致嚴重低血糖癥。也已經觀察到了高血糖癥，甚至某些病例為嚴重高血糖癥。高血糖癥通常在應用加替沙星第3天后發(fā)生。在加替沙星上市后，已有報道應用加替沙星治療的患者中極少數(shù)出現(xiàn)嚴重血糖異常。這些異常包括高滲性非酮癥高血糖昏迷、糖尿病酮癥酸中毒、低血糖昏迷、痙攣和精神狀態(tài)改變（包括意識喪失）。雖然少數(shù)導致致死后果，但是如果得到適當處理，這些事件中大多數(shù)是可逆的?！　?2加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖Q-T間期延長。Q-T間期延長、低血鉀或急性心肌缺血患者應避免使用本品。本品不宜與IA類(如奎尼丁、普魯卡因胺)或III類(胺碘酮、索他洛爾)抗心律失常藥物合用；正在使用可引起心電圖Q-T間期延長藥物(如西沙比利，紅霉素，三環(huán)類抗抑郁藥)的患者慎用本品。　　 3喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統(tǒng)異常，如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統(tǒng)疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等，應慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車等機械作業(yè)或從事其他需要精神神經系統(tǒng)警覺或協(xié)調活動的患者應慎用。此外，非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。 4喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發(fā)現(xiàn)皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發(fā)生時，可根據(jù)臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸氧、輸液、抗組胺藥、皮質激素、升壓胺類藥物以及氣道管理等?！　?5有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發(fā)生輕度至致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現(xiàn)腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復；中、重度患者，則應酌情補充液體、電解質，并針對艱難梭菌性腸炎抗菌治療?！　?6盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部、手部和跟鍵需要外科治療或長時間功能喪失的現(xiàn)象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，出現(xiàn)炎癥反應或肌健斷裂等應停用本品，在未明確排除外肌健炎或肌健斷裂前，患者應休息，并停止體育鍛煉。肌健斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發(fā)生?！　?7已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發(fā)生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發(fā)生光毒性。但為保證醫(yī)療順利實施，應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現(xiàn)曬傷樣反應或發(fā)生皮膚損害，應及時就診?！　?8本品增加中樞神經系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量(見用法用量)?！　?9本品必須采用無菌方法稀釋和配制。在稀釋和使用前必須查看有無顆粒狀內溶物，一旦發(fā)現(xiàn)肉眼可見的顆粒狀物則應棄去不用。本品僅供單次使用，故配制后未用完部分應棄去。嚴禁將其他制劑加入含本品的瓶中靜脈滴注，也不可將其他靜脈制劑與本品經同一靜脈輸液通道使用。如果同一靜脈輸液通道用于輸注不同的藥物，在使用本品前后必須用與本品和其他藥物相容的溶液沖洗通道。如果本品與其他藥物聯(lián)合使用，則必須按本品和該合用藥物推薦劑量和方法分別分開給藥?！　?10本品在配制供靜脈滴注用每毫升2毫克濃度的靜脈滴注液時，為保證滴注液與血漿滲透壓等張，不宜采用普通注射用水。　　 11本品靜脈滴注時間不少于60分鐘，嚴禁快速靜脈滴注或肌內，鞘內，腹腔內或皮下用藥。

1.忌煙、酒及辛辣、油膩食物。 2.心臟病、肝病、糖尿病、腎病等慢性病患者應在醫(yī)師指導下服用。 3.服藥后大便次數(shù)每日2到3次者，應減量；每日3次以上者，應停用并向醫(yī)師咨詢。 4.服藥三天后癥狀無改善，或加重者，應立即停藥并去醫(yī)院就診。 5.小兒、孕婦、年老體弱及脾胃虛寒者慎用，若需使用，必須在醫(yī)師指導下使用。 6.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 7.本品性狀發(fā)生改變時禁止使用。 8.兒童必須在成人監(jiān)護下使用。 9.請將放在兒童不能接觸的地方。 10.如正在使用其他藥品，使用前請咨詢醫(yī)師或藥師。