依諾沙星片

比卡魯胺片

依諾沙星。

本品主要成份為比卡魯胺。 ?化學名稱：（±）-N-[4-氰基-3-（三氟甲基）苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺 ?分子式：C18H14N2O4F4S ?分子量：430.37

海南中化聯合制藥工業股份有限公司

國藥準字H20083428

國藥準字J20150050

適用于由敏感菌引起的：1.泌尿生殖系統感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關節感染。6.皮膚軟組織感染。7.敗血癥等全身感染。

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。

口服。成人常用量：1．支氣管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，療程7～14日。2．急性單純性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日；復雜性尿路感染：一次0.4g，一日2次，療程10～14日。3．單純性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，單劑量。4．腸道感染：一次0.2g，一日2次，療程5～7日。5．傷寒：一次0.4g，一日2次，療程10～14日。

成人：成年男性包括老年人：一片（50mg），一天一次，用朝暉先治療應與LHRH類...

對本品及氟喹諾酮類藥過敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者禁用。

每日，用于與促黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療： 本品一般來說有良好的耐受性，少有因不良反應而停藥的情況。 表一不良反應發生頻率（詳見說明書） 1.可隨睪丸切除術減輕。 2.極少出現重度的肝功能變化，這種改變常常是短暫的。無論是繼續治療還是隨即中止治療均可逐漸消退或改善（見‘注意事項’節）。 3.接受本品治療的患者中，極少出現肝功能衰竭，但其因果關系尚未確立。應考慮定期查肝功能（見‘注意事項’節）。 罕有觀察到對心血管的作用，如心絞痛，心衰，傳導障礙（包括PR和QT間期延長），心律不齊和非特異性ECG改變。 罕有報告血小板減少癥。 在使用本品與LHRH類似物聯合應用進行臨床研究期間還觀察到下列不良事件（臨床研究者認為可能與藥物相關且發生率≥1%）。這些不良事件與藥物的使甩尚未建立因果關系，有些是老年人日常固有的。 心血管系統：心衰。 消化系統：厭食、口干、消化不良、便秘、胃腸脹氣。 中樞神經系統：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。 呼吸系統：呼吸困難。 泌尿生殖系統：陽痿、夜尿增多。 血液學：貧血。 皮膚及其附件：脫發、皮疹、出汗、多毛。 代謝

兒童注意事項： 本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時，可致關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。 妊娠與哺乳期注意事項： 動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用，但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變，故孕婦禁用，哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。 老人注意事項： 老年患者常有腎功能減退，因本品部分經腎排出，需減量應用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品禁用于女性，更不能用于妊娠婦女或正哺乳的母親。 兒童用藥：本品禁用于兒童。請參見 老年用藥：請參見

適用于由敏感菌引起的：1.泌尿生殖系統感染，包括單純性、復雜性尿路感染、細菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎（包括產酶株所致者）。2.呼吸道感染，包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。3.胃腸道感染，由志賀菌屬、沙門菌屬、產腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。4.傷寒。5.骨和關節感染。6.皮膚軟組織感染。7.敗血癥等全身感染。

與促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術聯合應用于晚期前列腺癌的治療。

本品具廣譜抗菌作用，尤其對需氧革蘭陰性桿菌抗菌活性高，對下列細菌在體外具良好抗菌作用：腸桿菌科的大部分細菌，包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、產氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團菌具良好抗微生物作用，對結核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌活性差。依諾沙星為殺菌劑，通過作用于細菌DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復制而導致細菌死亡。

1.藥理作用 本品屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它內分泌作用，它與雄激素受體結合而不激活基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導致前列腺腫瘤的萎縮。臨床上停用本品可在部份患者中引起抗雄激素撤藥性綜合癥。 本品是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現在（R）-結構對映體上。 2.毒理研究 比卡魯胺是一種強效的抗雄激素藥物，并且在動物中是一種混合功能氧化酶誘導劑。動物靶器官變化，包括動物中（間質細胞，甲狀腺，肝臟）腫瘤誘發與這些作用相關。在人體，酶誘導作用還未發現。臨床前試驗的結果被認為與晚期前列腺癌病人治療無相關性。細精管的萎縮是抗雄激素類藥物可以預期的作用，在所有種屬的試驗動物中都有觀察到。對大鼠進行12個月重復給藥毒性研究之后24周，其睪丸萎縮可以完全恢復；而在生殖研究中，在給藥11周后7周，其功能即可恢復。故在男性中推斷會有亞生育力期或無生育力期。

1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導致結晶尿和腎毒性。 2.本品與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P450結合部位的競爭性抑制，導致茶堿類的肝消除明顯減少，血消除半衰期(t1/2)延長，血藥濃度升高，出現茶堿中毒癥狀，如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等，應避免合用，不能避免時應測定茶堿類血藥濃度并調整劑量。 3.環孢素與本品合用時，其血藥濃度升高，必須監測環孢素血濃度，并調整劑量。 4.本品與抗凝藥華法林合用時可增強后者的抗凝作用，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者的凝血酶原時間，并調整劑量。 5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%，合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。 6.本品干擾咖啡因的代謝，從而導致咖啡因消除減少，血消除半衰期（t1/2）延長，并可能產生中樞神經系統毒性，故應避免二者合用。不能避免時應嚴密監測患者咖啡因的血藥濃度并調整劑量。 7.含鋁、鎂的制酸藥可減少本品的口服吸收，不宜合用。 8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時，偶有抽搐發生，因此不宜與芬布芬合用。

本品廣泛在肝臟代謝。數據表明嚴重肝損害的病人藥物清除可能會減慢， 由此可能導致蓄積。所以本品對有中、重度肝損傷的病人應慎用。 由于可能出現肝臟改變，應考慮定期進行肝功能檢測。主要的改變一般在本品治療的最初6個月內出現。 嚴重的肝功能改變很少見于本品的治療(見“可能的不良反應”)。如果出現嚴重改變應停止本品治療。 本品顯示抑制細胞色素P450(CYP3A4)活性，因此當與主要由CYP3A4代謝的藥物聯合應用時應謹慎(見”禁忌“和”藥物相互作用“節)。 對駕駛和操作機器能力的影響：本品不會影響病人駕駛及操作機器的能力。但應注意，因偶爾可能會出現嗜睡，有過此類作用的病人應予以注意。