他達拉非片

非那雄胺膠囊

他達拉非

非那雄胺

江蘇亞邦強生藥業有限公司

H20090982

國藥準字H20070077

治療勃起功能障礙

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥（BPH）

推薦劑量為10mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。

口服。推薦劑量：一次5毫克（1粒），一日1次，空腹服用或與食物同時服用均可。

已知對他達拉非過敏的患者不得服用他達拉非片

非那雄胺具有良好的耐受性，不良反應多輕微、短暫。

兒童注意事項： 18歲以下者不得服用本品。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進行他達拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠，胚胎/胎兒發育以及分娩和出生后發育有直接或間接的有害影響。 老人注意事項： 健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調整劑量。

治療勃起功能障礙

本品適用于治療已有癥狀的良性前列腺增生癥（BPH）

1.他達拉非是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產生勃起。如無性刺激，他達拉非不發生作用。2.體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和小腦內的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器中發現的PDE1、PDE2、PDE4等的作用強10000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發現的PDE3的作用強10000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關。此外，他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的約700倍，后者存在于視網膜，參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10000倍以上。3.1054名患者存家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時問。與安慰劑相比，本品被證實在服藥后短至16分鐘，長達36小時內對勃起功能、進行成功性交的能力、達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學意義上的顯著改善。4.與安慰劑比較，健康受試者服用他達拉非后臥化收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別，心率無顯著變化。5.在評價他達拉非對視覺影響的研究中，使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發現色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結果與他達拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。住所有臨床試驗中，對顏色視覺變化的報告罕見(0.1%)。6.在男性中進行了3項試驗，每天服用他達拉非10mg(連續6個月)和20mg(連續6個月和連續9個月)來研究他達拉非對精子生成的影響。其中2項試驗觀察到精子數量和濃度的減少，一般認為這一減少與他達拉非治療無臨床相關性。同時這些變化不伴隨諸如精了活力、精子形態和FSH等參數的改變。7.在總共3250名患者參加的16個臨床試驗評估了他達拉非2-100mg劑量的效果。這些勃起功能障礙患者有不同的嚴重程度(輕度、中度和重度)、病因、年齡(21-86歲)和種族。絕大多數患者報告患勃起功能障礙至少1年。在一般人群的初始療效研究中，有81%的患者報告他達拉非改善了勃起，對照組是35%，(輕度、中度和重度分別為86%、83%和72%而對照組分別為45%，42%和19%)。在初始療效研究中，用本品治療的患者75%性交嘗試取得了成功，而服用安慰劑后，只有32%是成功的。8.在186例繼發于脊髓損傷的勃起障礙患者中(他達拉非142例，安慰劑44例)開展的一項12周試驗中，他達拉非可顯著改善勃起功能，在接受他達拉非10或20mg(劑量可調，需要時給藥)的患者中，平均每受試者的成功嘗試比例為48%，安慰劑為17%。

本品是4-氮甾體激素類化合物，為特異性Ⅱ型5α-還原酶抑制劑，抑制外周睪酮轉化為二氫睪酮，降低血液和前列腺、皮膚等組織中二氫睪酮水平。前列腺的生長發育和良性增生依賴于二氫睪酮，非那雄胺通過降低血液和前列腺組織中的二氫睪酮水平而抑制前列腺增生、改善良性前列腺增生的相關臨床癥狀。

1.在考慮給予藥物治療之前，應當先詢問病史和對患者進行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發病幾率與性行為有一定程度的相關，所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前，包括他達拉非，應當考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會導致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。 2.嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發作等曾經在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低

一.一般注意事項