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他達拉非片
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他達拉非片

處方 非醫保

通用名稱:他達拉非片

批準文號:H20140818

生產企業: 英國禮來

功能主治:治療勃起功能障礙

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
他達拉非片
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主要成分

他達拉非

本品主要成份為他達拉非。 化學名稱:6-(1,3-苯并間二氧戊環-5-基)-2,3,6,7,12,12a-六氫化-2-甲基,(6R,12aR)-吡嗪并[1’2’:1,6]吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮 分子式:C22H19N3O4 分子量:389.41

生產企業

英國禮來

蘇州弘森藥業股份有限公司

批準文號

H20140818

國藥準字H20223066

說明
作用與功效

治療勃起功能障礙

勃起功能障礙、良性前列腺增生引起的下尿路癥狀。

用法用量

推薦劑量為10mg,在進行性生活之前服用,不受進食的影響。如果服用10mg效果不顯著,可以服用20mg。可至少在性生活前30分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。

成人初始劑量10毫克,根據反應調整,最大20毫克。每日一次,餐前或餐后服用。

副作用

已知對他達拉非過敏的患者不得服用他達拉非片

頭痛、臉紅、消化不良、鼻塞、背痛、肌肉痛、視力變化、暈眩、心悸。

禁忌

兒童注意事項: 18歲以下者不得服用本品。 妊娠與哺乳期注意事項: 本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進行他達拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠,胚胎/胎兒發育以及分娩和出生后發育有直接或間接的有害影響。 老人注意事項: 健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低,使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義,且無須調整劑量。

成分

治療勃起功能障礙

勃起功能障礙、良性前列腺增生引起的下尿路癥狀。

藥理作用

藥物用于勃起功能障礙(ATC編碼G04BE)。他達拉非是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮,PDE5受到他達拉非抑制,使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛,血液流入陰莖組織,產生勃起。如無性刺激,他達拉非不發生作用。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發現的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強10,000倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發現的PDE3的作用強10,000倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要,因為PDE3與心肌收縮力有關。此外,他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近700倍,后者存于視網膜,參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-10高10,000倍以上。1054名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時間。與安慰劑相比,本品被證實在服藥后短至16分鐘,長達36小時內對勃起功能、進行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學意義上的顯著改善。與安慰劑比較,健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/0.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為0.2/4.6mmHg)均無顯著差別,心率無顯著變化。在評價他達拉非對視覺影響的研究中,使用Farnsworth-Munsell100-hue顏色試驗未發現色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結果與他達拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗中,對顏色視覺變化的報告罕見(lt;0.1%)。在男性中進行了兩項試驗,每天服用他達拉非10mg和20mg,連續6個月,來研究他達拉非對精子生成的影響。結果表明,精子濃度減少50%甚至更多的男性比例,他達拉非與安慰劑相比沒有明顯差別。另外,與安慰劑相比,在精子數量、精子形態、精子活力等方面,任何一種劑量的他達拉非都沒有明顯的副作用。然而,在一項研究中,每天服用本品10mg,連續6個月,結果顯示,與安慰劑相比,試驗組精子濃度有所減低。

注意事項

1.在考慮給予藥物治療之前,應當先詢問病史和對患者進行體檢,以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發病幾率與性行為有一定程度的相關,所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前,包括他達拉非,應當考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會導致血壓輕度的、短暫的降低,這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。2.嚴重的心血管疾病,包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發作等曾經在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外,高血壓和低血壓(包括體位性低血壓)在臨床試驗中也可偶爾見到。發生上述這些情況的患者大多數都在服藥前已有心血管病因素。然而,目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關。3.視力缺陷和非動脈性前部缺血性視神經病變(NAION)被報告與服用他達拉非和其它PDE5抑制劑相關。應告知患者如果發生突然的視力缺陷,應停止使用他達拉非并立刻咨詢醫生。4.關于重度肝功能不全(Child-Pugh分級C)患者使用本品的臨床安全性信息有限;如果對此類患者開處方,需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。詳見內包裝說明書。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

成人初始劑量10毫克,根據反應調整,最大20毫克。每日一次,餐前或餐后服用。

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