注射用醋酸曲普瑞林

左炔諾孕酮炔雌醇(三相)片

曲普瑞林Triptorelin〔Ⅰ〕(色氨瑞林，Decapeptyl)

本品為復方制劑，黃色片：每片含左炔諾孕酮0.050毫克，炔雌醇0.03毫克；白色片：每片含左炔諾孕酮0.075毫克，炔雌醇0.04毫克；棕色偏：每片含左炔諾孕酮0.125毫克，炔雌醇0.03毫克.輔料為：乳糖、玉米淀粉、聚維酮K80、硬脂酸鎂、滑石粉。

四川川大華西藥業股份有限公司

H20130797

國藥準字H10940204

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

用于女性口服避孕。

治療期間密切監測性激素血清水平。1.控釋劑：肌內注射3.75mg/4周，婦女治療期不超過6個月。2.注射劑：開始500(g/次，1次/日，皮下注射，連續7日，然后以每日100μg/次皮下注射維持。3.體外授精術500μg/次/日皮下注射，7-10天后用100μg/次/天。

口服，首次服藥從月經的第3日開始，每晚1片，連續21日，先服黃色片6日，繼服白色片5日，最后服棕色片10日。以后各服藥周期均于停藥第8日按上述順序重復服用。不得漏服。若停藥7天，連續兩月閉經者，應咨詢醫師。

對GnRH，GnRH類似物或藥品任何一種成分過敏者禁用。妊娠，如有疑問請詢問您的醫生。

常見的有惡心、嘔吐、頭痛、乳房痛、經間少量出血；較少見的有抑郁、皮疹及不能耐受隱形眼鏡；較嚴重的不良反應尚有血栓形成、高血壓、肝病、黃疸以及過敏反應等。

激素依賴性前列腺癌、子宮內膜異位癥及子宮肌瘤等，也可用于體外受精術。

用于女性口服避孕。

曲普瑞林(Triptorelin)是一合成的十肽，是天然GnRH(促性腺激素釋放激素)的類似物。動物研究和人體研究表明，初始刺激后，長期使用曲普瑞林可抑制促性腺激素的分泌，從而抑制睪丸和卵巢的功能。對動物進行的進一步研究提示另一作用機制：通過降低外周GnRH受體的敏感性產生直接性腺抑制作用。前列腺癌注射曲普瑞林，早期血LH和FSH水平升高，進而血睪酮水平升高;繼續用藥2～3周，血LH和FSH水平降低，進而血睪酮降至去勢水平。同時，治療初期酸性磷酸酶一過性增高。治療可使癥狀有所改善。性早熟在兩性，曲普瑞林均可抑制垂體促性腺激素的分泌亢進，表現為雌二醇或睪酮的分泌的抑制、LH峰值降低以及身高年齡/骨齡比例的提高。最初的性腺刺激有可能引起陰道的少量出血，需要使用醋酸甲羥孕酮或環丙孕酮醋酸酯治療。子宮內膜異位癥曲普瑞林持續用藥可抑制雌二醇的分泌，從而使異位的子宮內膜組織處于休息狀態。不孕癥曲普瑞林可抑制促性腺激素(FSH和LH)的分泌。這一治療確保抑制LH峰值，從而提高卵泡生成的質量，增加卵泡數量。子宮肌瘤研究表明某些子宮肌瘤的體積明顯縮小，在治療第3個月時最明顯。大多數患者在治療第1個月后出現閉經，需糾正因月經過多或子宮出血造成的貧血。動物毒理研究未顯示該藥物分子具有任何特殊毒性。觀察到的作用與藥品對內分泌系統的藥理特性有關。用藥后40～45天吸收完全。

該藥品中所含左炔諾孕酮為口服強效孕激素，作用較炔諾酮強，并有雄激素、雌激素和抗雌激素的作用，既可抑制卵巢排卵，又可增加宮頸粘液稠度和抑制子宮內膜發育。另一成分炔雌醇亦能抑制促性腺激素分泌，從而抑制卵巢排卵，兩藥配伍既提高避孕效果，又減少了不良反應。

男性：前列腺癌治療開始時，極少數病例有單發的一過性的臨床癥狀加重(尤其是骨痛)。在治療的最初數周應給予密切的醫療監護，尤其對于那些有尿路梗阻和椎骨轉移的患者(參見ldquo;不良反應rdquo;)。同理，對有脊髓壓迫癥狀的患者也應給予密切的醫療監護。治療初期可觀察到酸性磷酸酶一過性增高。有必要定期檢查血睪酮水平，不應高于1ng/ml。女性：在醫生給患者開藥前，應確認患者沒有懷孕。女性不孕癥對于一些敏感的患者，尤其多囊卵巢疾病的患者，當聯合使用促性腺激素時，注射曲普瑞林引起卵泡增多。曲普瑞林與促性腺激素聯合使用時，不同患者的卵巢對同一劑量的藥物有不同的反應。對于某些病例，同一患者在不同的周期其卵巢反應也不同。誘導排卵應在嚴格的、定期的生物檢測和臨床檢查下進行：血漿雌激素快速定量和超聲檢查(參見ldquo;不良反應rdquo;)。當卵巢反應過度時，建議停止注射促性腺激素，以終止刺激周期。子宮內膜異位癥和手術前子宮肌瘤的治療每4周定期使用1支，通常引起低促性腺素性閉經。1個月治療后子宮出血屬于異常;應核實血漿雌二醇水平，如果低于50pg/ml，需檢查可能伴有的器質性病變。停止治療后，卵巢功能恢復，最后一次注射后平均58天出現排卵，平均70天后出現第一次月經。應注意在最后一次注射的一個半月之后采取避孕措施。

1.開始服藥前請咨詢醫師。包括體檢，采集完整的個人和家庭病史，特別注意檢查血壓。 2.服用該藥品時應當每年進行體檢，在體檢過程中向醫師說明正在服用該藥品。 3.必須按規定方法服藥，若漏服藥不僅可發生突破性出血，還可導致避孕失敗。一旦發生漏服，除按規定服藥外，應在24小時內加服1片。 4.出現下列癥狀時應停藥：懷疑妊娠、血栓栓塞病、聽力或視覺障礙，高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病、胸部銳痛或突然氣短、偏頭痛、乳腺腫塊、癲癇發作次數增加、嚴重腹痛或腹脹、皮膚黃染或全身瘙癢等。 5.吸煙可使服用該藥品的婦女發生心臟病和中風的危險性增加，尤其是35歲以上的（含35歲）婦女，故服藥期間應戒煙。 6.如欲懷孕，應停藥并采取其他避孕措施，直到出現第一個月經周期后再懷孕。 7.如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。 8.對該藥品過敏者禁用，過敏體質者慎用。 9.該藥品性狀發生改變時禁止使用。 10.請將該藥品放在兒童不能接觸的地方。 11.如正在使用其他藥品，使用該藥品前請咨詢醫師或藥師。