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富馬酸比索洛爾膠囊
富馬酸比索洛爾膠囊

富馬酸比索洛爾膠囊

處方 醫保

通用名稱:富馬酸比索洛爾膠囊

批準文號:國藥準字H20000043

生產企業: 北京朗依制藥有限公司

功能主治:用于高血壓的治療,可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
富馬酸比索洛爾膠囊
富馬酸比索洛爾膠囊
非洛地平緩釋片
非洛地平緩釋片
主要成分

主要成分:本品主要成份及化學名稱:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)-乙氧基]-甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富馬酸鹽。分子式:(C18H31NO4)2C4H4O4分子量:492.52

活性成份為非洛地平。化學名稱:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。化學結構式:分 子 式:C18H19Cl2NO4分 子 量:384.25

生產企業

北京朗依制藥有限公司

阿斯利康制藥有限公司

批準文號

國藥準字H20000043

國藥準字H20030414

說明
作用與功效

用于高血壓的治療,可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用。

高血壓、穩定性心絞痛。

用法用量

應用本品必須根據個體化原則。通常初始劑量每次5mg,每日一次,口服。有些患者可能合適的初始劑量為2.5mg(如支氣管痙攣病)。如果5mg的抗高血壓療效不夠,劑量可增至10mg-20mg。患者有肝臟損害(肝炎或肝硬化)或腎功能不全(肌苷清除率小于40ml/min)時,初始劑量每日2.5mg,在劑量遞增時要謹慎。

口服,劑量應個體化。服藥應在早晨,用水吞服,藥片不能掰、壓或嚼碎。1、治療高血壓:建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量,常用維持劑量為5或10毫克,一日一次。可根據患者反應將劑量可進一步減少或增加,或加用其他降壓藥。劑量調整間隔一般不少于2周。對某些患者,如老年患者和肝功能損害的患者,2.5mg一日一次可能就足夠。劑量超過10mg一日一次通常不需要。2、治療心絞痛:建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量,常用維持劑量為5或10毫克,一日一次。腎功能損害:腎功能損害不影響非洛地平的血藥濃度。不需要調整劑量。嚴重腎功能損害的患者使用本品應慎重。

副作用

同其他β1腎上腺素能受體阻滯劑的不良反應。下列不良反應與劑量成正相關:心動過緩、腹瀉、乏力、疲勞和鼻竇炎。其它常見的不良反應:神經系統:頭暈、頭痛、感覺異常、遲鈍、嗜睡、焦慮、注意力不集中、記憶力減退、口干、多夢、失眠、壓抑。心血管:心悸或其他心律失常、肢體冰冷、跛行、低血壓、直立性低血壓、胸痛、心功能不全、憋氣。消化系統:腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、腹瀉。運動系統:關節痛、背/頸部痛、肌肉痙攣、抽動/震顫。皮膚粘膜:痤瘡、濕疹、皮膚刺激、瘙癢、臉紅、出汗、脫發、血管水腫、剝脫性皮炎、皮膚血管炎

本品最常見的不良反應是輕微至中度的踝部水腫,該反應由外周血管擴張引起,是與劑量相關的。來自臨床試驗的經驗顯示2%的患者由于踝部水腫而中斷治療。在開始治療或增加劑量時可能會發生面部潮紅、頭痛、心悸、頭暈和疲勞。這些反應常常是短暫的。偶爾有意識錯亂和睡眠障礙的病例報告,但與非洛地平的聯系尚未明確建立。還有報道發現伴有牙齦炎或牙周炎的患者,用藥后可能會引起牙齦腫大,但可以通過牙科保健加以避免或逆轉。詳見說明書。

