酮洛芬緩釋膠囊

苯甲酸利扎曲普坦片

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：本品主要成分為酮洛芬，其化學(xué)名為?-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

北大醫(yī)藥股份有限公司

湖北歐立制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000556

國藥準(zhǔn)字H20080740

用于各種關(guān)節(jié)炎：類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、痛風(fēng)等的關(guān)節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后痛等。

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

　　成人口服：每次75mg-100mg，每日二次或一次0.2g(1粒)，一日1次。每日最大劑量不超過0.2g(1粒)。為避免對胃腸道刺激，應(yīng)飯后服用，整個(gè)膠囊吞服。

1、成人 推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí)本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的...

1對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過敏者; 2有活動性消化性潰瘍者。

臨床已有使用5-HT1受體激動劑導(dǎo)致嚴(yán)重不良反應(yīng)甚至死亡的報(bào)告，但這些反應(yīng)發(fā)生的機(jī)率非常小，且患者多伴有嚴(yán)重的冠狀動脈疾病。這些不良反應(yīng)包括冠狀動脈痙攣、暫時(shí)的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。 臨床研究中不良反應(yīng)的發(fā)生率：在一項(xiàng)大于3700例患者的臨床試驗(yàn)中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應(yīng)是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關(guān)。在一項(xiàng)長期的延續(xù)性研究中，患者被允許多次給藥長達(dá)一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反應(yīng)而退出試驗(yàn)。 下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)(發(fā)生率大于2％且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應(yīng)數(shù)據(jù)是在具有高度選擇性人群中經(jīng)過密切臨床觀察后獲得的，實(shí)際臨床應(yīng)用或其他臨床試驗(yàn)中，由于使用方法、不良反應(yīng)的表述及治療手段的差異，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率可能會有所變化。 （詳見說明書表格） 總的來說，患者對苯甲酸利扎曲普坦片有著良好的耐受性，絕大多數(shù)不良反應(yīng)輕微且短暫。臨床發(fā)現(xiàn)當(dāng)給藥次數(shù)增至每24小時(shí)三次時(shí)，這些不良反應(yīng)的發(fā)生率并不會升高，同時(shí)使用預(yù)防偏頭痛的藥物如普奈洛爾、口服避孕藥或鎮(zhèn)痛藥不會改變

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 尚不明確。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，只有對胎兒的利大于弊時(shí)方可使用。大鼠實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦大量存在于母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。 兒童用藥：6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。苯甲酸利扎曲普坦治療6-17歲偏頭痛兒童的臨床試驗(yàn)中，兒童用藥不良反應(yīng)的報(bào)道和使用安慰劑相近。推測兒童與成人的不良反應(yīng)類型相似。 老年用藥：本品在老年人(≥65歲)體內(nèi)藥代動力學(xué)與成年人相似，但老年人很少出現(xiàn)偏頭痛，因此有這類患者中使用的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。本品在治療老年性自主神經(jīng)

用于各種關(guān)節(jié)炎：類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊椎炎、痛風(fēng)等的關(guān)節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術(shù)后痛等。

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。不適用于預(yù)防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

本品為芳香基丙酸衍生物，屬非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。本品除抑制環(huán)氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用，從而減輕炎癥損傷部位疼痛感覺。因緩激肽與前列腺素一起可引起疼痛。緩激肽還可引起子宮收縮，故本品用于痛經(jīng)，主要是通過抑制緩激肽，從而抑制子宮收縮和鎮(zhèn)痛而起到療效。本品尚有一定的中樞性鎮(zhèn)痛作用。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為101mg/kg。

作用機(jī)制 利扎曲普坦對5-HTlB和5-HTID受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機(jī)理推測是作為顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)末梢的5-HTIB/ID受體激動劑。 遺傳毒性 體外和體內(nèi)研究均沒有發(fā)現(xiàn)利扎曲普坦的致突變和致畸作用。這些試驗(yàn)包括：Ames試驗(yàn)、哺乳動物致突變試驗(yàn)、染色體畸變試驗(yàn)、小鼠體內(nèi)染色體畸變試驗(yàn)。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后會出現(xiàn)動情周期改變和交配延遲的現(xiàn)象，此時(shí)血漿暴露量約為每日人體口服最高推薦劑量(MRDD)30mg所達(dá)到暴露量的225倍。無效應(yīng)劑量為10mg/kg/day(此劑量為人體MRDD所達(dá)到暴露量的15倍)，在此劑量下亦未發(fā)現(xiàn)雌性大鼠出現(xiàn)其他方面的生殖毒性。當(dāng)給予雄性大鼠劑量高達(dá)250mg/kg/day時(shí)，未出現(xiàn)生育能力的下降和生殖機(jī)能的損傷(此劑量為人體MRDD所達(dá)到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分別口服利扎曲普坦100周和106周進(jìn)行長期口服給藥的致癌毒性研究，給藥劑量125mg/kg/day。對血漿中原型藥物AUC值進(jìn)行檢測，最高劑量組暴露量大約為人體日最大給藥劑量(10mg/次，3次/天)時(shí)所測定的

1.交叉過敏：對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，本品可有交叉過敏反應(yīng)。對阿司匹林過敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣；2.有下列情況者應(yīng)慎用：（1）哮喘，用藥后可加重；（2）心功能不全、高血壓、腎功能不全、肝硬化患者，用藥后可加重水鈉潴留，甚至導(dǎo)致心、肝、腎功能衰竭。（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常），用藥后出血時(shí)間延長，出血傾向加重；（4）有消化道潰瘍病史者，應(yīng)用本品時(shí)易出現(xiàn)胃腸道副作用，包括產(chǎn)生新的潰瘍；3.本品為治療關(guān)節(jié)炎的對癥藥物，用藥數(shù)天至1周見效，達(dá)最大療

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 有嚴(yán)重肝功能損害的患者慎用；3. 有心臟病史或控制不佳的高血壓患者慎用；4. 避免與5HT1B/1D受體激動劑合用；5. 避免與CYP3A4抑制劑或誘導(dǎo)劑合用。