西拉普利片

輔酶Q10片

本品主要成份為：西拉普利。其化學(xué)名稱為：9(S)[[1(S)-(乙氧羧基)-3-苯丙基]氨基]-八氫-10-氧代-6H-噠嗪并[1,2]二氮-1(S)羧酸-水合物。

本品主要成份為：輔酶Q10本品化學(xué)名稱：2-（3，7，11，15，19，23，27，31，35，39-癸甲基-2，6，10，14，18，22，26，30，34，38-四十癸烯基）-5，6二甲氧基-3-甲基-p-苯醌。分子式：C59H90O4分子量：863.36

上海羅氏制藥有限公司

衛(wèi)材(中國(guó))藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H19990344

國(guó)藥準(zhǔn)字H10930021

用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

本品用于下列疾病的輔助治療：1、心血管疾病，如：病毒性心肌炎、慢性心功能不全。2、肝炎，如：病毒性肝炎、亞急性肝壞死、慢性活動(dòng)性肝炎。3、癌癥的綜合治療：能減輕放療、化療等引起的某些不良反應(yīng)。

口服：應(yīng)在每天的同一時(shí)間內(nèi)服藥，餐前或餐后服藥均可。1?原發(fā)性高血壓：通常劑量是2.5～5.0mg，每日一次。推薦的起始劑量為1mg片劑，每日1次。起始劑量很少能達(dá)到所需的療效，應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人的血壓情況分別調(diào)整劑量。如每日1次5mg仍不能控制血壓時(shí)，則可加用非潴鉀利尿藥以增強(qiáng)其降壓效果。2?腎性高血壓：與原發(fā)性高血壓相比，血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑能更顯著地減低腎性高血壓。所以治療腎性高血壓時(shí)，起始劑量應(yīng)為0.5mg或0.25mg，每日1次。維持劑量應(yīng)按個(gè)體調(diào)整。3?服用利尿劑的高血壓病人：在治療前2～3天，應(yīng)停用利尿劑以減少可能發(fā)生的癥狀性低血壓。但如需要，以后可再恢復(fù)使用。這類病人的推薦起始劑量為0.5mg，每日1次。4?慢性心力衰竭：可與洋地黃和(或)利尿劑聯(lián)合使用治療慢性心力衰竭，起始劑量應(yīng)以0.5mg，每日一次，并在嚴(yán)格的醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。可根據(jù)耐受情況及臨床狀況將劑量增加至1mg，每日1次的最大維持劑量。此外，若需要把維持劑量調(diào)整至1～2.5mg之間，應(yīng)根據(jù)病人的反應(yīng)、臨床狀況及耐受性而進(jìn)行調(diào)整。通常最大劑量為5mg，每日1次。　臨床試驗(yàn)結(jié)果證明，慢性心力衰竭病人的西拉普利拉清除率與肌酐清除率相互關(guān)聯(lián)，因此慢性心力衰竭和腎功能不全病人應(yīng)按腎功能調(diào)整用藥劑量。（見(jiàn)下表）　肌酐清除率起始劑量最大劑量　　＞40ml/min　　1mg每日1次　　5mg每日1次　　10～4ml/min　　0.5mg每日1次　　2.5mg每日1次　　＞10ml/min　根據(jù)血壓情況　0.25～0.5mg每周1～2次需要血液透析的病人，應(yīng)在不進(jìn)行透析時(shí)服用，劑量應(yīng)根據(jù)血壓情況調(diào)整。如同其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑一樣，使用高流量聚丙烯腈膜透析時(shí)會(huì)產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)，要避免這種情況，就應(yīng)改用其他降壓藥，或是改換透析膜種類。5?肝硬化：在極少情況下肝硬化病人需服用。由于可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，故必須以0.5mg或0.25mg每日1次的起始劑量謹(jǐn)慎用藥。6?老年人：以每日0.5mg片劑作為起始劑量進(jìn)行治療，并根據(jù)不同病人的耐受性、療效及臨床狀況以1～2.5mg的維持劑量用藥。7?兒童：由于尚未定出對(duì)兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無(wú)法推薦兒童服用方案。

一次1片，一日3次，飯后服用。

1?對(duì)該藥或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏或患有腹水的病人。 2?主動(dòng)脈瓣狹窄或心臟流出道阻塞病人。 3?單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人。

