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美洛昔康片
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美洛昔康片

處方 醫保

通用名稱:美洛昔康片

批準文號:國藥準字H20040011

生產企業: 修正藥業集團四川制藥有限公司

功能主治:本品適用于類風濕性關節炎和疼痛性骨關節炎的癥狀治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
美洛昔康片
美洛昔康片
維生素B12片
維生素B12片
主要成分

本品主要成分為美洛昔康。

維生素B12。

生產企業

修正藥業集團四川制藥有限公司

山西亨瑞達制藥有限公司

批準文號

國藥準字H20040011

國藥準字H14022815

說明
作用與功效

本品適用于類風濕性關節炎和疼痛性骨關節炎的癥狀治療。

用于巨幼紅細胞性貧血。

用法用量

類風濕性關節炎:一次2片,一日1次,根據治療后反應,劑量可減至一次1片,一日1次;每片7.5mg。骨關節炎:一次1片,一日1次,如果需要,劑量可增至一次2片,一日1次;每片7.5mg;對于不良反應有可能增加的病人:治療開始劑量1片/天。嚴重腎衰竭的病人透析時:劑量不應超過1片/天。美洛昔康每日最大推薦劑量為2片。

口服。一日25—100μg或隔日50—200μg,分次服用或遵醫囑。

副作用

對藥物活性成分美洛昔康或其賦形劑已知過敏者。美洛昔康與乙酰水楊酸和其他NASIDs可能會有交叉過敏反應。對使用乙酰水楊酸或其他NASIDs后出現哮喘、鼻腔息肉、血管水腫或蕁麻疹等癥狀的病人不宜使用美洛昔康。-活動性消化性潰瘍。-嚴重肝功能不全者。-非透析嚴重腎功能不全者。-兒童和年齡小于15歲的青少年。-孕婦或哺乳者。

有低血鉀及高尿酸血癥等不良反應報道。

禁忌

兒童注意事項: 本品在兒童的安全性尚未確定,15歲以下患者禁用本品。 妊娠與哺乳期注意事項: 雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用,但本品禁用于孕婦和哺乳期婦女。 老人注意事項: 老年患者更易伴發腎、肝或心臟疾病,因此在用藥時應仔細監測。

成分

本品適用于類風濕性關節炎和疼痛性骨關節炎的癥狀治療。

用于巨幼紅細胞性貧血。

藥理作用

美洛昔康是烯醇酸類的一種非類固醇消炎鎮痛藥(NSAID),在動物試驗中顯示出消炎、止痛和退熱的性質。美洛昔康對于所有標準炎癥模型都具有消炎活性。美洛昔康能抑制已知的炎癥介質前列腺素的生物合成,這是上述作用的共同機制。對比其在大鼠身上的致潰瘍劑量和對佐劑性關節炎的有效消炎劑量,美洛昔康較其它典型的NSAIDs具有明顯擴大的安全范圍。在體內,美洛昔康對炎癥部位的前列腺素生物合成的抑制作用強于對胃粘膜或腎臟的前列腺素生物合成。這一安全方面的提高是因為美洛昔康選擇性抑制COX-2比選擇性抑制COX-1的作用強。美洛昔康COX-2的高選擇性抑制作用已在多種體外細胞系中證實,例如:豚鼠巨噬細胞,小牛主動脈內皮細胞(測試COX-1活性作用)小鼠巨噬細胞(測試COX-2活性作用)以及人類cos細胞。越來越多的證據表明,NSAID因抑制COX-2達到其治療作用,而對組織酶COX-1的抑制造成胃腸道及腎臟的副作用。臨床研究表明使用美洛昔康推薦劑量,胃腸道不良反應包括穿孔、潰瘍或出血的發生率要比使用其他的NSAIDs標準劑量時低。大量的毒理實驗證實了美洛昔康的安全性。口服的半致死量(LD50)范圍從雌性小鼠為98mg/kg可到小型豬的800mg/kg。靜脈給予范圍從大鼠的約52mg/kg可至小型豬的100-200mg/kg。毒性的主要癥狀包括運動力下降、貧血和發紺。大部分的死亡原因是胃潰瘍及其后的穿孔性腹膜炎。在大小鼠和小型豬身上進行的多次劑量毒性研究表明與應用其他NSAID一樣,應用美洛昔康會導致一些特征性的變化,例如:胃腸道潰瘍和糜爛以及長期研究中出現的腎乳頭壞死。對于大鼠口服劑量1mg/kg及以上可觀察到胃腸道副作用,而對于小型豬劑量則為3mg/kg及以上。靜脈給予大鼠劑量達到0.4mg/kg而小型豬達到9mg/kg以上就會引起胃腸道損傷。腎乳頭壞死只發生于終生接觸美洛昔康且劑量在0.6mg/kg或以上的大鼠。對于大鼠和兔子生殖毒性的研究顯示口服劑量小鼠達到4mg/kg和兔子達到80mg/kg仍未出現致畸作用。對小鼠劑量達到2.5mg/kg、兔子達20mg/kg或以上會出現胚胎毒性。在圍產期和產后的研究中劑量達到0.125mg/kg及以上時會出現孕期和產程延長以及死亡率增大。這是前列腺素被抑制的典型現象。在用培養的中國大田鼠卵巢細胞Ames、中間宿主、核仁、HGPRT以及染色體的畸變試驗中美洛昔康沒有表現出誘變或誘裂活性。在用小鼠和大鼠致癌性研究中發現對于大鼠劑量達0.8mg/kg,小鼠劑量達到8mg/kg時仍舊沒有出現致腫瘤或致癌作用。在對小鼠和大鼠的終生研究中發現美洛昔康并不損傷關節軟骨,對于這些物種,它被認為是對軟骨無作用的。用小鼠和豚鼠的試驗中美洛昔康并不誘發免疫反應。一些試驗證明美洛昔康的光毒性低于以往的NSAID,這一方面與炎痛喜康和替諾昔康相近。在局部耐受性研究中經靜脈、肌肉、肛門、皮膚和眼的不同途徑給予藥物,美洛昔康均能被很好地耐受。

