雙氯芬酸鈉緩釋片(Ⅳ)

鹽酸洛哌丁胺膠囊

本品主要成份為：雙氯芬酸鈉。其化學(xué)名稱為：[鄰-(2,6-二氯苯胺)]苯乙酸鈉。

鹽酸洛哌丁胺。化學(xué)名：鹽酸洛哌丁胺分子式：C29H33O2NCl 分子量：463.04

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西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H10980037

國藥準(zhǔn)字H10910085

1.急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急慢性關(guān)節(jié)炎、急慢性強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎。2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3.腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷。4.急性痛風(fēng)。5.痛經(jīng)或附件炎、牙痛和術(shù)后疼痛。6.創(chuàng)傷后的疼痛與炎癥，如扭傷、肌肉拉傷等。7.耳鼻喉嚴(yán)重的感染性疼痛和炎癥（如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等），應(yīng)同時(shí)使剛抗感染藥物。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

口服:一日1次,一次1片(100mg),或者一日1～2次,一次1片(75mg),或遵醫(yī)囑.晚餐后用溫開水送服,需整片吞服,不要弄碎或咀嚼。

本品適用于成人和5歲以上的兒童。 -急性腹瀉：起始劑量，成人2粒。5歲以上兒童1...

1.對本品及阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏反應(yīng)、哮喘、蕁麻疹或其他變態(tài)反應(yīng)的患者禁用；2.消化道潰瘍禁用。

不良反應(yīng)輕，可出現(xiàn)過敏如皮疹等，消化道癥狀如口干、腹脹、食欲不振、胃腸痙攣、惡心、嘔吐、便秘，以及頭暈、頭痛、乏力等。

兒童注意事項(xiàng)： 16歲以下的兒童不宜服用。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦 雙氯芬酸在懷孕婦女中的使用尚未研究。因此，除非對母親的潛在益處大于對胎兒的風(fēng)險(xiǎn)，本品禁用于妊娠期前兩個(gè)月的婦女。與其他非甾體類抗炎藥物一樣，在妊娠末三個(gè)月可能引起宮縮無力及對胎兒可能引起動脈導(dǎo)管早閉，故禁止使用。 哺乳期婦女 與其他非甾體類抗炎藥相同，雙氯芬酸也會少量進(jìn)入乳汁，因此應(yīng)避免授乳期使用本品以避免對嬰兒產(chǎn)生不良影響。 生育能力 與其他非甾體類抗炎藥相同，使用雙氯芬酸鈉有可能損害女性生育能力，因此本品不推薦用于準(zhǔn)備懷孕的婦女，對于難以授孕及正在進(jìn)行不孕檢查的婦女也應(yīng)考慮停用本品。 老人注意事項(xiàng)： 對老年人用藥時(shí)應(yīng)注意按醫(yī)療基本原則。特別是對于身體虛弱和體重過低的患者，應(yīng)給予最小的有效劑量。 與所有非甾體類抗炎藥相同，用于胃腸道疾病或胃腸道潰瘍病史、出血史或穿孔病史的患者時(shí)應(yīng)進(jìn)行嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)測。因?yàn)樵撍幱糜诰哂袧儾〔∈坊颊邥r(shí)胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)隨著用藥量的增加顯著增加，尤其對合并出血或穿孔的患者和老年患者更為明顯。 有胃腸道毒性史的病人，尤其是老年病人，必須記錄所有腹部異常癥狀（尤其是胃腸道出血）。在有潰瘍病史的患者，尤其是在那些伴有出血或穿孔的患者和老年患者中，為了降低胃腸道毒性，初始劑量和維持劑量都應(yīng)保持在最低有效劑量水平。 由于報(bào)道顯示液體潴留和浮腫與非甾體類抗炎藥治療存在關(guān)聯(lián)，因此，心、腎功能不全的患者、高血壓病史患者、老年患者、服用利尿劑或能顯著影響腎功能藥物治療的患者、有任何原因引起細(xì)胞外液丟失的患者（如大手術(shù)前后的患者），在用藥時(shí)應(yīng)特別小心。此類患者服用本品時(shí)，作為預(yù)防性措施建議監(jiān)測腎臟功能。如果發(fā)生腎臟不良反應(yīng)，通常情況下，停用本品后患者能恢復(fù)到治療前的狀況。

兒童用藥：腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施，兒童應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。鹽酸洛哌丁胺禁用于2歲以下的嬰幼兒，5歲以下的兒童不宜使用鹽酸洛哌丁胺膠囊劑治療。 孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然本品無致畸作用和胚胎毒性，但孕婦，尤其是在妊娠的前三個(gè)月內(nèi)的孕婦，仍應(yīng)權(quán)衡利弊使用。本品可少量分泌于母乳中，因此哺乳期婦女不宜使用本品。

