鹽酸曲馬多緩釋片

環孢素軟膠囊

　　本品主要成份為：鹽酸曲馬多;化學名稱為：(±)-反-1-(間-甲基苯基)-2-(二甲氨甲基)-環已醇鹽酸鹽;分子式：C16H25NO2;分子量：299.84

環孢素。

上海旭東海普藥業有限公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準字H20000156

國藥準字H10950355

用于癌癥疼痛、骨折或術后疼痛等各種中度至重度疼痛。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

　　吞服，勿嚼碎。本品用量視疼痛程度而定。一般成人及14歲以上中度疼痛的患者，單劑量為50~100mg。體重不低于25公斤的1歲以上兒童的服用劑量為每公斤體重1~2mg，本品最低劑量為50mg(1/2片)。每日最高劑量通常不超過400mg。治療癌性痛時也可考慮使用相對的大劑量。肝腎功能不全者，應酌情使用。老年患者的劑量要考慮有所減少。兩次服藥的間隔不得少于8小時。上述推薦劑量僅供參考，原則上應選用最低的止痛劑量。遵醫囑服用。

1、器官移植：采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量6～11mg/kg/日，并根據血藥...

　　1對本品高度敏感者以及酒精、安眠藥、鎮痛劑或其它精神藥物急性中毒的患者;　　2本品慎用于阿片類藥依賴者、病因不明的意識紊亂、呼吸中樞和呼吸功能紊亂、顱壓增高而無人工呼吸設備的情況及1歲以下嬰幼兒。　　1對本品高度敏感者以及酒精、安眠藥、鎮痛劑或其它精神藥物急性中毒的患者;　　2本品慎用于阿片類藥依賴者、病因不明的意識紊亂、呼吸中樞和呼吸功能紊亂、顱壓增高而無人工呼吸設備的情況及1歲以下嬰幼兒。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。 2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子Ⅶ的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。 3、罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達上述效應。如發生

兒童注意事項： 妊娠與哺乳期注意事項： 孕期，必須限制鹽酸曲馬多的用量（只能單次給藥）。懷孕期間長期應用，因其可導致對藥物的習慣性，新生兒出生后會出現戒斷癥狀。如果產婦在嬰兒出生前或出生時立即服用本藥，不會影響子宮的收縮功能，可能會導致新生兒呼吸頻率的變化，但不具有臨床相關性。如在哺乳期使用，乳汁中鹽酸曲馬多的量為母體血液含量的0.1%，單次給藥不需終止哺乳。 老人注意事項：

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：小兒常用量：器官移植初始劑量按體重每日6～11mg／kg，維持量每日2—6mg／kg。 老年用藥：老年患者因易合并腎功能不全，故應慎用本品。

用于癌癥疼痛、骨折或術后疼痛等各種中度至重度疼痛。

1.預防和治療同種異體器官移植或骨髓移植后的排斥反應或移植物抗宿主反應。2.經其他免疫抑制劑治療無效的狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征等自身免疫性疾病。

　　鹽酸曲馬多主要作用于中樞神經系統與疼痛相關的特異性受體。無致平滑肌痙攣作用。在推薦劑量下，不會產生呼吸抑制作用，對血流動力學亦無顯著影響。耐藥性和依賴性很低。動物試驗未發現曲馬多的致畸形。

環孢素為一新型的T淋巴細胞調節劑，能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性，但并不抑制T淋巴細胞，反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性：本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、γ-干擾素，亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-l。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時，對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生，因而具有抗排斥的作用。本品不影響吞噬細胞的功能，不產生明顯的骨髓抑制作用。

　　1長期使用本品，應注意耐藥性或藥物依賴性的形成，療程不應超過治療需要，并不適合用作替代治療藥物;　　2常用量情況下，本品也會有可能影響病人的駕駛或機械操作的反應能力;　　3如用量超過規定劑量或與中樞神經鎮靜劑合用，可能會出現呼吸抑制;　　4肝腎功能受損的病人，因其半衰期延長，用藥間隔要適當延長;　　5心臟疾患酌情慎用。

1、本藥對腎毒性大，因此用藥前必須測血肌酐及肌酐清除率若干次以明確基礎水平。用藥開始后應每2周監測腎功能及血肌酐，凡較原基礎水平增高30%以上者須減量。減量一個月后如持續上升則須停藥。必須等血肌酐恢復到原基礎水平或增加10%以內方可繼續應用。 2、用藥前必須在三種不同時間測血壓以了解其基礎血壓水平。用藥后需每日監測。 3、定期查肝功能、血象、電解質。 4、對下述情況者用藥宜謹慎隨訪：年齡高于65歲，已控制的高血壓，應用抗癲癇藥物，3個月前用過環磷酰胺等免疫抑制藥物，現用酮（氟）康唑、甲氧?啶、紅霉素、維拉帕米、地爾硫卓。 5、本藥治療自身免疫病時，一日最大量達到5mg/kg已3個月時而療效仍不明顯，則可停止使用。 6、服藥期間應避免食用高鉀食物、服用高鉀藥品及留鉀利尿藥。 7、應避免與有腎毒性藥物一起服用如：氨基糖甙類抗菌素、兩性霉素B、甲氧芐氨嘧啶等。 8、麗珠環明經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。 9、麗珠環明可以通過胎盤。應用于2～5倍于人類的劑量對鼠、兔胚胎及胎兒可產生毒性，但按人類常規劑量用藥，未見到該類動物