金諾芬片

草酸艾司西酞普蘭片

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：2,3,4,6-四-氧-乙酰基-1-硫代-?-右旋-吡喃葡萄糖-硫（三乙基磷）金鹽。 分子式：C20H34AuO9PS 分子量：678.5

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

中美天津史克制藥有限公司

山東京衛(wèi)制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10920022

國(guó)藥準(zhǔn)字H20103327

典型或肯定的活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者。服用一種或多種非甾體類抗炎藥物效果不顯著或無法耐受的，可接受金諾芬治療。金諾芬不能消除已出現(xiàn)的骨關(guān)節(jié)破壞，但有可能阻止或減緩關(guān)節(jié)的進(jìn)一步損害。由于金諾芬起效慢，平均為3個(gè)月，有遲至5～6個(gè)月者，所以在服用金諾芬的同時(shí)宜加服非甾體抗炎藥（NSAID），以便在金諾芬發(fā)揮作用前減輕病人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎引起的疼痛。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

口服。一般劑量為成人一日口服金諾芬6ｍg（2片），可在早飯后服2片，或早飯及晚飯后各服1片，初始劑量也可一日3ｍg（1片），二周后增至一日6ｍg（2片）；如服用六個(gè)月后效果不顯著，劑量可增加至一日９ｍg（３片），分3次服用；一日9ｍg（３片）連服三個(gè)月效果仍不顯著，應(yīng)停止用藥。

用法：口服，可以與食物同服。 用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg，根...

1對(duì)金有過敏反應(yīng)，壞死性小腸結(jié)腸炎，肺纖維化，剝脫性皮炎，骨髓再生障礙、進(jìn)行性腎病，嚴(yán)重肝病和其他血液系統(tǒng)疾病。 2孕婦、哺乳期婦女亦不宜使用。

不良反應(yīng)多發(fā)生在開始治療的第1-2周，持續(xù)治療后不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度和發(fā)生率都會(huì)降低。 根據(jù)器官系統(tǒng)分類和頻率將SSRI藥物和艾司西酞普蘭已報(bào)道的在安慰劑對(duì)照臨床研究和上市后自發(fā)報(bào)告的已知不良反應(yīng)列于下表。 發(fā)生率是由臨床試驗(yàn)得來的；所列的發(fā)生率未經(jīng)安慰劑校正。發(fā)生率的定義如下：很常見（≥1/10），常見（≥1/100至[1/10），少見（≥1/1000至[1/100），罕見（≥1/10,000至[1/1000），非常罕見（[1/10000），未知（不能通過已有的數(shù)據(jù)估計(jì)）。 詳情表格請(qǐng)見說明書。 注1.在本品治療或中斷治療的早期已報(bào)告有自殺意識(shí)和自殺行為的事件。 2.此類事件報(bào)告于SSRI類藥物治療中。 上市后報(bào)道的QT-間期延長(zhǎng)的案例，主要存在于已有心臟病的患者中，原因尚不清楚。在一項(xiàng)健康受試者的雙盲安慰劑對(duì)照研究中，使用本品10mg/天組患者的心電圖的QTC（Fridericia校正）間期較基線時(shí)改變了4.3毫秒，30mg/天組改變了10.7毫秒。 停止使用SSRIs/SNRIs（特別是突然停止）常常會(huì)出現(xiàn)停藥癥狀。頭暈，感覺障礙（包括感覺異常和電休克感覺），睡眠障礙（包括失眠和緊

兒童注意事項(xiàng)： 暫無相關(guān)證據(jù) 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：關(guān)于孕婦使用本品的臨床數(shù)據(jù)有限。 在大鼠的生殖毒理研究中觀察到其致畸作用，但未發(fā)現(xiàn)致畸發(fā)生率增加。本品用于孕婦的臨床資料有限。本品不應(yīng)用于孕婦，如有臨床需要，只有在慎重考慮其風(fēng)險(xiǎn)/利益后方可使用。 如有孕婦使用本品，應(yīng)持續(xù)監(jiān)測(cè)胎兒直到妊娠晚期，特別是在妊娠末3個(gè)月。在懷孕期間應(yīng)避免突然停藥。孕婦一直使用SSRI類藥物直到新生兒出生，報(bào)告的新生兒會(huì)出現(xiàn)以下效應(yīng)：呼吸窘迫，紫紺，呼吸暫停，癲癇發(fā)作，體溫不穩(wěn)，嘔吐，低血糖，易激惹，震顫，張力亢進(jìn)，肌肉張力增加，神經(jīng)過敏，昏睡，持續(xù)哭

典型或肯定的活動(dòng)性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者。服用一種或多種非甾體類抗炎藥物效果不顯著或無法耐受的，可接受金諾芬治療。金諾芬不能消除已出現(xiàn)的骨關(guān)節(jié)破壞，但有可能阻止或減緩關(guān)節(jié)的進(jìn)一步損害。由于金諾芬起效慢，平均為3個(gè)月，有遲至5～6個(gè)月者，所以在服用金諾芬的同時(shí)宜加服非甾體抗炎藥（NSAID），以便在金諾芬發(fā)揮作用前減輕病人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎引起的疼痛。

