去氧孕烯炔雌醇片

加替沙星膠囊

本品為復方制劑，每片含去氧孕烯0.15毫克和炔雌醇20微克。輔料為馬鈴薯淀粉、微粉硅膠、α-生育酚、硬脂酸、聚維酮、一水乳糖。

本品主要成分為加替沙星。

北京優你特藥業有限公司

H20120041

國藥準字H20050847

避孕

本品主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發作，急性鼻竇炎，社區獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

在月經周期的第一天，即月經來潮的第一天開始服用本品。按照箭頭所指的方向每天約同一時間服1片本品，連續服21天，隨后停藥7天，在停藥的第8天開始服用下一盒。

口服，每日一次，每次400mg(2粒)。 表1、用藥劑量指南 感染(取決于病原菌)每日劑量療程 慢性支氣管炎急性發作400mg7～10天 急性鼻竇炎400mg10天 社區獲得性肺炎400mg7～14天 非復雜性尿路感染400mg單劑或200mg3～5天 復雜性尿路感染400mg7～10天 急性腎盂腎炎400mg7～10天 男性非復雜性淋球菌尿路感染400mg單劑 女性子宮頸和直腸淋球菌感染400mg單劑 加替沙星主要經腎臟排出。肌酐清除率40ml/min患者，包括血液透析和長期腹膜透析患者，應調整本品的劑量。血液透析病人應在每次血透結束后用藥。 表2、腎功能不全患者本品的推薦劑量 肌酐清除率初始劑量維持劑量≥40ml/min400mg400mg/天 40ml/min400mg200mg/天 血液透析400mg200mg/天 腹膜透析400mg200mg/天 維持劑量從用藥第二天開始 腎功能不全患者采用單劑400mg治療單純性尿路感染或淋病,和每日200mg,使用3天治療單純性尿路感染時,無須調整本品劑量。

有下述任一情況者禁用：有或曾有血栓（靜脈或動脈）、栓塞前驅癥狀（如心絞痛和短暫性腦缺血發作）、存在一種嚴重的或多個靜脈或動脈血栓栓塞的危險因子、伴血管損害的糖尿病、嚴重高血壓、嚴重異常脂蛋白血癥、已知或懷疑的性激素依賴的生殖器官或乳腺惡性腫瘤、肝臟腫瘤（良性或惡性）、有或曾有嚴重肝臟疾病、肝臟功能未恢復正常、不明原因的陰道出血、已妊娠或懷疑妊娠、哺乳期婦女。

本品禁用于對加替沙星或喹諾酮類藥物過敏者。

兒童注意事項： 本品對兒童，青少年（18歲以下）的療效和安全性尚未建立，目前不推薦使用。 妊娠與哺乳期注意事項： 加替沙星對孕婦，授乳婦女的療效和安全性尚未建立。孕婦和授乳婦女使用本品應謹慎，只有在使用本品所獲益處大于對胎兒和嬰兒可能的危險性時，才可考慮。 老人注意事項： 雖老年女性受試者與年輕女性相比有輕微的藥代動力學差異，但這種差異主要是由于腎功能隨年齡增加而生理性減退，應根據其腎功能情況決定用量。

避孕

本品主要用于由敏感病原體所致的各種感染性疾病，包括慢性支氣管炎急性發作，急性鼻竇炎，社區獲得性肺炎，單純性尿路感染（膀胱炎）和復雜性尿路感染，急性腎盂腎炎，男性淋球菌性尿路炎癥或直腸感染和女性淋球菌性宮頸感染。

