厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊

酒石酸美托洛爾片

本品每粒含厄貝沙坦150mg，氫氯噻嗪12.5mg。厄沙貝坦:分子式:C25H28N6O分子量:428.5氫氯噻嗪:分子式:C7H8ClN3O4S2分子量:297.2

本品主要成份為酒石酸美托洛爾。化學(xué)名稱: 1-異丙氨基-3-【對-(2甲氧乙基)苯氧基】-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽分子式: (C12H35NO3)2,.C4H6O6分子量: 684.82

元和藥業(yè)股份有限公司

蘇州愛美津制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20060811

國藥準(zhǔn)字H20034091

用于治療原發(fā)性高血壓。該固定劑量復(fù)方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

本品每日1次，空腹或進(jìn)餐時(shí)使用，用于治療單用厄貝沙坦150mg或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。 推薦患者對單一成分(即厄貝沙坦或氫氯噻嗪)進(jìn)行調(diào)整后，用復(fù)方進(jìn)行替代。 不推薦使用每日一次劑量大于厄貝沙坦300mg／氫氯噻嗪25mg。必要時(shí)，本品可以合用其它降血壓藥物(見【藥物相互作用】)。

高血壓：每次100-20mg，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg/次，一日一次，在血液動(dòng)力學(xué)穩(wěn)定后立即使用。穩(wěn)定性心絞痛:也主張?jiān)缙谑褂茫梅ㄅc用量可參照急性心肌梗死。急性心肌梗死發(fā)生心房纖顫時(shí)若無禁忌可靜脈使用關(guān)托洛爾，其方法同上。心機(jī)梗死后若無禁忌應(yīng)長期使用，因?yàn)橐呀?jīng)證明這樣做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50-100mg/次，一日兩次。在治療高血壓 心絞痛、心律失常肥厚型心肌病、甲狀腺機(jī)能完進(jìn)等癥時(shí)一般25-50mg/次，一日兩至三次，或100mg/次，一日兩次。心力衰竭: 應(yīng)在使用洋地黃和

1．對本品過敏者禁用。 2．妊娠和哺乳期婦女禁用。

1、心血管系統(tǒng):心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重，外周血管痙李導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現(xiàn)象。 2、因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其它有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。 3、消化系統(tǒng):惡心，胃痛、便秘 4、其它:氣急、關(guān)節(jié)痛、癌癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

兒童注意事項(xiàng)： 本品在年齡小于18歲的患者中使用的安全性和有效性尚未研究。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 妊娠：見【禁忌】和【注意事項(xiàng)】部分。 噻嗪類利尿劑能通過胎盤屏障和出現(xiàn)于臍帶血液中，引起胎盤灌注降低，胎兒電解質(zhì)紊亂和其它可能發(fā)生于成年人的作用。母親使用噻嗪類藥物治療有引起新生兒血小板減少、胎兒或新生兒黃疸的報(bào)道。由于本復(fù)方含氫氯噻嗪，在妊娠開始三個(gè)月時(shí)不推薦使用。在計(jì)劃懷孕時(shí)應(yīng)轉(zhuǎn)為合適的替代治療。 在懷孕的第4月至第9月，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的物質(zhì)能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發(fā)育不良和胎兒死亡，因此，本復(fù)方禁用于懷孕4月至9月的孕婦。如果被診斷為懷孕，盡早停用本品，如果由于疏忽治療了較長時(shí)間，應(yīng)超聲檢查頭顱和腎功能。 哺乳：由于對嬰兒的潛在的不良反應(yīng)，本品禁用于哺乳期(見【禁忌】)。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。噻嗪類藥可出現(xiàn)于人的乳汁中，可可能抑制泌乳。 老人注意事項(xiàng)： 老年患者不需要調(diào)節(jié)用量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用-阻滯劑可引起各種胎兒問題，包括胎兒發(fā)育遲緩，B-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動(dòng)過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：老年人的藥代動(dòng)力學(xué)與年輕人相比無明顯改變，因而老年惠者用量無需調(diào)整。

