依托度酸片

丙酸氟替卡松吸入氣霧劑

本品主要成份為依托度酸，化學名為（±）1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃并[3,4-b]吲哚-1-乙酸。

丙酸氟替卡松。

浙江亞太藥業股份有限公司

Glaxo Wellcome SA

國藥準字H20030458

注冊證號H20130189

（1）骨關節炎（退行性關節病變）。（2）類風濕關節炎。（3）疼痛癥狀本品可用于以上疾病急性發作的治療,也可用于以上疾病的長期治療。

可預防性治療哮喘，詳見說明書。

遵醫囑,服用依托度酸的劑量應個體化,以保證最佳的療效和耐受性； 1?止痛:急性疼痛的推薦劑量為200～400mg,每8小時一次,每日最大劑量不超過1.2g.體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重.臨床觀察發現,每間隔12小時給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用； 2?慢性疾病:依托度酸治療慢性疾病(如骨關節炎、類風濕關節炎)的推薦劑量為每日0.4～1.2g,分次口服,每日最大劑量不應超過1.2g,體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重.依托度酸劑量每日0.4g以下,分次口服,或每晚單劑量給藥0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的療效； 3?老年人服用:依托度酸在老年人中的藥代動力學與普通人群無顯著性差異,因此在老年人中使用無需調整劑量,但應當小心.另外老年人對前列腺素抗體的作用較年輕人敏感,因此針對某一個體增加藥物治療劑量時更應謹慎。

本吸入氣霧劑只能經口腔吸入。對吸氣和吸藥同步進行有困難的病人可以借助儲霧罐。病人應注重本藥吸入氣霧劑用于預防性的治療，即使無癥狀也應定期使用。用藥后4-7天內顯效。成人及16歲以上兒童每次100-1000g，每日2次。通常為每次2撳，每日2次。詳見說明書。

1活動期消化性潰瘍或與應用另一種NSAIDs有關的胃腸道潰瘍或出血史； 2不同NSAIDs之間可能存在交叉反應,因此在阿司匹林或其他NSAIDs治療期間出現哮喘、鼻炎、蕁麻疹或其他過敏反應者； 3對本品過敏者。

不良事件根據不同的發生系統、器官和發生率分別列出。詳見說明書。

兒童注意事項： 依托度酸用于兒童的安全性和有效性均未被證實，因此不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期婦女：依托度酸對孕婦的作用情況由于缺乏恰當的對照組，因此沒有肯定的結論，但應當慎用，必須權衡藥物對病人的益處和對胎兒的潛在危險。NSAIDs對人類分娩、動脈導管閉合等心血管系統有影響，因此妊娠晚期應避免使用。 老人注意事項： 老年人一般不需要調整劑量，但是老年人服用依托度酸應當小心。當劑量個體化而增大劑量時，病人應當得到特別看護，因為老年人對非甾體抗炎藥的耐受性似乎要比年青人差。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對人類妊娠期內用丙酸氟替卡松的安全性尚無足夠的證據。在嚙齒類動物試驗中已發現皮質激素誘發胎毒性和畸胎形成。盡管如此，尚未發現此類化合物對孕期婦女的相同作用。在對小鼠和大鼠進行的皮下注射100-150mg/kg/天及以上劑量的丙酸氟替卡松的致畸試驗中，可見預期的胎毒性和畸胎形成。在大鼠的吸入致畸試驗中，吸入68.7ug/kg/天劑量的丙酸氟替卡松，未見任何畸形發生，但以25.7ug/kg/天和更大劑量對母獸給藥，出現胎獸體重減輕和生長發育遲緩。就該類藥物的早期化合物而言，這些作用與人類治療相關的可能性很小。盡管如此，與其它藥物相同，只有當藥物對母親的預期益處超過對胎兒的潛在危險時，才能考慮在妊娠期間給予丙酸氟替卡松。尚未進行有關丙酸氟替卡松在人乳中分泌的研究。對哺乳期大鼠皮下注射放射性標記過的定量藥物，1-8小時后，在血漿和乳汁中可監測到放射性活性(在乳汁中的濃度為血漿中的3-7倍)。然而，鑒于丙酸氟替卡松在母親體內的血藥濃度很低，被新生兒攝取的丙酸氟替卡松的量估計是很少的。兒童用藥：詳見【適應癥】、【用法用量】及注意事項】。老年用藥：詳見【用法用量】。

