雙氯芬酸鈉緩釋片(Ⅳ)

利培酮片

本品主要成份為：雙氯芬酸鈉。其化學(xué)名稱為：[鄰-(2,6-二氯苯胺)]苯乙酸鈉。

本品活性成份為利培酮，利培酮的化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2- 苯并異惡唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-α]嘧啶-4-酮。

山德士(中國)制藥有限公司

齊魯制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10980037

國藥準(zhǔn)字H20041808

1.急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急慢性關(guān)節(jié)炎、急慢性強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎。2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3.腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷。4.急性痛風(fēng)。5.痛經(jīng)或附件炎、牙痛和術(shù)后疼痛。6.創(chuàng)傷后的疼痛與炎癥，如扭傷、肌肉拉傷等。7.耳鼻喉嚴(yán)重的感染性疼痛和炎癥（如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等），應(yīng)同時使剛抗感染藥物。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

口服:一日1次,一次1片(100mg),或者一日1～2次,一次1片(75mg),或遵醫(yī)囑.晚餐后用溫開水送服,需整片吞服,不要弄碎或咀嚼。

由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原...

1.對本品及阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏反應(yīng)、哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)的患者禁用；2.消化道潰瘍禁用。

1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。 4.偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。

兒童注意事項： 16歲以下的兒童不宜服用。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦 雙氯芬酸在懷孕婦女中的使用尚未研究。因此，除非對母親的潛在益處大于對胎兒的風(fēng)險，本品禁用于妊娠期前兩個月的婦女。與其他非甾體類抗炎藥物一樣，在妊娠末三個月可能引起宮縮無力及對胎兒可能引起動脈導(dǎo)管早閉，故禁止使用。 哺乳期婦女 與其他非甾體類抗炎藥相同，雙氯芬酸也會少量進(jìn)入乳汁，因此應(yīng)避免授乳期使用本品以避免對嬰兒產(chǎn)生不良影響。 生育能力 與其他非甾體類抗炎藥相同，使用雙氯芬酸鈉有可能損害女性生育能力，因此本品不推薦用于準(zhǔn)備懷孕的婦女，對于難以授孕及正在進(jìn)行不孕檢查的婦女也應(yīng)考慮停用本品。 老人注意事項： 對老年人用藥時應(yīng)注意按醫(yī)療基本原則。特別是對于身體虛弱和體重過低的患者，應(yīng)給予最小的有效劑量。 與所有非甾體類抗炎藥相同，用于胃腸道疾病或胃腸道潰瘍病史、出血史或穿孔病史的患者時應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)測。因為該藥用于具有潰瘍病病史患者時胃腸道出血的風(fēng)險隨著用藥量的增加顯著增加，尤其對合并出血或穿孔的患者和老年患者更為明顯。 有胃腸道毒性史的病人，尤其是老年病人，必須記錄所有腹部異常癥狀（尤其是胃腸道出血）。在有潰瘍病史的患者，尤其是在那些伴有出血或穿孔的患者和老年患者中，為了降低胃腸道毒性，初始劑量和維持劑量都應(yīng)保持在最低有效劑量水平。 由于報道顯示液體潴留和浮腫與非甾體類抗炎藥治療存在關(guān)聯(lián)，因此，心、腎功能不全的患者、高血壓病史患者、老年患者、服用利尿劑或能顯著影響腎功能藥物治療的患者、有任何原因引起細(xì)胞外液丟失的患者（如大手術(shù)前后的患者），在用藥時應(yīng)特別小心。此類患者服用本品時，作為預(yù)防性措施建議監(jiān)測腎臟功能。如果發(fā)生腎臟不良反應(yīng)，通常情況下，停用本品后患者能恢復(fù)到治療前的狀況。

1.急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急慢性關(guān)節(jié)炎、急慢性強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎。2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3.腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷。4.急性痛風(fēng)。5.痛經(jīng)或附件炎、牙痛和術(shù)后疼痛。6.創(chuàng)傷后的疼痛與炎癥，如扭傷、肌肉拉傷等。7.耳鼻喉嚴(yán)重的感染性疼痛和炎癥（如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等），應(yīng)同時使剛抗感染藥物。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。 對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化.同時,它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合,降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加.一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向.各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變.給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。急性毒性試驗結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg；小鼠經(jīng)口390mg/kg。

本品為苯并異口惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運(yùn)動功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1.血液系統(tǒng)異常、高血壓、心臟病患者慎用；2.因含鈉，對限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用；3.對那些有胃腸道癥狀或曾有胃腸潰瘍病史，嚴(yán)重肝功能損害患者，如需應(yīng)用雙氯芬酸，應(yīng)置于嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)之下；4.心、腎功能損害者正在應(yīng)用利尿劑治療、進(jìn)行大手術(shù)后恢復(fù)期患者以及由于任何原因細(xì)胞外液丟失的患者慎用，應(yīng)慎用雙氯芬酸；5.用藥過程中，如出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)，應(yīng)停藥；6.服用需整片吞服，不能弄碎；7.個別需要長期治療的患者，應(yīng)定期檢查肝功能和血象，發(fā)生肝功損害時應(yīng)停用；8.有眩暈史或其他中樞神經(jīng)疾病史的患者在服用期間，應(yīng)禁

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量。2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。5.患有帕金森氏綜合癥的病人應(yīng)慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重。9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。10.尚未系統(tǒng)評估本品與其它藥物合用的風(fēng)險，鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中