本品是炔雌醇和去氧孕烯復方制劑。其避孕作用主要是通過對垂體-性腺軸的排卵抑制作用來實現，另外還能增加宮頸粘液的粘稠度，阻止精子的穿入。

藥理作用加替沙星為8-甲氧基氟喹諾酮類外消旋體化合物，體外具有廣譜的抗革蘭氏陰性和陽性微生物的活性，其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品的抗菌作用是通過抑制細菌的DNA旋轉酶和拓撲異構酶Ⅳ，從而抑制細菌DNA的復制，轉錄、修復過程。抗菌實驗結果均表明，本品對以下微生物的大多數菌株具抗菌活性：1.革蘭氏陽性菌：金黃色葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、凝固酶陰性葡萄球菌屬、肺炎鏈球菌等鏈球菌屬菌株。2.革蘭氏陰性菌：嗜血桿菌屬菌(流感和副流感嗜血桿菌)、卡他莫拉菌、奈瑟菌屬菌、不動桿菌屬菌、肺炎克雷伯菌、陰溝腸桿菌、變形桿菌(奇異變形桿菌和普通變形桿菌)、銅綠假單胞菌、枸櫞酸桿菌和大腸埃希菌。3.其他微生物：肺炎衣原體、嗜肺性軍團菌、肺炎支原體。毒理研究遺傳毒性：Ames試驗中本品對多種菌株無致突變作用，但是體外對沙門氏菌株TA102有致突變作用。中國倉鼠V79細胞的基因突變和中國倉鼠CHL/IU細胞的遺傳學試驗結果均陽性。類似的結果在其他喹諾酮類的藥物也可見，這可能是由高濃度下本品對真核生物的Ⅱ型DNA拓撲異構酶的抑制作用所致。本品經口和靜脈給藥的小鼠微核試驗、大鼠經口給藥的細胞遺傳學試驗、大鼠經口給藥的DNA修復試驗結果均為陰性。生殖毒性：對大鼠經口給予劑量高達200mg/kg(以每日暴露量(AUC)計，與人最大推薦劑量等效)，對大鼠生育力和生殖無不良反應。大鼠和家兔經口給予劑量分別達150mg/kg和50mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.7和1.9倍)，未見有致畸胎作用。但是大鼠在器官形成期，經口或靜脈給予劑量分別達200mg/kg和60mg/kg可引起胎仔骨骼畸形;經口或靜脈給予劑量分別≥150mg/kg和≥30mg/kg時，可引起胎仔骨骼骨化延遲，包括出現波形肋骨。提示在此劑量下，有輕度的胎仔毒性。此毒性在其他的喹諾酮類藥物也可見。大鼠在妊娠后期的最初階段經口給藥劑量達200mg/kg，并持續給藥至哺乳期，可見后期的植入后胚胎丟失增加和新生仔和圍產期的死亡率升高。這些發現提示了本品的胎仔毒性。致癌性：B6C3F1小鼠經摻食給藥18月，雌、雄動物劑量分別為90mg/kg和81mg/kg[以每天全身暴露量(AUC)計，約為人最大推薦劑量的0.13和0.18倍];Fischer344大鼠經摻食給藥2年，雌、雄動物劑量分別為139mg/kg和47mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.81和0.36倍)，結果均未提示本品有促進腫瘤生長的作用，但是雄性動物當劑量達100mg/kg(以AUC計，約為人最大推薦劑量的0.74倍)時，與對照組相比，可增加巨粒細胞淋巴(LGL)白血病的發病率，盡管這種增加稍高于已有歷史性對照的范圍，但是并不能認為雄性動物高劑量下的這些發現會影響到本品臨床用藥的安全性。

1.開始服藥前請咨詢醫師。包括體檢，采集完整的個人和家族病史，特別注意檢查血壓。2.連續服用本品3個月以上，應去醫院進行檢查。服用本品時應當每年進行體檢，在體檢過程中向醫師說明正在服用本品。3.在7天的停藥期中通常會出現撤退性出血，通常在最后一次服藥后2-3天發生，且可能持續到服用下一盒藥前還不會結束。4.有下列情況者慎用：a）肯定的靜脈血栓家族病史、延長固定術、外科手術（尤其是腿部外科手術）或外傷、肥胖（體重指數超過30kg/m2）。b）吸煙（年齡超過35歲，每日吸煙20支）、異常脂蛋白血癥、肥胖（體重指數超過30kg/m2）、高血壓、心臟瓣膜疾病、動脈纖維性顫動、肯定的家庭病史。c）糖尿病，系統性紅斑狼瘡，溶血－尿毒癥綜合征，慢性腸炎性疾病（克隆恩病或潰瘍性結腸炎）。d）高血脂患者5.出現下列情況應當停止使用并咨詢醫師：聽力或視覺障礙、持續血壓升高、胸部銳痛或突然氣短、偏頭痛、乳房腫塊、癲癇發作次數增加、嚴重腹痛或腹脹、皮膚黃染或全身瘙癢等。6.漏服處理a）如果漏服在12小時之內，避孕效果不會降低。一旦想起立即補服，并在常規時間服用下1片。如果漏服超過12小時，避孕效果可能降低，可以按以下的建議進行漏服處理漏服發生在第一周在您想起時立即補服漏服的藥片（即使這意味著同時服用兩片藥）。在常規時間服下一片藥。隨后的7天應同時采取屏障避孕（如避孕套），漏服的前7天內有性生活，則有妊娠的可能性。漏服的藥片越多，距停藥期越近，妊娠的危險越高。漏服發生在第二周在想起時立即補服，即使這意味著同時服用兩片藥。然后按常規時間服用剩下的藥片。如果在漏服藥片前的7天連續正確服藥，不用采取其他避孕措施。如果在漏服藥片前的7天沒有連續正確服藥，或漏服超過一片，在接下來的7天建議同時采用屏障法避孕。漏服發生在第三周方法一：在想起時立即補服，即使這意味著同時服用兩片藥。在常規時間服用剩下的藥片。一旦本盒藥服完，立即開始服用下一盒，因此其間無停藥期。在第二盒藥服完之前可能沒有撤退性出血，但是服藥期間可能有點滴性出血或突破性出血。方法二：也可停止服用本盒藥，停藥7天（包括漏服藥片的那天），然后繼續服用下一盒。如果婦女漏服藥片，并在停藥期無撤退性出血，則應考慮妊娠的可能性。b）發生嘔吐時的處理如果在服藥的3－4小時內嘔吐，藥物的活性成份可能還未被完全吸收。這如同漏服一片藥。因此按“漏服了如何處理”部分處理或遵醫囑。如果不想改變正常的服藥順序，可從下一盒中服用多余的藥片。7.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。8.本品性狀發生改變時禁止使用。9.請將本品放在兒童不能接觸的地方。10.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