可有胃部不適、食欲減退、惡心、腹瀉、心悸，偶見(jiàn)皮疹。

兒童注意事項(xiàng)： 由于尚未定出對(duì)兒童的藥物效能及安全范圍，故尚無(wú)法推薦兒童服用方案。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 孕婦禁用。 尚不明確本品是否能進(jìn)入人類乳汁中，但由于動(dòng)物資料顯示少量小鼠乳汁含有西拉普利拉，故哺乳期婦女不應(yīng)使用本品。

用于治療各種程度原發(fā)性高血壓和腎性高血壓，也可與洋地黃和（或）利尿劑合用作為治療慢性心力衰竭的輔助藥物。

本品用于下列疾病的輔助治療：1、心血管疾病，如：病毒性心肌炎、慢性心功能不全。2、肝炎，如：病毒性肝炎、亞急性肝壞死、慢性活動(dòng)性肝炎。3、癌癥的綜合治療：能減輕放療、化療等引起的某些不良反應(yīng)。

本品為血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，口服吸收轉(zhuǎn)化為藥理活性的西拉普利拉，它使血管緊張素Ⅰ不能轉(zhuǎn)換為血管緊張素Ⅱ，并使血漿腎素活性增高、醛固酮分泌減少，從而使血管舒張、血管阻力降低而產(chǎn)生降壓作用。

本品具有促進(jìn)氧化磷酸化反應(yīng)和保護(hù)生物膜結(jié)構(gòu)完整性的功能。本品是生物體內(nèi)廣泛存在的脂溶性醌類化合物，不同來(lái)源的輔酶Q10其側(cè)鏈異戊烯單位的數(shù)目不同，人類和哺乳動(dòng)物是10個(gè)異戊烯單位，故稱輔酶Q10。輔酶Q10在體內(nèi)呼吸鏈中質(zhì)子移位及電子傳遞中起重要作用，它是細(xì)胞呼吸和細(xì)胞代謝的激活劑，也是重要的抗氧化劑和非特異性免疫增強(qiáng)劑。1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)本品主要有下列藥理作用：（1）可減輕急性缺血時(shí)的心肌收縮力的減弱和磷酸肌酸與三磷酸腺苷含量減少，保持缺血心肌細(xì)胞線粒體的形態(tài)結(jié)構(gòu)，對(duì)缺血心肌有一定保護(hù)作用。（2）增加心輸出量，降低外周阻力，有利于抗心衰治療，可能抑制醛固酮的合成與分泌及阻斷其對(duì)腎小管的效應(yīng)。（3）在缺氧條件下灌注動(dòng)物離體心室肌時(shí)，可使其動(dòng)作電位持續(xù)時(shí)間縮短，產(chǎn)生室性心律失常閾值較對(duì)照動(dòng)物高。（4）可使外周血管阻力下降，并有抗醛固酮作用。（5）本品還有抗阿霉素的心臟毒性作用及保肝作用。2.毒理 本品急性毒性實(shí)驗(yàn)，在小白鼠及大白鼠其LD50均大于4000mg／Kg。在亞急性毒性實(shí)驗(yàn)中，給予Wistar系雌雄大白鼠每日40mg、200mg及1000mg／Kg，共用5周，雌雄家兔每日6mg、

1.用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療偶見(jiàn)癥狀性低血壓。特別是因嘔吐、腹瀉，先已服用利尿劑、低鈉飲食或血透后腹水低鈉或低血容量的病人。 2.急性低血壓病人必須平臥休息，必要時(shí)靜脈滴注氯化鈉注射液水或擴(kuò)容劑。 3.慢性心力衰竭病人用可能會(huì)導(dǎo)致血壓顯著降低。 4.外科麻醉：血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑與具有降壓作用的外科麻醉劑合用時(shí)，能導(dǎo)致動(dòng)脈性低血壓，發(fā)生這種情況時(shí)，則應(yīng)以靜脈輸液法擴(kuò)大血容量。無(wú)效時(shí)，應(yīng)靜脈滴注血管緊張素Ⅱ。 5.過(guò)敏樣反應(yīng)：雖然過(guò)敏樣反應(yīng)機(jī)制尚未確立，但已有臨床顯示，病人在服用血管緊張素轉(zhuǎn)換

1. 孕婦、哺乳期婦女及兒童慎用；2. 服用期間如出現(xiàn)不良反應(yīng)，應(yīng)立即停藥并咨詢醫(yī)生；3. 避免與抗凝血藥物同時(shí)使用；4. 高血壓患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。