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托拉塞米片
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處方 醫(yī)保

通用名稱(chēng):托拉塞米片

批準(zhǔn)文號(hào):國(guó)藥準(zhǔn)字H20050525

生產(chǎn)企業(yè): 江蘇蘇中藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

功能主治:用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者;也可用于原發(fā)性高血壓患者。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請(qǐng)按藥品說(shuō)明書(shū)或者在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用。

藥品信息
托拉塞米片
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比卡魯胺片
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主要成分

本品主要成分為托拉塞米,化學(xué)名為:1-異丙基-3-[(4–間甲苯氨基-3-吡啶基)磺酰基]脲

本品主要成份為比卡魯胺。 ?化學(xué)名稱(chēng):(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺 ?分子式:C18H14N2O4F4S ?分子量:430.37

生產(chǎn)企業(yè)

江蘇蘇中藥業(yè)集團(tuán)股份有限公司

批準(zhǔn)文號(hào)

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050525

國(guó)藥準(zhǔn)字J20150050

說(shuō)明
作用與功效

用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者;也可用于原發(fā)性高血壓患者。

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

用法用量

充血性心力衰竭、腎功能衰竭及腎臟疾病所致的水腫:一般初始劑量為10mg,每日早晨一次,口服。以后根據(jù)病情調(diào)整劑量,一般每日最高不超過(guò)200mg。肝硬化腹水:一般初始劑量為10mg,每日早晨一次口服,與醛固酮拮抗劑或保鉀利尿劑同時(shí)服用。原發(fā)性高血壓:一般初始劑量為5mg,每日一次,口服。如果在4周之內(nèi)沒(méi)有達(dá)到足夠的降壓效果,可以加量到10mg,每日一次,口服。如果降壓效應(yīng)仍不充分,應(yīng)加用其他降壓藥物。

成人:成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用朝暉先治療應(yīng)與LHRH類(lèi)...

副作用

腎功能衰竭無(wú)尿患者,肝昏迷前期或肝昏迷患者,對(duì)本品及磺酰脲類(lèi)過(guò)敏患者,低血壓、低血容量、低鉀或低鈉血癥患者,嚴(yán)重排尿困難(如前列腺肥大)患者禁用本品。

每日,用于與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療: 本品一般來(lái)說(shuō)有良好的耐受性,少有因不良反應(yīng)而停藥的情況。 表一不良反應(yīng)發(fā)生頻率(詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)) 1.可隨睪丸切除術(shù)減輕。 2.極少出現(xiàn)重度的肝功能變化,這種改變常常是短暫的。無(wú)論是繼續(xù)治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善(見(jiàn)‘注意事項(xiàng)’節(jié))。 3.接受本品治療的患者中,極少出現(xiàn)肝功能衰竭,但其因果關(guān)系尚未確立。應(yīng)考慮定期查肝功能(見(jiàn)‘注意事項(xiàng)’節(jié))。 罕有觀察到對(duì)心血管的作用,如心絞痛,心衰,傳導(dǎo)障礙(包括PR和QT間期延長(zhǎng)),心律不齊和非特異性ECG改變。 罕有報(bào)告血小板減少癥。 在使用本品與LHRH類(lèi)似物聯(lián)合應(yīng)用進(jìn)行臨床研究期間還觀察到下列不良事件(臨床研究者認(rèn)為可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率≥1%)。這些不良事件與藥物的使甩尚未建立因果關(guān)系,有些是老年人日常固有的。 心血管系統(tǒng):心衰。 消化系統(tǒng):厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經(jīng)系統(tǒng):頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統(tǒng):呼吸困難。 泌尿生殖系統(tǒng):陽(yáng)痿、夜尿增多。 血液學(xué):貧血。 皮膚及其附件:脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。 代謝

禁忌

兒童注意事項(xiàng): 兒童使用拓賽(托拉塞米片)的療效和安全性資料尚未建立,應(yīng)慎用本品。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng): 1.孕婦:本品對(duì)大鼠的劑量至5mg/kg天(以mg/kg和體表面積計(jì),劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的15倍和10倍)、對(duì)家兔的劑量至1.6mg/kg天(以mg/kg和體表面積計(jì),劑量分別相當(dāng)于人用20mg劑量的5倍和1.7倍)未發(fā)現(xiàn)胚胎毒性或致畸作用,兔子和大鼠的劑量分別增加4倍和5倍以上時(shí),胎兒和母體的毒性包括平均體重下降、吸收胎增加、胎兒骨化延遲。由于未在孕婦中進(jìn)行過(guò)充分的對(duì)照試驗(yàn),且對(duì)動(dòng)物的生殖毒性試驗(yàn)結(jié)果并不總能預(yù)示對(duì)人體的反應(yīng),故孕婦服用本品時(shí)利弊。2.哺乳期婦女:目前尚不知本品是否能在人乳汁 老人注意事項(xiàng): 在美國(guó)進(jìn)行本品的臨床試驗(yàn)中,24%的患者年齡在65歲以上,大約4%的患者的年齡在75歲以上老人。結(jié)果顯示老年患者服用本品療效及安全性與年輕患者相比并未顯示與年齡有關(guān)的差異。

