洛索洛芬鈉片

鹽酸氮卓斯汀片

洛索洛芬鈉。

?化學(xué)名稱：4-(4-氯苯甲基)-2-（六氫-1-甲基-1H-氮卓基-4-基）-1（2H）-2，3-二氮雜萘酮鹽酸鹽 。 ?分子式：C22H24N3OCl·HCl? ?分子量：418.4 ?

上海旭東海普藥業(yè)有限公司

貴州云峰藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030614

國藥準(zhǔn)字H20041030

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥，以及手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎，急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

飯后口服。慢性炎癥疼痛：成人每次60mg（1片），每日三次；急性炎癥疼痛：頓服60～120mg（1～2片）?？筛鶕?jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減，一日最大劑量不超過180mg（3片）。

口服，一次2mg（一次1片），一日2次，早飯1小時(shí)服用一次，晚上臨睡前服用一次，...

下列患者禁用。1.消化性潰瘍患者；2.嚴(yán)重肝、腎功能損害者；3.嚴(yán)重心功能不全者；4.嚴(yán)重血液學(xué)異?；颊?；5.對(duì)本品過敏者；6.以往有服用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引發(fā)

未發(fā)現(xiàn)鹽酸氮卓斯汀片有嚴(yán)重不良反應(yīng)。臨床試驗(yàn)中不良反應(yīng)表現(xiàn)為嗜睡、頭暈、口干、多夢(mèng)、咳嗽、腹痛、惡心、乏力、鼻痛等。但患者對(duì)其耐受性較好，一般能自然緩解，不需特別處理。

兒童注意事項(xiàng)： 關(guān)于兒童用藥的安全性尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠晚期及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 本品老年人服用安全性較高，但仍應(yīng)從小劑量開始用藥，并密切觀察患者的狀態(tài)，慎重給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：鹽酸氮卓斯汀生殖毒性研究證明對(duì)生育無影響。由于對(duì)孕婦臨床研究數(shù)據(jù)尚不充分，因此只有妊娠婦女無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。尚不知道本品是否通過乳汁代謝，但由于乳汁是藥物代謝途徑之一，因此建議哺乳期婦女盡量避免使用本品。 兒童用藥：尚無12歲以下兒童使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)。 老年用藥：超過60歲患者的臨床用藥病例數(shù)較少，無法得出有效結(jié)論。但60以上的患者用藥后發(fā)生的不良反應(yīng)與60以下患者的不良反應(yīng)相似 。

類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎、腰痛、肩周炎、頸肩腕綜合癥，以及手術(shù)后、外傷后及拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎，急性上呼吸道炎癥的解熱鎮(zhèn)痛。

抗過敏。用于治療過敏性鼻炎，急、慢性蕁麻疹。

洛索洛芬鈉為前體藥物，經(jīng)消化道吸收后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性代謝物，其活性代謝物通過抑制前列腺素的合成而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、抗炎及解熱作用。毒理研究生殖毒性：當(dāng)大鼠給予洛索洛芬鈉劑量為8mg/kg時(shí)，出現(xiàn)黃體數(shù)、植入著床數(shù)減少，死胎率增加，胎兒死亡率增加，體重減少及發(fā)育輕微延緩。洛索洛芬鈉可致大鼠分娩延遲并可通過其乳汁分泌。

1.藥理作用 鹽酸氮卓斯汀及其主要代謝產(chǎn)物是組胺H1受體拮抗劑，具有抗組胺作用。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗(yàn)、DNA損傷修復(fù)試驗(yàn)、小鼠淋巴細(xì)胞正向突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)及大鼠骨髓染色體畸變?cè)囼?yàn)均未發(fā)現(xiàn)遺傳毒性。 生殖毒性：大鼠口服鹽酸氮卓斯汀30mg/kg/天對(duì)雌雄大鼠的生育力未見影響?？诜?8.6 mg/kg/天時(shí)，大鼠的動(dòng)情周期延長，交配活動(dòng)及懷孕數(shù)量減少，黃體數(shù)及胚胎植入數(shù)降低，但其著床前丟失并不增加。 小鼠口服68.6mg/kg/天，顯示有胚胎毒性、胎仔毒性和致畸性（外觀及骨骼異常）。大鼠口服30mg/kg/天，發(fā)現(xiàn)骨化延遲（掌骨未發(fā)育），第14肋骨的發(fā)生率增加。大鼠口服68.6mg/kg/天，造成流產(chǎn)和胎仔毒性。這些在高暴露量下觀察到的骨骼異常與人類的相關(guān)性尚不清楚。 致癌性：大鼠和小鼠口服鹽酸氮？斯汀30mg/kg/天和25mg/kg/天，連續(xù)24個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1.要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對(duì)癥治療。2.慢性疾病，手術(shù)后及外傷時(shí)應(yīng)避免同一種藥物長期使用。3.如長期用藥，要定期進(jìn)行尿液、血液學(xué)及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)采取減量、停藥等適量措施。4.應(yīng)用于因感染而引起的炎癥時(shí)，要合用適當(dāng)?shù)目咕幬?，并仔?xì)觀察，慎重給藥。5.避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學(xué)異常及既往史，支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。

使用本品易產(chǎn)生嗜睡、眩暈的患者，用藥后不宜進(jìn)行駕駛車輛、操作機(jī)器和高空作業(yè)等精神集中的工作；用藥后請(qǐng)將藥品放在兒童拿不到的地方，如被兒童誤服用，請(qǐng)立即與專業(yè)醫(yī)生聯(lián)系；在沒有醫(yī)生指導(dǎo)下，請(qǐng)勿同時(shí)服用其它抗組胺藥；飲酒或服用其他神經(jīng)中樞系統(tǒng)抑制藥物時(shí)應(yīng)避免服用本品；妊娠或哺乳期婦女只有在無適當(dāng)選擇余地時(shí)才使用本品。