精氨酸布洛芬顆粒

熊去氧膽酸膠囊

　　本品為白色顆粒性粉末;具特殊的香味。

化學名稱：3α，7β-二羥基-5β-膽甾烷-24-酸分子式：C24H40O4分子量：392.58

海南贊邦制藥有限公司

Losan Pharma GmbH

國藥準字H20058760

注冊證號H20181059

治療不同原因引起的疼痛，如肌肉疼痛，外科手術及創傷引起的疼痛、牙痛、

膽囊膽固醇結石一必須是X射線能穿透的結石，同時膽囊收縮功能須正常；膽汁淤積性肝病(如：原發性膽汁性肝硬化)；膽汁反流性胃炎。

　　成人：1.抗風濕：一次0.4-0.8g，一日3-4次。類風濕關節炎比骨性關節炎用量大。一日最大用藥量不超過2.4g。2.輕、中度疼痛：(1)一次0.2-0.4g，每4-6小時1次。一日最大用藥量不宜超過2.4g。(2)分散片：推薦劑量為一次0.2-0.4g，一日3次。(3)緩釋片：一次0.3-0.6g，早、晚各一次。(4)緩釋膠囊：一次0.3g，早、晚各一次。(5)緩釋混懸劑：推薦劑量為一次0.3-0.6g，一日2次。3.發熱：(1)一次0.2g，一日3-4次。(2)分散片：推薦劑量為一次0.2-0.4g，一日3次。(3)緩釋混懸劑：推薦劑量為一次0.3-0.6g，一日2次。4.抗炎：(1)緩釋片：一次0.3-0.6g，早、晚各一次。(2)緩釋膠囊：一次0.3g，早、晚各一次。(3)緩釋混懸劑：推薦劑量為一次0.3-0.6g，一日2次。局部給藥乳膏：依患處面積大小，取適量輕揉患處，一日3-4次。搽劑：涂患處，一次2-4ml，一日3次。直腸給藥一次100mg，如需再次用藥應間隔4小時以上。　　兒童：口服給藥12歲以上兒童用法用量同成人(除風濕性疾病)。1-12歲兒童用法用量如下：1.發熱：(1)分散片、混懸液：推薦劑量為一日20mg/kg，分3次服用。(2)緩釋混懸劑：推薦劑量為一日20mg/kg，分2次服用。(3)混懸滴劑具體用法如下：一次5-10mg/kg，需要時每6-8小時重復使用，每24小時不超過4次。或參照下表，用滴管量取。使用前請搖勻使用后請清洗滴管。

1.膽囊膽固醇結石和膽汁淤積性肝病：按時用少量水送服。按體重每日劑量為10mg/kg，詳見說明書。溶石治療：一般需6～24個月，服用12個月后結石未見變小者，停止服用，治療結果根據每6個月進行超聲波或X射線檢查判斷。2.膽汁反流性胃炎：晚上睡前用水吞服，必須定期服用，一次一粒(250mg)，一日一次。一般服用10～14天，遵從醫囑決定是否繼續服藥。

　　(1)對本藥過敏者。(2)對阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥過敏者。(3)活動性消化性潰瘍或潰瘍合并出血(或穿孔)者。(4)有失血傾向者。(5)孕婦。(6)哺乳期婦女。(7)脫水小兒禁用本藥滴劑。(8)對丙二醇及對羥基苯甲酸甲酯鈉過敏者禁用本藥乳膏。

不良反應的評估基于下列頻率數據：1.胃腸道紊亂：臨床試驗中，用熊去氧膽酸進行治療時稀便或腹瀉的報告常見。在治療原發性膽汁性肝硬化時，發生嚴重的右上腹疼痛十分罕見。2.肝膽功能紊亂：用熊去氧膽酸進行治療時，發生膽結石鈣化的病例十分罕見。治療晚期原發性膽汁性肝硬化時，發生肝硬化失代償的情形十分罕見，停止治療后部分恢復。3.過敏反應：發生蕁麻疹十分罕見。