孕婦及哺乳期婦女用藥:本品禁用于女性,更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。 兒童用藥:本品禁用于兒童。請(qǐng)參見(jiàn) 老年用藥:請(qǐng)參見(jiàn)

成分

用于充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者;也可用于原發(fā)性高血壓患者。

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類(lèi)似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。

藥理作用

本品為磺酰脲吡啶類(lèi)利尿藥,其作用于亨利氏髓袢升支粗段,抑制Na+/K+/2Cl-載體系統(tǒng),使尿中Na+、K+、Cl-和水的排泄增加,但對(duì)腎小球?yàn)V過(guò)率、腎血漿流量或體內(nèi)酸堿平衡無(wú)顯著影響。

1.藥理作用 本品屬于非甾體類(lèi)抗雄激素藥物,沒(méi)有其它內(nèi)分泌作用,它與雄激素受體結(jié)合而不激活基因表達(dá),從而抑制了雄激素的刺激,導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物,其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在(R)-結(jié)構(gòu)對(duì)映體上。 2.毒理研究 比卡魯胺是一種強(qiáng)效的抗雄激素藥物,并且在動(dòng)物中是一種混合功能氧化酶誘導(dǎo)劑。動(dòng)物靶器官變化,包括動(dòng)物中(間質(zhì)細(xì)胞,甲狀腺,肝臟)腫瘤誘發(fā)與這些作用相關(guān)。在人體,酶誘導(dǎo)作用還未發(fā)現(xiàn)。臨床前試驗(yàn)的結(jié)果被認(rèn)為與晚期前列腺癌病人治療無(wú)相關(guān)性。細(xì)精管的萎縮是抗雄激素類(lèi)藥物可以預(yù)期的作用,在所有種屬的試驗(yàn)動(dòng)物中都有觀察到。對(duì)大鼠進(jìn)行12個(gè)月重復(fù)給藥毒性研究之后24周,其睪丸萎縮可以完全恢復(fù);而在生殖研究中,在給藥11周后7周,其功能即可恢復(fù)。故在男性中推斷會(huì)有亞生育力期或無(wú)生育力期。

注意事項(xiàng)

1.使用本品者應(yīng)定期檢查血電解質(zhì)(特別是血鉀)、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。 2.本品開(kāi)始治療前排尿障礙必須糾正,特別對(duì)老年病人或治療剛開(kāi)始時(shí)要仔細(xì)監(jiān)察電解質(zhì)和血容量的不足和血液濃縮的有關(guān)癥狀。 3.肝硬化腹水患者應(yīng)用本品進(jìn)行利尿時(shí),應(yīng)住院進(jìn)行治療。這些病人如利尿過(guò)快,可造成嚴(yán)重的電解質(zhì)紊亂和肝昏迷。 4.本品與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血癥和代謝性堿中毒。 5.前列腺肥大的患者排尿困難,使用本品尿量增多可導(dǎo)致尿潴留和膀胱擴(kuò)張。 6.在剛開(kāi)始用本品治療或由其它藥物轉(zhuǎn)為使用本品治療或開(kāi)始一種新

本品廣泛在肝臟代謝。數(shù)據(jù)表明嚴(yán)重肝損害的病人藥物清除可能會(huì)減慢, 由此可能導(dǎo)致蓄積。所以本品對(duì)有中、重度肝損傷的病人應(yīng)慎用。 由于可能出現(xiàn)肝臟改變,應(yīng)考慮定期進(jìn)行肝功能檢測(cè)。主要的改變一般在本品治療的最初6個(gè)月內(nèi)出現(xiàn)。 嚴(yán)重的肝功能改變很少見(jiàn)于本品的治療(見(jiàn)“可能的不良反應(yīng)”)。如果出現(xiàn)嚴(yán)重改變應(yīng)停止本品治療。 本品顯示抑制細(xì)胞色素P450(CYP3A4)活性,因此當(dāng)與主要由CYP3A4代謝的藥物聯(lián)合應(yīng)用時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎(見(jiàn)”禁忌“和”藥物相互作用“節(jié))。 對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響:本品不會(huì)影響病人駕駛及操作機(jī)器的能力。但應(yīng)注意,因偶爾可能會(huì)出現(xiàn)嗜睡,有過(guò)此類(lèi)作用的病人應(yīng)予以注意。

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