厄貝沙坦氫氯噻嗪膠囊

鹽酸氟桂利嗪膠囊

本品每粒含厄貝沙坦150mg，氫氯噻嗪12.5mg。厄沙貝坦:分子式:C25H28N6O分子量:428.5氫氯噻嗪:分子式:C7H8ClN3O4S2分子量:297.2

本品主要成份為：鹽酸氟桂利嗪。

元和藥業股份有限公司

唐山集川藥業利康制藥有限公司

國藥準字H20060811

國藥準字H13020338

用于治療原發性高血壓。該固定劑量復方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預防。 4. 癲癇輔助治療。

本品每日1次，空腹或進餐時使用，用于治療單用厄貝沙坦150mg或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。 推薦患者對單一成分(即厄貝沙坦或氫氯噻嗪)進行調整后，用復方進行替代。 不推薦使用每日一次劑量大于厄貝沙坦300mg／氫氯噻嗪25mg。必要時，本品可以合用其它降血壓藥物(見【藥物相互作用】)。

1. 包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10～20mg，2～8周為1療程。2. 特發性耳鳴者，10mg，每晚1次，10天為一個療程。3. 間歇性跛行，每日10～20mg。4. 偏頭痛預防，5～10mg，每日2次。5. 腦動脈硬化，腦梗塞恢復期;氟桂利嗪每日5～10mg。

1．對本品過敏者禁用。 2．妊娠和哺乳期婦女禁用。

1、中樞神經系統的不良反應有： ①嗜睡和疲憊感為最常見。 ②長期服用者可以出現抑郁癥，以女性病人較常見。 ③椎體外系癥狀，表現為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周后出現，停藥后消失。老年人 中容易發生。 ④少數病人可出現失眠，焦慮等癥狀。 2、消化道癥狀表現為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。 3、其他：少數病人可出現皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

兒童注意事項： 本品在年齡小于18歲的患者中使用的安全性和有效性尚未研究。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠：見【禁忌】和【注意事項】部分。 噻嗪類利尿劑能通過胎盤屏障和出現于臍帶血液中，引起胎盤灌注降低，胎兒電解質紊亂和其它可能發生于成年人的作用。母親使用噻嗪類藥物治療有引起新生兒血小板減少、胎兒或新生兒黃疸的報道。由于本復方含氫氯噻嗪，在妊娠開始三個月時不推薦使用。在計劃懷孕時應轉為合適的替代治療。 在懷孕的第4月至第9月，直接作用于腎素-血管緊張素系統的物質能引起胎兒和新生兒的腎功能衰竭，胎兒頭顱發育不良和胎兒死亡，因此，本復方禁用于懷孕4月至9月的孕婦。如果被診斷為懷孕，盡早停用本品，如果由于疏忽治療了較長時間，應超聲檢查頭顱和腎功能。 哺乳：由于對嬰兒的潛在的不良反應，本品禁用于哺乳期(見【禁忌】)。厄貝沙坦是否分泌入人乳汁中尚不清楚。厄貝沙坦能分泌入鼠的乳汁中。噻嗪類藥可出現于人的乳汁中，可可能抑制泌乳。 老人注意事項： 老年患者不需要調節用量。

