依托度酸片

巰嘌呤片

本品主要成份為依托度酸，化學名為（±）1,8-二乙基-1,3,4,9-四氫吡喃并[3,4-b]吲哚-1-乙酸。

巰基嘌呤。

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國藥準字H20030458

國藥準字H61021058

（1）骨關節炎（退行性關節病變）。（2）類風濕關節炎。（3）疼痛癥狀本品可用于以上疾病急性發作的治療,也可用于以上疾病的長期治療。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

遵醫囑,服用依托度酸的劑量應個體化,以保證最佳的療效和耐受性； 1?止痛:急性疼痛的推薦劑量為200～400mg,每8小時一次,每日最大劑量不超過1.2g.體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重.臨床觀察發現,每間隔12小時給藥一次,在一些病人中依托度酸仍有止痛作用； 2?慢性疾病:依托度酸治療慢性疾病(如骨關節炎、類風濕關節炎)的推薦劑量為每日0.4～1.2g,分次口服,每日最大劑量不應超過1.2g,體重在60公斤以下者,每日最大劑量不應超過20mg/公斤體重.依托度酸劑量每日0.4g以下,分次口服,或每晚單劑量給藥0.4g或0.6g,在一些病人中有一定的療效； 3?老年人服用:依托度酸在老年人中的藥代動力學與普通人群無顯著性差異,因此在老年人中使用無需調整劑量,但應當小心.另外老年人對前列腺素抗體的作用較年輕人敏感,因此針對某一個體增加藥物治療劑量時更應謹慎。

1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日...

1活動期消化性潰瘍或與應用另一種NSAIDs有關的胃腸道潰瘍或出血史； 2不同NSAIDs之間可能存在交叉反應,因此在阿司匹林或其他NSAIDs治療期間出現哮喘、鼻炎、蕁麻疹或其他過敏反應者； 3對本品過敏者。

1、較常見的為骨髓抑制：可有白細胞及血小板減少；

兒童注意事項： 依托度酸用于兒童的安全性和有效性均未被證實，因此不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期婦女：依托度酸對孕婦的作用情況由于缺乏恰當的對照組，因此沒有肯定的結論，但應當慎用，必須權衡藥物對病人的益處和對胎兒的潛在危險。NSAIDs對人類分娩、動脈導管閉合等心血管系統有影響，因此妊娠晚期應避免使用。 老人注意事項： 老年人一般不需要調整劑量，但是老年人服用依托度酸應當小心。當劑量個體化而增大劑量時，病人應當得到特別看護，因為老年人對非甾體抗炎藥的耐受性似乎要比年青人差。

（1）骨關節炎（退行性關節病變）。（2）類風濕關節炎。（3）疼痛癥狀本品可用于以上疾病急性發作的治療,也可用于以上疾病的長期治療。

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴細胞白血病，慢性粒細胞白血病的急變期。

本品為非甾體抗炎藥.具有抗炎、解熱和鎮痛作用.其作用機理可能是通過阻斷環氧合酶的活性,從而抑制了前列腺素(PG)的合成。

長期服用NSAIDs的患者隨時都可能發生潰瘍、出血、穿孔等嚴重的胃腸道副作用.雖然在治療初期輕微的胃腸道不適如消化不良等很常見,但對于長期服用NSAIDs者,即使沒有任何胃腸道不適癥狀,醫生仍然應時刻警惕胃腸道潰瘍和出血的危險.臨床觀察發現NSAIDs治療3～6個月,上消化道癥狀性潰瘍、大出血及穿孔的發生率約為1％,治療一年其發生率升至2％～4％.醫生也應告知病人一旦發生嚴重胃腸道損害時應當采取的措施.現有的研究均證實所有服用NSAIDs的病人無一例外地面臨著消化道潰瘍和出血的危險,而嚴重的消化道潰瘍病史以及吸煙、飲酒等因素可以增加其危險性.年老體弱者的耐受性較差,大多數致命性消化道并發癥發生于此人群中.在健康志愿者中的觀察提示,依托度酸引起消化道微量出血的潛在危險性較其他常用的NSAIDs為小.然而在既往有上消化道疾病病史的患者中,應當謹慎用藥,權衡風險與利益進行選擇,并嚴密監測其不良反應.腎臟作用:象其他NSAIDs一樣,給小鼠長期喂食依托度酸可導致其腎髓質變性和腎乳頭壞死.雄鼠服用依托度酸兩年,其腎盂移行上皮細胞增生的發生率增加.現已收到一些報告,依托度酸可以導致人腎臟發生不良反應:如血尿、急性間質性腎炎、腎功能不全等等.因此有腎功能損害的病人服用依托度酸時應小心.前列腺素對于維持正常腎血流灌注起作用,因此任何NSAIDs均可以劑量相關地抑制前列腺素的合成,減少腎血流,加速腎功能的損害.尤其腎功能不全、心衰、肝功能異常、服用利尿劑和老年病人的相對危險性更大.通常需停用NSAIDs以使其腎功能恢復到治療前狀態.依托度酸代謝產物主要經腎臟排泄,腎衰病人中葡萄糖醛酸酯代謝產物累積的程度尚不清楚,但其腎臟不良反應很可能與這些代謝產物有關.肝臟作用:一項或多項肝功能異常見于15％的病人,若繼續用藥,這些異常可以消失、維持不變,也可能繼續進展.據報道在依托度酸治療的病人中約1％出現谷丙轉氨酶(ALT)或谷草轉氨酶(AST)的明顯升高(正常上限3倍或以上).當病人出現肝功能異常的癥狀和/或體征或出現肝功能檢查異常時,應仔細評估,以期發現肝功能嚴重損害的早期征象.盡管嚴重的肝損害少見,當肝功持續異常或惡化,臨床癥狀或體征提示肝病進展或出現全身性癥狀時(如嗜酸細胞增多、皮疹等),應當停用依托度酸.由于其他原因引起的肝腎功能損害可以改善依托度酸的代謝.此類病人以及需長期治療的病人,尤其是老年人應當嚴密監測其潛在的不良反應,并根據需要調整藥物劑量.血液系統作用:服用依托度酸或其他NSAIDs的病人有時可出現貧血,其原因可能由于液體潴溜、胃腸道失血或對促紅細胞生成素的作用不完全所致.長期服用NSAIDs(包括依托度酸)者若出現貧血的癥狀或體征應查血色素和紅細胞壓積.任何抑制前列腺素合成的藥物都可能在某種程度上影響血小板的功能.服用依托度酸的病人也應密切監測此方面的不良反應.水鈉潴留和浮腫:一部分服用依托度酸的病人會出現液體潴留和浮腫.因此象其他NSAIDs一樣,已有液體潴留、高血壓和心衰者應小心應用.實驗室檢測:任何NSAIDs均可能隨時引發嚴重的胃腸道潰瘍和出血,因此長期用藥者更應堅持隨訪,嚴密監視其有無潰瘍或出血的癥狀和體征.依托度酸導致血尿酸水平輕度下降,臨床觀察發現關節炎病人服用依托度酸(600mg/日～1000mg/日)四周后其血尿酸水平下降1mg％～2mg％,但在隨后治療的一年中則保持穩定。

1、對診斷的干擾：白血病時有大量白血病細胞破壞，在服本品時則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴重者可產生尿酸鹽腎結石；