用于治療原發(fā)性高血壓。該固定劑量復(fù)方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

本品是一種血管緊張素-Ⅱ拮抗劑即厄貝沙坦和噻嗪類利尿劑氫氯噻嗪組成的復(fù)方藥。該復(fù)方的降血壓作用具有協(xié)同作用，比其中任何單一藥物的降壓作用都更有效。 厄貝沙坦是一種強(qiáng)力的、口服有效的選擇性血管緊張素-Ⅲ受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-Ⅱ的來源或合成途徑如何，它能阻斷所有由AT1受體介導(dǎo)的血管緊張素-Ⅱ的作用。其對血管緊張素-Ⅱ受體(AT1)選擇性拮抗作用導(dǎo)致了血漿腎素和血管緊張素-Ⅱ水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無電解質(zhì)紊亂的患者單獨(dú)使用推薦劑量的厄貝沙坦時(shí)，血清鉀不會(huì)受到明顯影響(見【注意事項(xiàng)】和【藥物相互作用】)。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE或激酶Ⅱ)，在該酶的作用下能生成血管緊張素-Ⅱ，也能將緩激肽降解為無活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。氫氯噻嗪是一種噻嗪類利尿劑。噻嗪類利尿劑的降壓機(jī)制還沒有完全明確。它能影響腎小管對電解質(zhì)的重吸收機(jī)制，直接增加鈉和氯的排泄(大致等量)。氫氯噻嗪減少血液容量，增加血漿腎素活性，增加醛固酮的分泌從而增加尿液中鉀和碳酸氫鹽的排泄和降低血清中鉀的水平。聯(lián)合使用厄貝沙坦能通過阻斷腎素一血管緊張素一醛固酮系統(tǒng)，逆轉(zhuǎn)與利尿劑有關(guān)的鉀的丟失。氫氯噻嗪的利尿作用在服藥后2小時(shí)開始，峰效應(yīng)出現(xiàn)在大約4小時(shí)，并能持續(xù)大約6-12小時(shí)。 氫氯噻嗪和厄貝沙坦復(fù)方在其推薦治療劑量范圍內(nèi)能產(chǎn)生與劑量相關(guān)的協(xié)同降血壓作用。對那些單獨(dú)使用厄貝沙坦300mg不能有效控制血壓的患者加用氫氯噻嗪12.5mg每日一次，能使經(jīng)安慰劑校正后的舒張壓谷值(服藥24小時(shí)后)再降低6.1mmHg。厄貝沙坦300mg和氫氯噻嗪12.5mg的聯(lián)合能使扣除安慰劑效應(yīng)后總的收縮壓／舒張壓再降低達(dá)13.6／11.5mmHg。 輕中度原發(fā)性高血壓患者每日服用厄貝沙坦150mg和氫氯噻嗪12.5mg能使經(jīng)安慰劑校正的收縮壓／舒張壓谷值(服用24小時(shí)后)平均降低12.9/6.9mmHg。峰效應(yīng)出現(xiàn)在3-6小時(shí)。使用動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測進(jìn)行評價(jià)，每日一次服用厄貝沙坦150mg和氫氯噻嗪12.5mg復(fù)方能產(chǎn)生持續(xù)24小時(shí)的降血壓作用，24小時(shí)中經(jīng)安慰劑校正后平均收縮壓／舒張壓降低15.8／10.0mmHg。通過動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測測定，該復(fù)方(150／12.5mg)降低谷／，峰值有效率為100％。在診所就診時(shí)用袖帶式血壓計(jì)測定150／12.5mg和300／12.5mg復(fù)方的降壓谷／峰值有效率分別為68％和76％。每日服用一次，不產(chǎn)生過度的峰降壓效應(yīng)，但降血壓作用安全有效持續(xù)24小時(shí)。 對那些單獨(dú)使用氫氯噻嗪25mg不能有效控制血壓的患者，加用厄貝沙坦能扣除安慰劑效應(yīng)后的收縮壓／舒張壓再平均降低11.1／7.2mmHg。 厄貝沙坦和氫氯噻嗪合用的降壓效應(yīng)在首劑量后就出現(xiàn)，1-2周內(nèi)：顯著，最大效應(yīng)在6-8周。在長期的隨訪研究中，厄貝沙坦／氫氯噻嗪降壓效應(yīng)持續(xù)一年以上。盡管沒有對復(fù)方進(jìn)行特異地研究，但在厄貝沙坦或氫氯噻嗪治療中均未觀察到反跳性血壓升高。 有關(guān)厄貝沙坦和氫氯噻嗪復(fù)方對心血管發(fā)病率和死亡率的影響尚無研究。流行病學(xué)研究表明：氫氯噻嗪長期治療減少心血管發(fā)病和死亡風(fēng)險(xiǎn)。 不同年齡和性別的患者對本復(fù)方的反應(yīng)沒有差異。當(dāng)厄貝沙坦和小劑量氫氯噻嗪(如每日12.5mg)合用時(shí)，其在黑人和非黑人中的抗高血壓作用接近。

1.開始治療前應(yīng)糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素－血管緊張素－醛固酮抑制的結(jié)果，個(gè)別敏感的患者可能產(chǎn)生腎功能變化。 3.過量服用本品后可出現(xiàn)低血壓，心動(dòng)過速或心動(dòng)過緩，應(yīng)采用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。 4.藥物的相互作用：本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用。但與利尿劑合用時(shí)應(yīng)注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶等）合用時(shí)，應(yīng)避免

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β受體阻斷藥的這?-不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時(shí)，其-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低d糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β受體阻斷藥。 2.長期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，-般于7~ 10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗塞或室性心動(dòng)過速。 3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險(xiǎn)性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進(jìn)行全身麻醉的病人最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時(shí)停用。 4.用于嗜鉻細(xì)胞瘤時(shí)應(yīng)先行使用a-受體阻斷藥。 5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時(shí)慎用。 6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘病人如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹(jǐn)慎從事，以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的病人應(yīng)同時(shí)加用2受體激動(dòng)劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。 7.對心