鹽酸曲馬多緩釋片

奧卡西平片

　　本品主要成份為：鹽酸曲馬多;化學(xué)名稱(chēng)為：(±)-反-1-(間-甲基苯基)-2-(二甲氨甲基)-環(huán)已醇鹽酸鹽;分子式：C16H25NO2;分子量：299.84

活性成份：奧卡西平。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20000156

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040192

用于癌癥疼痛、骨折或術(shù)后疼痛等各種中度至重度疼痛。

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

　　吞服，勿嚼碎。本品用量視疼痛程度而定。一般成人及14歲以上中度疼痛的患者，單劑量為50~100mg。體重不低于25公斤的1歲以上兒童的服用劑量為每公斤體重1~2mg，本品最低劑量為50mg(1/2片)。每日最高劑量通常不超過(guò)400mg。治療癌性痛時(shí)也可考慮使用相對(duì)的大劑量。肝腎功能不全者，應(yīng)酌情使用。老年患者的劑量要考慮有所減少。兩次服藥的間隔不得少于8小時(shí)。上述推薦劑量?jī)H供參考，原則上應(yīng)選用最低的止痛劑量。遵醫(yī)囑服用。

本品適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，本品應(yīng)該從臨床...

　　1對(duì)本品高度敏感者以及酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛劑或其它精神藥物急性中毒的患者;　　2本品慎用于阿片類(lèi)藥依賴(lài)者、病因不明的意識(shí)紊亂、呼吸中樞和呼吸功能紊亂、顱壓增高而無(wú)人工呼吸設(shè)備的情況及1歲以下嬰幼兒。　　1對(duì)本品高度敏感者以及酒精、安眠藥、鎮(zhèn)痛劑或其它精神藥物急性中毒的患者;　　2本品慎用于阿片類(lèi)藥依賴(lài)者、病因不明的意識(shí)紊亂、呼吸中樞和呼吸功能紊亂、顱壓增高而無(wú)人工呼吸設(shè)備的情況及1歲以下嬰幼兒。

不良反應(yīng)的發(fā)生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮(zhèn)靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過(guò)性，且程度較輕,一般無(wú)需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應(yīng)的發(fā)生。

兒童注意事項(xiàng)： 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕期，必須限制鹽酸曲馬多的用量（只能單次給藥）。懷孕期間長(zhǎng)期應(yīng)用，因其可導(dǎo)致對(duì)藥物的習(xí)慣性，新生兒出生后會(huì)出現(xiàn)戒斷癥狀。如果產(chǎn)婦在嬰兒出生前或出生時(shí)立即服用本藥，不會(huì)影響子宮的收縮功能，可能會(huì)導(dǎo)致新生兒呼吸頻率的變化，但不具有臨床相關(guān)性。如在哺乳期使用，乳汁中鹽酸曲馬多的量為母體血液含量的0.1%，單次給藥不需終止哺乳。 老人注意事項(xiàng)：

用于癌癥疼痛、骨折或術(shù)后疼痛等各種中度至重度疼痛。

本品適用于成人癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的單獨(dú)治療，2歲以上兒童癲癇部分性發(fā)作的添加治療。

　　鹽酸曲馬多主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)與疼痛相關(guān)的特異性受體。無(wú)致平滑肌痙攣?zhàn)饔谩Ｔ谕扑]劑量下，不會(huì)產(chǎn)生呼吸抑制作用，對(duì)血流動(dòng)力學(xué)亦無(wú)顯著影響。耐藥性和依賴(lài)性很低。動(dòng)物試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)曲馬多的致畸形。

【藥理毒理】 盡管目前對(duì)多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清，但是仍可認(rèn)為該類(lèi)藥物是通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性，即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴(lài)性鈉離子通道。在治療濃度時(shí)，這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴(lài)性動(dòng)作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電，這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明，消旋MHD及其兩種對(duì)映體的抗癲癇作用也因?yàn)橛锈涬x子通道的參與調(diào)節(jié)。

　　1長(zhǎng)期使用本品，應(yīng)注意耐藥性或藥物依賴(lài)性的形成，療程不應(yīng)超過(guò)治療需要，并不適合用作替代治療藥物;　　2常用量情況下，本品也會(huì)有可能影響病人的駕駛或機(jī)械操作的反應(yīng)能力;　　3如用量超過(guò)規(guī)定劑量或與中樞神經(jīng)鎮(zhèn)靜劑合用，可能會(huì)出現(xiàn)呼吸抑制;　　4肝腎功能受損的病人，因其半衰期延長(zhǎng)，用藥間隔要適當(dāng)延長(zhǎng);　　5心臟疾患酌情慎用。

1.對(duì)卡馬西平過(guò)敏的病人， 在使用本品治療過(guò)程中，也可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應(yīng)率為25-30%。