依托芬那酯乳膏

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成份為：依托芬那酯。

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學結構式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

拜耳醫藥保健有限公司

江蘇豪森藥業股份有限公司

國藥準字H20020118

國藥準字H20133200

1.骨骼肌肉系統等軟組織風濕病。2.肌肉風濕病。3.肌肉僵硬，伴發凍肩（肩周炎）。4.腰痛。5.坐骨神經痛。6.腱鞘炎。7.滑囊炎。8.由脊柱或關節過度緊張和侵蝕所引起的損傷（椎關節強直，骨關節炎）。9.挫傷（如運動損傷）。10.碰傷。11.扭傷。12.勞損。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

根據疼痛部位大小，每次1～2g(5～10cm),每日3～4次，涂在疼痛部位并輕輕按摩，或遵醫囑。

治療應由對惡性腫瘤患者有治療經驗的醫師進行。甲磺酸伊馬替尼應在進餐時服用，并飲一...

對依托芬那酯、氟滅酸和其它非甾體類抗炎藥過敏者禁用。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關，因此常難以明確它們的因果關系。一般來說，包括兒科在內的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數成年患者在治療的某一時間點會發生不良事件，但絕大多數為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關性不良事件導致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關性不良事件而中斷本品治療。所有適應癥患者發生的不良反應相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發生骨髓抑制較少，腫瘤內出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 尚不明確。

1.骨骼肌肉系統等軟組織風濕病。2.肌肉風濕病。3.肌肉僵硬，伴發凍肩（肩周炎）。4.腰痛。5.坐骨神經痛。6.腱鞘炎。7.滑囊炎。8.由脊柱或關節過度緊張和侵蝕所引起的損傷（椎關節強直，骨關節炎）。9.挫傷（如運動損傷）。10.碰傷。11.扭傷。12.勞損。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發生轉移的惡性胃腸道間質腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復發的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

本品為皮膚外用的非甾體類抗炎藥，屬鄰氨基苯甲酸的衍生物。它主要作用于炎癥過程的各個階段，除了抑制前列腺素合成外，還抑制組胺的釋放，對緩激肽和5-羥色胺具有中和作用，抑制補體活動和透明質酸酶的釋放。毒理作用：在慢性毒性研究中，給大鼠(7.0,27.0,100.0mg/kg)和猴(7.0,26.0,100.0mg/kg)每日口服給予依托芬那酯(時間為1年)。其無效劑量(大鼠27.0mg/kg和猴26.0mg/kg)遠遠高于人類日常治療量。進一步研究表明，本藥沒有致畸、致突變及致癌作用的證據。生殖毒性：依托芬那酯乳膏可以通過胎盤屏障。哺乳婦女口服依托芬那酯后，乳汁中未測到有依托芬那酯，但有其主要代謝產物氟滅酸。但其濃度遠遠低于治療量，因此沒有重要的實際意義。

1.本品僅可用于完整皮膚，不用于皮膚破損或濕疹性炎癥部位。2.勿與眼睛及粘膜接觸。3.本品僅供外用，切勿入口。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應嚴密監測，應用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應首先測左心室射血分數(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應全向檢查，并根據癥狀進行相應治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量(見[用法用量])。開始治療前應檢查肝功能(轉氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時應調整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應監測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應]和[藥代動力學])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應謹記GIST患者可能有肝轉移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規服用對