用于治療原發性高血壓。該固定劑量復方用于治療單用厄貝沙坦或氫氯噻嗪不能有效控制血壓的患者。

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預防。 4. 癲癇輔助治療。

本品是一種血管緊張素-Ⅱ拮抗劑即厄貝沙坦和噻嗪類利尿劑氫氯噻嗪組成的復方藥。該復方的降血壓作用具有協同作用，比其中任何單一藥物的降壓作用都更有效。 厄貝沙坦是一種強力的、口服有效的選擇性血管緊張素-Ⅲ受體(AT1亞型)拮抗劑。不管血管緊張素-Ⅱ的來源或合成途徑如何，它能阻斷所有由AT1受體介導的血管緊張素-Ⅱ的作用。其對血管緊張素-Ⅱ受體(AT1)選擇性拮抗作用導致了血漿腎素和血管緊張素-Ⅱ水平的升高和血漿醛固酮水平的降低。給予無電解質紊亂的患者單獨使用推薦劑量的厄貝沙坦時，血清鉀不會受到明顯影響(見【注意事項】和【藥物相互作用】)。厄貝沙坦不抑制血管緊張素轉換酶(ACE或激酶Ⅱ)，在該酶的作用下能生成血管緊張素-Ⅱ，也能將緩激肽降解為無活性代謝物。厄貝沙坦的活性不需要代謝激活。氫氯噻嗪是一種噻嗪類利尿劑。噻嗪類利尿劑的降壓機制還沒有完全明確。它能影響腎小管對電解質的重吸收機制，直接增加鈉和氯的排泄(大致等量)。氫氯噻嗪減少血液容量，增加血漿腎素活性，增加醛固酮的分泌從而增加尿液中鉀和碳酸氫鹽的排泄和降低血清中鉀的水平。聯合使用厄貝沙坦能通過阻斷腎素一血管緊張素一醛固酮系統，逆轉與利尿劑有關的鉀的丟失。氫氯噻嗪的利尿作用在服藥后2小時開始，峰效應出現在大約4小時，并能持續大約6-12小時。 氫氯噻嗪和厄貝沙坦復方在其推薦治療劑量范圍內能產生與劑量相關的協同降血壓作用。對那些單獨使用厄貝沙坦300mg不能有效控制血壓的患者加用氫氯噻嗪12.5mg每日一次，能使經安慰劑校正后的舒張壓谷值(服藥24小時后)再降低6.1mmHg。厄貝沙坦300mg和氫氯噻嗪12.5mg的聯合能使扣除安慰劑效應后總的收縮壓／舒張壓再降低達13.6／11.5mmHg。 輕中度原發性高血壓患者每日服用厄貝沙坦150mg和氫氯噻嗪12.5mg能使經安慰劑校正的收縮壓／舒張壓谷值(服用24小時后)平均降低12.9/6.9mmHg。峰效應出現在3-6小時。使用動態血壓監測進行評價，每日一次服用厄貝沙坦150mg和氫氯噻嗪12.5mg復方能產生持續24小時的降血壓作用，24小時中經安慰劑校正后平均收縮壓／舒張壓降低15.8／10.0mmHg。通過動態血壓監測測定，該復方(150／12.5mg)降低谷／，峰值有效率為100％。在診所就診時用袖帶式血壓計測定150／12.5mg和300／12.5mg復方的降壓谷／峰值有效率分別為68％和76％。每日服用一次，不產生過度的峰降壓效應，但降血壓作用安全有效持續24小時。 對那些單獨使用氫氯噻嗪25mg不能有效控制血壓的患者，加用厄貝沙坦能扣除安慰劑效應后的收縮壓／舒張壓再平均降低11.1／7.2mmHg。 厄貝沙坦和氫氯噻嗪合用的降壓效應在首劑量后就出現，1-2周內：顯著，最大效應在6-8周。在長期的隨訪研究中，厄貝沙坦／氫氯噻嗪降壓效應持續一年以上。盡管沒有對復方進行特異地研究，但在厄貝沙坦或氫氯噻嗪治療中均未觀察到反跳性血壓升高。 有關厄貝沙坦和氫氯噻嗪復方對心血管發病率和死亡率的影響尚無研究。流行病學研究表明：氫氯噻嗪長期治療減少心血管發病和死亡風險。 不同年齡和性別的患者對本復方的反應沒有差異。當厄貝沙坦和小劑量氫氯噻嗪(如每日12.5mg)合用時，其在黑人和非黑人中的抗高血壓作用接近。

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：1緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；2前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環；3抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作；4保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；5氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

1.開始治療前應糾正血容量不足和（或）鈉的缺失。 2.腎功能不全的患者可能需要減少本品的劑量。并且要注意血尿素氮、血清肌酐和血鉀的變化。作為腎素－血管緊張素－醛固酮抑制的結果，個別敏感的患者可能產生腎功能變化。 3.過量服用本品后可出現低血壓，心動過速或心動過緩，應采用催吐、洗胃及支持療法。厄貝沙坦不能通過血液透析被排出體外。 4.藥物的相互作用：本品與氫氯噻嗪、地高辛、華法令、硝苯吡啶之間無明顯的相互作用。但與利尿劑合用時應注意血容量不足或因低鈉可引起低血壓。與保鉀利尿劑（如氨苯喋啶等）合用時，應避免

1、用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。 2、嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系癥狀時，應當減量或 停服藥。 3、患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。 4、由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女 不用此藥。 5、駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。