禁忌

兒童注意事項: 本品尚無兒童應用的資料。 妊娠與哺乳期注意事項: 本品是否經人乳汁分泌尚不清。孕婦、哺乳婦女忌用。 老人注意事項: 老年患者不必調整劑量。但有明顯腎或肝功能不全時必須調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥:妊娠  目前缺乏妊娠期婦女使用非洛地平的相關資料。鑒于在動物研究中觀察到致畸性,妊娠期婦女不可使用非洛地平。在推薦使用本品時一定要排除妊娠的可能性。鈣拮抗劑可抑制子宮的假性宮縮,但沒有確切的證據表明非洛地平能延遲足月妊娠的生產。由于外周血管擴張導致的血流再分布,存在發生低血壓母親胎兒缺氧和子宮低灌注的危險。  哺乳期  非洛地平可分泌進入乳汁。如果母親使用治療劑量的非洛地平,僅極少量會通過乳汁轉至兒童。尚無足夠的哺乳期婦女接受非洛地平治療的經驗來評估其對嬰兒的危險。因此,哺乳期禁用非洛地平。如果認為繼續使用非洛地平治療的醫學利益大于風險,應考慮停止哺乳。兒童用藥:兒童使用本品的經驗有限。老年用藥:老年患者2.5 mg一日一次可能就足夠。劑量超過10 mg/次一日一次通常不需要。65歲以上的患者,非洛地平的血漿清除率下降,血藥濃度會升高,因此建議起始劑量用2.5 mg,一日一次。這些患者在調整劑量時應注意監測血壓。

成分

用于高血壓的治療,可單獨使用或與其他抗高血壓藥合用。

高血壓、穩定性心絞痛。

藥理作用

1藥理本品為選擇性β1腎上腺素能受體阻滯劑,臨床上用于降低血壓。在治療劑量范圍內,本品無明顯的膜穩定作用或內在擬交感作用。高劑量時(?20mg)可抑制β2腎上腺素能受體(β2受體主要位于支氣管和血管平滑肌)。對β1受體的選擇性是阿替洛爾的4倍。 2毒理小鼠服用本品250mg/kg/日20?24月,大鼠服用本品125mg/kg/日26月,未觀察到潛在的致癌事件。按體重計算,這兩個劑量分別是人體最大推薦劑量20mg(或0.4mg/kg/日對50kg的個體)的625倍和312倍;按體表面積計算,分別是人體最大推薦劑量的59倍和64倍。微生物致突變試驗,中華倉鼠V76細胞、小鼠和大鼠的突變試驗研究中,均未發現潛在的致突變事件。大鼠生殖研究表明,本品劑量達150mg/kg/日時,或分別達人體最大推薦劑量的375倍(體重換算)和77倍(體表面積換算)時,均未顯示損害生育功能。哺乳期大鼠的乳汁中可以監測到本品(在小于2%的劑量)。

注意事項

腎或肝功能損害時,要注意調整本品使用劑量。β阻滯劑可能抑制心肌收縮而加重心功能不全。重度心功能不全患者應該避免使用β阻滯劑。但是心功能不全代償者,應用β阻滯劑可能有必要,但應用時須從小劑量開始,逐漸增量至臨床需要之劑量。無心功能不全病史的患者,應警惕連續使用β阻滯劑可能誘發心功能不全。一旦出現心功能不全和/或加重心功能不全的體征和癥狀,應考慮停用本品。繼續使用β阻滯劑者,須在使用其他治療心功能不全的藥物同時應用。突然停用β阻滯劑,可能引發心絞痛惡化和心肌梗死或室性心律失常。因此,沒有醫生的建議停止或中斷本

主動脈瓣狹窄、肝臟損害、嚴重腎功能損害(GFR<30 mL/min),急性心肌梗死后心衰慎用。   波依定含有乳糖。有以下罕見遺傳疾病的患者應禁忌使用 :半乳糖不耐受癥,乳糖酶缺乏癥,葡萄糖-半乳糖吸收不良。   同時服用CYP 3A4誘導劑可劇烈降低非洛地平血藥水平,有導致非洛地平作用缺失的危險,這種聯合用藥應避免。   同時服用可能抑制CYP 3A4的藥物可導致非洛地平血藥水平明顯升高,這種聯合用藥應避免。   同時攝入葡萄柚汁可致非洛地平血藥水平明顯升高,這種聯合用藥應避免。   與其它血管擴張劑相似,非洛地平在極少數患者中可能會引起顯著的低血壓,這在易感個體可能會引起心肌缺血,低血壓患者慎用。   臨床試驗表明,劑量超過一日10 mg可增加降壓作用,但同時增加周圍性水腫和其它血管擴張不良事件的發生率。   肝功能損害的患者,非洛地平的血漿清除率下降,血藥濃度會升高,因此建議起始劑量用2.5 mg,一天一次。這些患者在調整劑量時應注意監測血壓。   腎功能不全患者一般不需要調整建議劑量。   準備懷孕的婦女應停止使用。   本品應空腹口服或食用少量清淡飲食,應整片吞服勿咬碎或咀嚼

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