（1）骨關節炎（退行性關節病變）。（2）類風濕關節炎。（3）疼痛癥狀本品可用于以上疾病急性發作的治療,也可用于以上疾病的長期治療。

可預防性治療哮喘，詳見說明書。

本品為非甾體抗炎藥.具有抗炎、解熱和鎮痛作用.其作用機理可能是通過阻斷環氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。

長期服用NSAIDs的患者隨時都可能發生潰瘍、出血、穿孔等嚴重的胃腸道副作用.雖然在治療初期輕微的胃腸道不適如消化不良等很常見,但對于長期服用NSAIDs者,即使沒有任何胃腸道不適癥狀,醫生仍然應時刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險.臨床觀察發現NSAIDs治療3～6個月,上消化道癥狀性潰瘍、大出血及穿孔的發生率約為1％,治療一年其發生率升至2％～4％.醫生也應告知病人一旦發生嚴重胃腸道損害時應當采取的措施.現有的研究均證實所有服用NSAIDs的病人無一例外地面臨著消化道潰瘍和出血的危險,而嚴重的消化道潰瘍病史以及吸煙、飲酒等因素可以增加其危險性.年老體弱者的耐受性較差,大多數致命性消化道并發癥發生于此人群中.在健康志愿者中的觀察提示,依托度酸引起消化道微量出血的潛在危險性較其他常用的NSAIDs為小.然而在既往有上消化道疾病病史的患者中,應當謹慎用藥,權衡風險與利益進行選擇,并嚴密監測其不良反應.腎臟作用:象其他NSAIDs一樣,給小鼠長期喂食依托度酸可導致其腎髓質變性和腎乳頭壞死.雄鼠服用依托度酸兩年,其腎盂移行上皮細胞增生的發生率增加.現已收到一些報告,依托度酸可以導致人腎臟發生不良反應:如血尿、急性間質性腎炎、腎功能不全等等.因此有腎功能損害的病人服用依托度酸時應小心.前列腺素對于維持正常腎血流灌注起作用,因此任何NSAIDs均可以劑量相關地抑制前列腺素的合成,減少腎血流,加速腎功能的損害.尤其腎功能不全、心衰、肝功能異常、服用利尿劑和老年病人的相對危險性更大.通常需停用NSAIDs以使其腎功能恢復到治療前狀態.依托度酸代謝產物主要經腎臟排泄,腎衰病人中葡萄糖醛酸酯代謝產物累積的程度尚不清楚,但其腎臟不良反應很可能與這些代謝產物有關.肝臟作用:一項或多項肝功能異常見于15％的病人,若繼續用藥,這些異?？梢韵?、維持不變,也可能繼續進展.據報道在依托度酸治療的病人中約1％出現谷丙轉氨酶(ALT)或谷草轉氨酶(AST)的明顯升高(正常上限3倍或以上).當病人出現肝功能異常的癥狀和/或體征或出現肝功能檢查異常時,應仔細評估,以期發現肝功能嚴重損害的早期征象.盡管嚴重的肝損害少見,當肝功持續異常或惡化,臨床癥狀或體征提示肝病進展或出現全身性癥狀時(如嗜酸細胞增多、皮疹等),應當停用依托度酸.由于其他原因引起的肝腎功能損害可以改善依托度酸的代謝.此類病人以及需長期治療的病人,尤其是老年人應當嚴密監測其潛在的不良反應,并根據需要調整藥物劑量.血液系統作用:服用依托度酸或其他NSAIDs的病人有時可出現貧血,其原因可能由于液體潴溜、胃腸道失血或對促紅細胞生成素的作用不完全所致.長期服用NSAIDs(包括依托度酸)者若出現貧血的癥狀或體征應查血色素和紅細胞壓積.任何抑制前列腺素合成的藥物都可能在某種程度上影響血小板的功能.服用依托度酸的病人也應密切監測此方面的不良反應.水鈉潴留和浮腫:一部分服用依托度酸的病人會出現液體潴留和浮腫.因此象其他NSAIDs一樣,已有液體潴留、高血壓和心衰者應小心應用.實驗室檢測:任何NSAIDs均可能隨時引發嚴重的胃腸道潰瘍和出血,因此長期用藥者更應堅持隨訪,嚴密監視其有無潰瘍或出血的癥狀和體征.依托度酸導致血尿酸水平輕度下降,臨床觀察發現關節炎病人服用依托度酸(600mg/日～1000mg/日)四周后其血尿酸水平下降1mg％～2mg％,但在隨后治療的一年中則保持穩定。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 避免吸入過量；3. 哮喘患者應在醫生指導下使用；4. 患有活動性肺結核患者慎用；5. 定期檢查腎上腺功能；6. 避免與酮康唑等藥物合用。