本品在胃中與胃粘膜壁細胞分泌的內因子形成維生素B12內因子復合物,該復合物進入至回腸末端時與回腸粘臘細胞的微絨毛上的受體結合,通過胞飲作用進入腸粘膜細胞,再吸收入血液,口服8—12小時血藥濃度達峰值,肝臟為主要貯存部位,除機體需求量外,幾乎皆以原形經腎臟隨尿液排泄。

注意事項

與使用其他的NSAIDs一樣,對于具有上消化道病史和正在使用抗凝劑治療的病人使用美洛昔康應該注意,有胃腸道癥狀的病人應監測用藥。若出現消化性潰瘍或胃腸道出血應該停止使用美洛昔康。胃腸道出血、潰瘍或穿孔可在治療的任何時期出現,可伴或無先兆癥狀,病人可有或無嚴重的胃腸道病史。對老年患者這些不良反應的后果更為嚴重。對出現粘膜與皮膚不良反應的病人應特別注意并且考慮停止使用美洛昔康。NSAIDs對在維持腎灌注中起支持作用的腎前列腺素的合成有抑制作用。對于腎血流和血容量減少的病人,使用任一種NSAID均可能促進腎功能失代償的發生,但停用NSAID后,腎功能通常恢復到用藥前水平。下列病人最有可能出現上述反應:脫水病人、充血性心臟衰竭病人、肝硬變病人、腎病綜合征病人、明顯的腎疾病患者、使用利尿劑治療的病人、以及因做大外科手術而導致血容量減少的病人。在治療初期對上述病人的尿量和腎功能應仔細監控。極少情況下NSAIDs可能會引起間質性腎炎、腎小球腎炎、腎髓質壞死或腎病綜合征。對晚期腎衰竭血液透析病人使用美洛昔康的劑量不應高于7.5mg。對中度或輕度腎功能損傷病人劑量無須減量(即肌酐清除率大于25ml/分的病人)。與使用大部分其他NSAIDs一樣,偶有報道血清轉氨酶或其他肝功能參數升高者,大部分情況只是很小和短暫高于正常范圍。如果這一異常為顯著或持續的,應停用美洛昔康進行追蹤檢查。對于臨床穩定的肝硬化病人無須減量。因體弱病人對副作用耐受較差,故應仔細監護。與使用其他NSAIDs一樣,對可能有腎、肝及心功能損壞的老年患者,用藥應更加小心。使用NSAIDs可能導致鈉、鉀和水潴留以及影響利尿劑的促尿鈉排泄作用,對易感病人可能導致心衰竭或高血壓癥狀加劇或惡化。藥物對駕駛及機械操作的能力的影響沒做過專門的研究。病人如出現視覺障礙、嗜睡或其它中樞系統障礙時應避免駕車或開機器。雖然在臨床前的試驗中沒有發現致畸作用,但美洛昔康不應用于孕期婦女及哺乳者。

1.利伯病(Leber’s disease)即家族遺傳性球后視神經炎及抽煙性弱視癥。血清中維生素B12異常升高,如使用維生素B12治療可使視神經萎縮迅速加劇.但采用羥鈷胺則有所裨益。 2.痛風患者如使用本品.由于核酸降解加速,血尿酸升高,可誘發痛風發作,應加注意。 3.神經系統損害者,在診斷未明確前,不宜應用維生素B12,以免掩蓋亞急性聯合變性的臨床表現。 4.維生素B12缺乏可同時伴有葉酸缺乏,如以維生素B12治療,血象雖能改善,但可掩蓋葉酸缺乏的臨床表現;對該類患者宜同時補充葉酸,才能取得較好療效。 5.維生素B12治療巨幼細胞性貧血。在起始48小時,宜查血鉀。以便及時發現可能出現的嚴重低血鉀。 6.抗生素可影響血清和紅細胞內維生素B12測定,特別是應用微生物學檢查方法,可產生假性低值。在治療前后,隨訪測定血清維生素B12時,應加注意。??

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