治療抑郁癥，治療伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙。

本品是一種起效較慢的抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥。藥理學(xué)試驗(yàn)證明本品具有一定的抗炎作用。按金諾芬3.86(金1.12)mg/kg一日2次，給清醒的狗連續(xù)口服3天，心電圖未有明顯變化，按15.5(金4.5)mg/kg導(dǎo)入麻醉狗的十二指腸內(nèi)，給藥1～3小時(shí)后，血金濃度可達(dá)0.5?g/ml～1.0?g/ml，對(duì)血壓心率及呼吸均無影響。本品抗類關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制尚不清楚。

藥理作用：艾司西酞普蘭是二環(huán)氫化酞類衍生物西酞普蘭的單-S-對(duì)映體。艾司西酞普蘭抗抑郁病作用的機(jī)制可能與抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)神經(jīng)元對(duì)5-HT的再攝取，從而增強(qiáng)中樞5-羥色胺能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗(yàn)及動(dòng)物試驗(yàn)顯示，艾司西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑（SSRI），對(duì)去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。在5-HT再攝取抑制方面，艾司西酞普蘭的活性比R-對(duì)映體至少?gòu)?qiáng)100倍。大鼠抑郁模型長(zhǎng)期（達(dá)5周）給予艾司西酞普蘭未見耐藥性。 艾司西酞普蘭對(duì)5-HT1-7受體、α受體、β受體、D1-5受體、H1-3受體、M1-5受體，苯二氮受體無親和力，或僅具有較低的親和力。艾司西酞普蘭對(duì)Na+、K+、Cl-、Ca2+通道無親和力，或僅具有較低的親和力。 毒理研究： 遺傳毒性：西酞普蘭Ames試驗(yàn)中，在無代謝活化劑存在時(shí)，5個(gè)試驗(yàn)菌株中有2個(gè)菌株（TA98和TA1537）結(jié)果為陽(yáng)性。西酞普蘭CHL染色體畸變?cè)囼?yàn)中，無論有或無代謝活化劑存在，結(jié)果均為陽(yáng)性。西酞普蘭小鼠淋巴瘤細(xì)胞正向基因突變?cè)囼?yàn)（HPRT）、大鼠肝臟細(xì)胞程序外DNA合成試驗(yàn)（UDS）、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為

1應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。醫(yī)生在開處方以前，應(yīng)充分了解適應(yīng)癥和不良反應(yīng)，并告之病人，使病人能隨時(shí)反映治療中的情況。 2治療開始前應(yīng)做下列項(xiàng)目的檢查：血常規(guī)、尿常規(guī)、血小板計(jì)數(shù)、肝腎功能。前三項(xiàng)在服藥后至少每月檢查一次。其余化驗(yàn)也應(yīng)定期檢查。

1.停藥反應(yīng)：詳見說明書。 2.異常出血：詳見說明書。 3.低鈉血癥：詳見說明書。 4.靜坐不能/精神運(yùn)動(dòng)性不安：詳見說明書。 5.躁狂：躁狂抑郁癥的而患者可能轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作。轉(zhuǎn)為躁狂發(fā)作的患者應(yīng)停止使用本品。 6.癲癇發(fā)作：癲癇是使用抗抑郁藥物時(shí)的一個(gè)潛在風(fēng)險(xiǎn)。癲癇發(fā)作的患者應(yīng)該停止使用本品。在患有不穩(wěn)定性癲癇癥的患者中應(yīng)該避免使用本品，對(duì)癲癇已經(jīng)得到控制的患者應(yīng)該仔細(xì)監(jiān)控。如果癲癇發(fā)作頻率增加，則應(yīng)停止使用本品。 7.糖尿病：在患有糖尿病患者中，使用某種SSRI進(jìn)行治療可能會(huì)改變血糖控制。可能需要對(duì)胰島素和/或口服降糖藥的劑量進(jìn)行調(diào)整。 8.ECT（電休克療法）：同時(shí)給予SSRI和ECT治療的臨床經(jīng)驗(yàn)有限，因此，應(yīng)予謹(jǐn)慎。。? 9.圣約翰草：在合并使用本品和含有圣約翰草（貫葉連翹）的草藥制劑期間，不良反應(yīng)可能更常見。因此，不應(yīng)同時(shí)服用本品和圣約翰草制劑。 10.精神疾病：本品治療具有抑郁發(fā)作的精神疾病患者可能會(huì)增加精神疾病癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。 11.輔料：笨哦輔料中含有乳糖一水合物。罕見發(fā)生遺傳性半乳糖不耐受問題，有乳糖酶缺乏癥或?qū)ζ咸烟?半乳糖吸收不良的患者勿使用本品。 12