金諾芬片

他達(dá)拉非片

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：2,3,4,6-四-氧-乙酰基-1-硫代-?-右旋-吡喃葡萄糖-硫（三乙基磷）金鹽。 分子式：C20H34AuO9PS 分子量：678.5

本品主要成份為他達(dá)拉非。

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國藥準(zhǔn)字H10920022

國藥準(zhǔn)字H20203166

典型或肯定的活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者。服用一種或多種非甾體類抗炎藥物效果不顯著或無法耐受的，可接受金諾芬治療。金諾芬不能消除已出現(xiàn)的骨關(guān)節(jié)破壞，但有可能阻止或減緩關(guān)節(jié)的進(jìn)一步損害。由于金諾芬起效慢，平均為3個月，有遲至5～6個月者，所以在服用金諾芬的同時宜加服非甾體抗炎藥（NSAID），以便在金諾芬發(fā)揮作用前減輕病人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎引起的疼痛。

治療勃起功能障礙。

口服。一般劑量為成人一日口服金諾芬6ｍg（2片），可在早飯后服2片，或早飯及晚飯后各服1片，初始劑量也可一日3ｍg（1片），二周后增至一日6ｍg（2片）；如服用六個月后效果不顯著，劑量可增加至一日９ｍg（３片），分3次服用；一日9ｍg（３片）連服三個月效果仍不顯著，應(yīng)停止用藥。

服用他達(dá)拉非片不受進(jìn)食影響，需要性刺激以使他達(dá)拉非片生效。勃起功能障礙：按需服用他達(dá)拉非片：對于大多數(shù)患者，按需服用他達(dá)拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進(jìn)行性生活之前服用。其余詳見說明書。

1對金有過敏反應(yīng)，壞死性小腸結(jié)腸炎，肺纖維化，剝脫性皮炎，骨髓再生障礙、進(jìn)行性腎病，嚴(yán)重肝病和其他血液系統(tǒng)疾病。 2孕婦、哺乳期婦女亦不宜使用。

臨床研究經(jīng)驗(yàn)：因?yàn)殚_展臨床試驗(yàn)的條件差異較大，因此在種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率不能直接與另-種藥物的臨床試驗(yàn)的發(fā)生率相比，也可能無法反映實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。在全球的臨床試驗(yàn)中，共有超過6550名男性服用了他達(dá)拉非。在每日一次服用他達(dá)拉非片的試驗(yàn)中，分別有716，389和115名患者接受了為期至少6個月、1年和2年的治療。對于按需服用他達(dá)拉非片，分別有超過1300和1000名受試者，接受了至少6個月和1年的治療。按需服用他達(dá)拉非片：在持續(xù)12周的8項(xiàng)主要的安慰劑對照3期研究中，平均年齡為59歲(范圍為22-88)，接受他達(dá)拉非10mg或20mg治療的患者因不良事件而退出的百分率為3.1%，與之相比，接受安慰劑治療的患者為1.4%。按照安慰劑對照臨床試驗(yàn)中的建議給藥，按需服用他達(dá)拉非片發(fā)生如下不良事件(見表1)。其余詳見說明書。

兒童注意事項(xiàng)： 暫無相關(guān)證據(jù) 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦及哺乳期婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：妊娠分類B(FDA妊娠安全分類)一他達(dá)拉非并不用于女性。并沒有在妊娠婦女中對他達(dá)拉非片進(jìn)行充分的、良好對照的研究。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的動物生殖研究表明，沒有危害胎兒的證據(jù)。非致畸作用一動物生殖研究表明，在器官形成期內(nèi)給予妊娠大鼠或小鼠他達(dá)拉非，暴露水平達(dá)到推薦的最大人類劑量(MRHD)的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。在兩項(xiàng)大鼠圍產(chǎn)期/產(chǎn)后發(fā)育研究的其中項(xiàng)研究中，給子母體他達(dá)拉非的劑量按AUC達(dá)到MRHID的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據(jù)AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發(fā)生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發(fā)育和生殖表現(xiàn)(見“藥理毒理”)。哺乳期婦女：他達(dá)拉非片不能用于女性。尚不清楚他達(dá)拉非在人體中是否會通過乳汁分泌。雖然他達(dá)拉非或他達(dá)拉非的某些代謝產(chǎn)物在大鼠中會通過乳汁分泌，但動物乳汁中的藥物水平不能準(zhǔn)確的預(yù)測人類乳汁中的藥物水平。兒童用藥：他達(dá)拉非片不能用于兒童患者。18歲以下的患者尚未建立安全性和有效性。老年用藥：在他達(dá)拉非臨床研究的受試者總?cè)藬?shù)中，約有19%為65歲及以上的患者，2%為75歲或以上患者。65歲以

典型或肯定的活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者。服用一種或多種非甾體類抗炎藥物效果不顯著或無法耐受的，可接受金諾芬治療。金諾芬不能消除已出現(xiàn)的骨關(guān)節(jié)破壞，但有可能阻止或減緩關(guān)節(jié)的進(jìn)一步損害。由于金諾芬起效慢，平均為3個月，有遲至5～6個月者，所以在服用金諾芬的同時宜加服非甾體抗炎藥（NSAID），以便在金諾芬發(fā)揮作用前減輕病人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎引起的疼痛。

治療勃起功能障礙。

本品是一種起效較慢的抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥。藥理學(xué)試驗(yàn)證明本品具有一定的抗炎作用。按金諾芬3.86(金1.12)mg/kg一日2次，給清醒的狗連續(xù)口服3天，心電圖未有明顯變化，按15.5(金4.5)mg/kg導(dǎo)入麻醉狗的十二指腸內(nèi)，給藥1～3小時后，血金濃度可達(dá)0.5?g/ml～1.0?g/ml，對血壓心率及呼吸均無影響。本品抗類關(guān)節(jié)炎的作用機(jī)制尚不清楚。

1應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下應(yīng)用。醫(yī)生在開處方以前，應(yīng)充分了解適應(yīng)癥和不良反應(yīng)，并告之病人，使病人能隨時反映治療中的情況。 2治療開始前應(yīng)做下列項(xiàng)目的檢查：血常規(guī)、尿常規(guī)、血小板計(jì)數(shù)、肝腎功能。前三項(xiàng)在服藥后至少每月檢查一次。其余化驗(yàn)也應(yīng)定期檢查。

1. 避免與硝酸酯類藥物同時使用；2. 患有心血管疾病的患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；3. 避免過量飲酒；4. 服用后如出現(xiàn)視力模糊、頭暈等癥狀應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生。