酮洛芬腸溶膠囊

鹽酸埃克替尼片

本品主要成分及其化學名稱為：本品主要成分為酮洛芬，其化學名為α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸

鹽酸埃克替

鄭州永和制藥有限公司

貝達藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H41020009

國藥準字H20110061

用于各種關節(jié)炎：類風濕關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風性關節(jié)炎等的關節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術后痛、癌性疼痛等。

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

　　口服成人常用量：1抗風濕，一次50mg，一日3～4次。最大用量一天200mg; 　　2治療痛經(jīng)，一次50mg，每6～8小時1次，必要時可增至每次75mg。為避免對胃腸道刺激，應飯后服用，整個膠囊吞服。

本品的推薦劑量為每次125mg（1片），每天三次。口服，空腹或與食物同服，高熱量...

1對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥有過敏者2有活動性消化性潰瘍者。

埃克替尼的安全性評估是基于 312例晚期NSCLC患者的研究數(shù)據(jù)，包括224例接受125MG每天三次劑量的治療。總體上埃克替尼耐受性良好。III期臨床試驗（ICOGEN）最 常見不良反應為皮疹（39.5%）、腹瀉（18.5%）和氨基轉(zhuǎn)移酶升高（8.0%），絕大多數(shù)為I～II級，一般見于服藥后1-3周內(nèi)，通常是可逆性 的，無需特殊處理，可自行消失。表1列出了在ICOGEN試驗中報道的發(fā)生率≥1%的不良反應。 ICOGEN研究中，在埃克替尼和吉非替尼組均未觀察到間質(zhì)性肺病（ILD）的不良反應。在埃克替尼的I期臨床研究中出現(xiàn)2例疑似ILD患者，其中1例經(jīng) 進一步病理檢查后，排除了ILD并確認為疾病進展，與研究藥物無關；另一例因為缺乏病理檢查結(jié)果，未能確認最終結(jié)論。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女不宜應用。 老人注意事項： 老年人應用本品時血漿蛋白結(jié)合率及藥物排出速度可減低，導致血藥濃度升高及半衰期延長，因而需注意劑量調(diào)整。尤其大于70歲者，開始可用半量，如無效且耐受好，可逐漸增加至常用量，但應密切監(jiān)護。

用于各種關節(jié)炎：類風濕關節(jié)炎、骨性關節(jié)炎、強直性脊柱炎、痛風性關節(jié)炎等的關節(jié)痛、腫以及各種疼痛，如痛經(jīng)、牙痛、手術后痛、癌性疼痛等。

僅限于晚期非小細胞肺癌二線治療。

本品為芳香基丙酸衍生物，屬非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。本品除抑制環(huán)氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及減少緩激肽的作用，從而減輕炎癥損傷部位疼痛感覺。因緩激肽與前列腺素一起可引起疼痛。緩激肽還可引起子宮收縮，故本品用于痛經(jīng)，主要是通過抑制緩激肽，從而抑制子宮收縮和鎮(zhèn)痛而起到療效。本品尚有一定的中樞性鎮(zhèn)痛作用。急性毒性試驗結(jié)果：大鼠經(jīng)口LD50為101mg/kg。

（1）交叉過敏：對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，本品可有交叉過敏反應。對阿司匹林過敏的哮喘患者，本品也可引起支氣管痙攣。（2）有下列情況者應慎用：①哮喘，用藥后可加重；②心功能不全、高血壓、腎功能不全、肝硬化患者，用藥后可加重水鈉潴留，甚至導致心、肝、腎功能衰竭。③血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常），用藥后出血時間延長，出血傾向加重；④有消化道潰瘍病史者，應用本品時易出現(xiàn)胃腸道副作用，包括產(chǎn)生新的潰瘍；（3）本品為治療關節(jié)炎的對癥藥物，用藥數(shù)天至1周見效，達最大療效需連續(xù)用藥2～3周。必須同時進行病因治療。（4）腎功能不全者應酌情減量。（5）為了減少對胃腸道刺激，可與食物同服或飯后服用。對急需止痛患者，可于進食前30分鐘或進食后2小時服藥。（6）長期用藥時應定期隨診，檢查血象及肝、腎功能。一旦出現(xiàn)胃腸道出血、肝腎功能損害、視力障礙、精神異常、血象異常及過敏反應等異常情況，應立即停藥、就診。（7）對實驗室檢查的干擾：①由于本品對血小板聚集有抑制作用，可使出血時間延長3～4秒；②本品可使血鈉濃度降低，血紅蛋白及紅細胞壓積降低；③本品可致血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶及轉(zhuǎn)氨酶升高；④由于本品在尿中代謝產(chǎn)物的干擾，可影響尿17一羥皮質(zhì)類固醇（17－OHCS）的測定結(jié)果。

1、據(jù)文獻報道，接受吉非替尼和厄洛替尼治療的東方人群間質(zhì)性肺病（ILD）發(fā)生率分別為2-3%和1-2%。在ICOGEN臨床研究中未觀察到發(fā)生間質(zhì) 性肺病。間質(zhì)性肺病患者通常出現(xiàn)急性呼吸困難，伴有咳嗽、低熱、呼吸道不適和動脈血氧不飽和等。短期內(nèi)該癥狀可發(fā)展得很嚴重，并致患者死亡。放射學檢查常 顯示肺浸潤或間質(zhì)有毛玻璃樣陰影。 經(jīng)治醫(yī)生治療期間應密切監(jiān)測間質(zhì)性肺病發(fā)生的跡象，如果患者出現(xiàn)新的急性發(fā)作或進行性加重的呼吸困難、咳嗽，應中斷本品治療，立即進行相關檢查。當證實有間質(zhì)性肺病時，應停止用藥，并對患者進行相應的治療。 文獻報道，出現(xiàn)間質(zhì)性肺病的高風險因素包括：吸煙、較差的體力狀態(tài)（PS≥2）、在CT掃描上正常肺組織覆蓋范圍≤50%、距非小細胞肺癌診斷時間較短 （ 6個月）、原有間質(zhì)性肺炎、年齡較大(≥ 55歲)、伴有心臟疾病。存在上述高風險因素的患者使用本品治療時應謹慎。