1.急慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、急慢性關(guān)節(jié)炎、急慢性強(qiáng)直性脊椎炎、骨關(guān)節(jié)炎。2.肩周炎、滑囊炎、肌腱炎及腱鞘炎。3.腰背痛、扭傷、勞損及其他軟組織損傷。4.急性痛風(fēng)。5.痛經(jīng)或附件炎、牙痛和術(shù)后疼痛。6.創(chuàng)傷后的疼痛與炎癥，如扭傷、肌肉拉傷等。7.耳鼻喉嚴(yán)重的感染性疼痛和炎癥（如扁桃體炎、耳炎、鼻竇炎等），應(yīng)同時(shí)使剛抗感染藥物。

止瀉藥。用于控制急、慢性腹瀉的癥狀。用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù)，增加大便稠硬度。

雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機(jī)理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉(zhuǎn)化.同時(shí),它也能促進(jìn)花生四烯酸與甘油三脂結(jié)合,降低細(xì)胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強(qiáng)的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強(qiáng)于阿司匹林和消炎痛等。非臨床毒理研究:給大鼠口服雙氯芬酸鈉達(dá)每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加.一項(xiàng)對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向.各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變.給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。急性毒性試驗(yàn)結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為150mg/kg；小鼠經(jīng)口390mg/kg。

1．藥理學(xué)本品為阿 片受體激動劑，通過激動腸壁的μ-阿 片受體和阻止乙酰膽堿和前列腺素的釋放，拮抗平滑肌收縮，而減少腸蠕動和分泌，延長腸內(nèi)容物的滯留時(shí)間。本品可增加肛門括約肌的張力，因此可抑制大便失禁和便急。本品具有與腸壁的高親和力和明顯的首過效應(yīng)，因此幾乎不進(jìn)入全身血液循環(huán)。 2．毒理學(xué)對犬進(jìn)行12個(gè)月和對大鼠進(jìn)行18個(gè)月的洛哌丁胺長期毒理學(xué)研究顯示，在劑量增至5mg/kg/day（30倍于人體最大用量）和40mg/kg/day（240倍于人體最大用量）時(shí)分別出現(xiàn)一些體重增量減少和食物消耗量增加。

1.血液系統(tǒng)異常、高血壓、心臟病患者慎用；2.因含鈉，對限制鈉鹽攝入量的病人應(yīng)慎用；3.對那些有胃腸道癥狀或曾有胃腸潰瘍病史，嚴(yán)重肝功能損害患者，如需應(yīng)用雙氯芬酸，應(yīng)置于嚴(yán)密的醫(yī)療監(jiān)護(hù)之下；4.心、腎功能損害者正在應(yīng)用利尿劑治療、進(jìn)行大手術(shù)后恢復(fù)期患者以及由于任何原因細(xì)胞外液丟失的患者慎用，應(yīng)慎用雙氯芬酸；5.用藥過程中，如出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)，應(yīng)停藥；6.服用需整片吞服，不能弄碎；7.個(gè)別需要長期治療的患者，應(yīng)定期檢查肝功能和血象，發(fā)生肝功損害時(shí)應(yīng)停用；8.有眩暈史或其他中樞神經(jīng)疾病史的患者在服用期間，應(yīng)禁

腹瀉患者，尤其是兒童，經(jīng)常發(fā)生水和電解質(zhì)丟失，補(bǔ)充水和電解質(zhì)是最重要的治療措施。對于急性腹瀉，如服用本品48小時(shí)后，臨床癥狀無改善，應(yīng)停用本品，建議咨詢醫(yī)生。艾滋病患者使用本品治療腹瀉時(shí)，如出現(xiàn)腹脹的早期癥狀應(yīng)停止本品的治療。曾有個(gè)別艾滋病患者使用鹽酸洛哌丁胺治療病毒及細(xì)菌引起的傳染性結(jié)腸炎而出現(xiàn)中毒性巨結(jié)腸的報(bào)道。雖然尚無本品在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動力學(xué)資料，但由于本品有較高的首過代謝特性，肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對過量，應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。由于本品的大部分可以代謝，代謝產(chǎn)物和原形藥物經(jīng)糞便排泄因此腎病患者不需進(jìn)行劑量調(diào)整。本品治療腹瀉時(shí)，可能出現(xiàn)乏力、頭暈或困倦的癥狀。因此在駕駛和操作機(jī)器時(shí)，應(yīng)予以注意。請置于兒童不易拿到處。