1.加替沙星與其他喹諾酮類藥物類似，可使心電圖QTc間期延長。在患有QTc間期延長，低血鉀未糾正或急性心肌缺血患者中，應避免使用本品。本品也不宜與IA類(如奎尼丁，普魯卡因胺)及Ⅲ(胺碘酮，索他洛爾)和可延長心電圖QTc間期的藥物，如西沙比利，紅霉素，三環類抗抑郁藥合用。 2.喹諾酮類藥物可引起中樞神經系統異常，如緊張，激動，失眠，焦慮，惡夢，顱內壓增高等。對患有或疑有中樞神經系統疾患的患者，如嚴重腦動脈粥樣硬化，癲癇和存在癲癇發作因素等，使用本品應慎重。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛，從事駕駛汽車或其它機械作業，或從事其他需要精神神經系統警覺或協調的活動的患者應謹慎。此外，非甾體類消炎鎮痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用，可能會增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。 3.與其他喹諾酮藥物一樣，已見癥狀性高血糖和低血糖的報道，通常發生于合用口服降糖藥(如優降糖)或使用胰島素的糖尿病患者。這些病人使用本品時應注意監測血糖。如發生血糖異常改變，應立即停藥并就疹。 4.喹諾酮類藥物有時可引起嚴重的甚至致命的過敏反應。對首次發現皮疹或者其他過敏反應時，應立即停用本品。嚴重過敏反應發生時，可根據臨床需要用腎上腺素或其它復蘇方法治療，包括吸氧，輸液，抗組胺藥，皮質激素，增壓胺類藥物以及氣道管理等。 5.有報道接受包括本品在內的幾乎所有的抗菌藥物治療后可能發生輕度到致命性偽膜性腸炎。因此，對使用任何抗菌藥物后出現腹瀉的病人應考慮這一診斷。偽膜性腸炎的診斷成立后，即應開始治療。輕度患者停用抗菌藥物后即可恢復。中，重度患者，則應酌情補充液體，電介質和以及針對艱難梭菌性腸炎的抗菌治療。 6.盡管尚未見到類似其他喹諾酮類藥物引起的肩部，手部和跟腱需要外科治療或長時間功能喪失的現象，但如果病人在接受本品治療時有疼痛感，發炎或肌腱斷裂等應停用本品，在未明確除外肌腱炎或肌腱斷裂前，患者應休息，并停止體育鍛煉。肌腱斷裂在喹諾酮類治療中或治療后均可發生。 7.已有病人在接受某些喹諾酮類藥物后發生光毒性反應。雖在動物試驗和臨床試驗中，未見本品在推薦劑量水平發生光毒性。但為保證醫療順利實施，應避免過度日光或人工紫外線照射。如果出現曬傷樣反應或發生皮膚損害，應及時就疹。 8.本品增加中樞神經系統刺激癥狀和抽搐發生的危險性。 9.腎功能不全患者使用本品應注意調整劑量(見用法用量)。