兒童注意事項： 12歲以下的兒童應在醫生指導下用藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠第1-6個月，動物的生殖研究發現布洛芬對胎兒沒有影響，但沒有對妊娠婦女的對照研究。妊娠第7-9個月，可能出現動脈導管閉合不全，，以及可能減低子宮收縮，因此應避免使用本品。測定進入母乳極低量的布洛芬很少有可用的研究，總之，本品在哺乳期應避免使用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：通過動物研究發現妊娠早期使用熊去氧膽酸會有胚胎毒性。目前還缺乏人妊娠前三個月的實驗數據。育齡期的婦女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧膽酸膠囊。在開始治療前，須排除患者正在妊娠。為了安全起見，熊去氧膽酸膠囊不能在妊娠期前三個月服用。雖然現在無數據表明熊去氧膽酸可以進入母乳，但建議在哺乳期不要服用熊去氧膽酸膠囊。兒童用藥：按體重及醫療狀況服用，或遵醫囑。老年用藥：老年患者慎用。

治療不同原因引起的疼痛，如肌肉疼痛，外科手術及創傷引起的疼痛、牙痛、

膽囊膽固醇結石一必須是X射線能穿透的結石，同時膽囊收縮功能須正常；膽汁淤積性肝病(如：原發性膽汁性肝硬化)；膽汁反流性胃炎。

　　【藥理毒理】本品為非甾體類抗炎藥(NSAID)，能抑制前列腺素合成，具有鎮痛、抗炎和解熱的作用。精氨洛芬為布洛芬精氨酸鹽，提高布洛芬的溶解度，比布洛芬的吸收速度更快，服藥后15～30分鐘即達到止痛作用。并能發揮止痛和抗炎的作用，治療效果良好。使用中等劑量，每天用藥1.2g，主要起解熱止痛作用。大劑量具有顯著的抗炎作用。【藥代動力學】顆粒劑所含的布洛芬被迅速吸收。在口服200mg后15～30分鐘即可達到相當于25mg/L活性成份的最大平均血漿濃度(與其它布洛芬劑型相比，其它布洛芬劑型在服藥后1～2小時才能達到15mg/L的平均血漿濃度)。本品主要通過小腸吸收，血漿半衰期為1.5～2小時。同時蛋白結合率達約99%。主要以無活性代謝物形式迅速通過腎臟排泄。即使在長時期治療間也無蓄積現象的報道。服用布洛芬后，布洛芬及其它的代謝產物在24小時內完全排泄。

1.交叉過敏對阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥過敏者，也可能對本藥過敏。2.禁忌癥1.對本藥過敏者。2.對阿司匹林或其它非甾體類抗炎藥過敏者。3.活動性消化性潰瘍或潰瘍合并出血(或穿孔)者。4.有失血傾向者。5.孕婦。6.哺乳期婦女。7.脫水小兒禁用本藥滴劑。8.對丙二醇及對羥基苯甲酸甲酯鈉過敏者禁用本藥乳膏。3.慎用1.支氣管哮喘患者或有此病史者(可能引起支氣管痙攣)。2.心功能不全、高血壓患者。3.血友病或其它出血性疾病(包括凝血障礙及血小板功能異常)患者。4.有消化性潰瘍史者。5.腸胃疾病患者。6.嚴重肝功能不全者。7.腎功能不全者。8.紅斑狼瘡或其它免疫疾病患者。9.6個月以下小兒。4.藥物對妊娠的影響妊娠晚期用藥可使孕期延長，引起難產及產程延長。美國藥品和食品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為B級，妊娠晚期為D級。5.藥物對檢驗值或診斷的影響1.可抑制血小板聚集，使出血時間延長(停藥24小時后該作用即可消失)。2.血尿素氮及血清肌酸酐含量升高，肌酐清除率下降。3.氨基轉移酶升高。

熊去氧膽酸膠囊必須在醫生監督下使用。 主治醫師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指標如AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT等，并且以后每3個月檢查一下肝功能指標。為了評價治療效果，及早發現膽結石鈣化，應根據結石大小，在治療開始后6～10個月，做膽囊X射線檢查（口服膽囊造影）。于站立位及躺臥位（超聲監測）拍X射線照片。