托拉塞米片

他達拉非片

本品主要成分為托拉塞米，化學名為：1－異丙基－3－[（4–間甲苯氨基－3－吡啶基）磺酰基]脲

主要成份為他達拉非。化學名稱：6-（1,3-苯并間二氧戊環-5-基）-2，3，6，7，12，12a-六氫化-2-甲基，（6R,12aR）-吡嗪并[1’2’：1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮分子式：C22H19N3O4分子量：389.41

江蘇蘇中藥業集團股份有限公司

廣東東陽光藥業有限公司

國藥準字H20050525

國藥準字H20203626

用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者；也可用于原發性高血壓患者。

治療勃起功能障礙（ED），治療勃起功能障礙（ED）合并良性前列腺增生（BPH）的癥狀和體征。

充血性心力衰竭、腎功能衰竭及腎臟疾病所致的水腫：一般初始劑量為10mg，每日早晨一次，口服。以后根據病情調整劑量，一般每日最高不超過200mg。肝硬化腹水：一般初始劑量為10mg，每日早晨一次口服，與醛固酮拮抗劑或保鉀利尿劑同時服用。原發性高血壓：一般初始劑量為5mg，每日一次，口服。如果在4周之內沒有達到足夠的降壓效果，可以加量到10mg，每日一次，口服。如果降壓效應仍不充分，應加用其他降壓藥物。

服用他達拉非片不受進食影響。 不需要掰開他達拉非片，本品需整片服用。 勃起功能障礙：按需服用他達拉非片。 對于大多數患者，按需服用他達拉非片的推薦起始劑量為10mg，在進行性生活之前服用。 依據個體的療效和耐受性不同，可將劑量增加到20mg或降低至5mg，對大多數患者推薦的最大服藥頻率為每日一次。 與安慰劑想必，按需服用他達拉非片能在長達36小時內改善勃起功能，因此，在推薦患者以最佳方式服用他達拉非片時，應考慮此因素。 每日一次服用他達拉非片。 每日一次服用他達拉非片的推薦起始劑量為2.5mg，每天在大約相同時間服用，無需考慮何時進行性生活。 依據個體的療效和耐受性不同，可將每日一次服用他達拉非片的劑量增加至5mg。 應根據患者具體情況權衡風險獲益，選擇適宜的治療方案。 勃起功能障礙合并良性前列腺增生： 每日一次服用他達拉非片，推薦劑量為5mg，每天大約在同一時間服用，無需考慮何時進行性生活。 特殊人群用藥： 腎損害： 按需服用他達拉非片。 肌酐清除率為30-50ml/min：建議起始劑量為5mg，每日不超過一次，最大劑量為10mg，每48小時不超過1次。

腎功能衰竭無尿患者，肝昏迷前期或肝昏迷患者，對本品及磺酰脲類過敏患者，低血壓、低血容量、低鉀或低鈉血癥患者，嚴重排尿困難（如前列腺肥大）患者禁用本品。

副作用可能包括頭痛、消化不良、背痛、肌肉疼痛、鼻塞、臉紅和視覺變化。

兒童注意事項： 兒童使用拓賽(托拉塞米片)的療效和安全性資料尚未建立，應慎用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.孕婦：本品對大鼠的劑量至5mg/kg天(以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的15倍和10倍)、對家兔的劑量至1.6mg/kg天(以mg/kg和體表面積計，劑量分別相當于人用20mg劑量的5倍和1.7倍)未發現胚胎毒性或致畸作用，兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時，胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進行過充分的對照試驗，且對動物的生殖毒性試驗結果并不總能預示對人體的反應，故孕婦服用本品時利弊。2.哺乳期婦女：目前尚不知本品是否能在人乳汁 老人注意事項： 在美國進行本品的臨床試驗中，24%的患者年齡在65歲以上，大約4%的患者的年齡在75歲以上老人。結果顯示老年患者服用本品療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關的差異。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風險總結他達拉非不用于女性。目前尚無孕婦使用他達拉非的數據，無法了解任何與藥物有關的不良發育結果風險。在動物生殖研究中，在器官發生期經口給予劑量為人體推薦劑量（MRHD，MaximumRecommendedHumanDose，20mg/天）11倍的他達拉非對妊娠大鼠或小鼠沒有產生不良的發育影響（見以下數據）。動物數據—動物生殖研究表明，在器官形成期內經口給予妊娠大鼠或小鼠他達拉非，暴露水平達到推薦的人類劑量（MRHD，20mg/天）的11倍，沒有致畸性、胚胎毒性或胎仔毒性的證據。在一項產前/產后發育研究中，給予母體他達拉非的劑量按AUC達到MRHD的10倍以上時，出生后幼仔的生存期有所降低。根據AUC，在劑量超過MRHD的16倍時，發生了母體毒性的癥狀。存活的胎仔具有正常的發育和生殖表現（見[藥理毒理]）。另一項劑量水平為60、200和1000mg/kg的大鼠出生前和出生后發育研究觀察到，出生后幼仔的生存期降低。母體毒性的未見反應劑量（NOEL，NoObservedEffectLevel）為每日200mg/kg，而發育毒性的未見反應劑量為每日30mg/kg。該

用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者；也可用于原發性高血壓患者。

治療勃起功能障礙（ED），治療勃起功能障礙（ED）合并良性前列腺增生（BPH）的癥狀和體征。

本品為磺酰脲吡啶類利尿藥，其作用于亨利氏髓袢升支粗段，抑制Na+/K+/2Cl-載體系統，使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加，但對腎小球濾過率、腎血漿流量或體內酸堿平衡無顯著影響。

1.使用本品者應定期檢查血電解質（特別是血鉀）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。 2.本品開始治療前排尿障礙必須糾正，特別對老年病人或治療剛開始時要仔細監察電解質和血容量的不足和血液濃縮的有關癥狀。 3.肝硬化腹水患者應用本品進行利尿時，應住院進行治療。這些病人如利尿過快，可造成嚴重的電解質紊亂和肝昏迷。 4.本品與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血癥和代謝性堿中毒。 5.前列腺肥大的患者排尿困難，使用本品尿量增多可導致尿潴留和膀胱擴張。 6.在剛開始用本品治療或由其它藥物轉為使用本品治療或開始一種新

副作用可能包括頭痛、消化不良、背痛、肌肉疼痛、鼻塞、臉紅和視覺變化。