替米沙坦片

酒石酸美托洛爾片

　　漢語拼音:TiMiShaTanPian 　　本品主要成分為替米沙坦，化學名稱為:4，-[甲基]-[1，1，-二聯苯基]-2-羧酸其結構式為: 　　分子式:C33H30N4O2

本品主要成份為酒石酸美托洛爾；化學名稱為：1-異丙氨基-3-【對-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L（+）-酒石酸鹽。化學結構式：分子式：（C15H25NO3）2.C4H6O6分子式：684.82

蘇州東瑞制藥有限公司

阿斯利康制藥有限公司

國藥準字H20070149

國藥準字H32025390

用于原發(fā)性高血壓的治療。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫(yī)師指導下使用。

　　成人 　　應個體化給藥。常用初始劑量為每次一片，每日一次。在20~80mg的劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg每日一次。 　　本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發(fā)揮最大藥效，因此若欲加大藥物劑量時，應對此予以考慮。 　　腎功能不全的病人 　　輕或中度腎功能不良的病人，服用本品不需調整劑量。替米沙坦不通過血過濾消除。 　　肝功能不全的病人 　　輕或中度肝功能不全的病人，本品用量每日不應超過40mg。 　　老年人 　　服用本品不需調整劑量。 　　兒童和青少年 　　對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。

口服。劑量應個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。1.治療高血壓：一次100～200mg，分1至2次服用。2.急性心肌梗死：主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的患者中可減小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時既出現)。在已經溶栓的患者中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內)，毎5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時1次，共24～48小時，然后口服一次50～100mg，一日2次。3.不穩(wěn)定性心絞痛：也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。4.急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。5.心肌梗死后若無禁忌應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺功能亢進等癥時一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次

1.對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.膽道阻塞性疾病患者。 4.嚴重肝功能不全患者。 5.嚴重腎功能不良患者(肌酐清除率30ml/分鐘)。

不良反應的發(fā)生率約為10%，通常與劑量有關。常見(＞1/100)一般副作用：疲勞，頭痛，頭暈。循環(huán)系統(tǒng)：肢端發(fā)冷，心動過緩，心悸。胃腸系統(tǒng)：腹痛，惡心，嘔吐，腹瀉和便秘。其余詳見說明書。

兒童注意事項： 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.妊娠期使用：尚無足夠數據顯示本品能否用于妊娠婦女。動物試驗未顯示致畸性，但顯示胚胎毒性。因此慎重起見，在妊娠前三個月不要使用替米沙坦。在計劃妊娠之前，應采取適宜的替代療法。在妊娠的中末期(第二及第三個月期間)，直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導致胎兒的損傷甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠，應盡快停用本品。　　 2.哺乳期使用：由于本品是否經乳汁排出尚不得而知，故哺乳期間禁用本品。 老人注意事項： 服用本品不需調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期使用β-受體阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-受體阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。兒童用藥：兒童使用本品的經驗有限。老年用藥：老年人藥代動力學與年輕人相比無明顯改變，因而老年患者用量無需調整。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫(yī)師指導下使用。

　　替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素II受體拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素II與AT1受體亞型高親和性結合。替米沙坦在AT1受體位點無任何部分激動劑效應。替米沙坦選擇性與AT1受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導致血管緊張素II水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶，該酶亦可降解緩激肽，因此不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高。抑制效應持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。 　　首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。 　　動態(tài)血壓監(jiān)測儀顯示服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時，包括下次給藥前的4小時。這一結果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續(xù)地在80%以上。 　　恢復到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關系。此方面關于DBP的數據不一致。 　　對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響脈搏。替米沙坦的抗高血壓效果與其它類型的抗高血壓代表藥物具有可比性。替米沙坦治療如突然中斷，數天后血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。 　　在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。 　　替米沙坦對于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

　　肝功能不全 　　本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者，因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄，而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應慎用于輕中度肝功能不全患者。 　　腎血管性高血壓 　　對于雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄的病例，使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。 　　腎功能不全和腎移植患者 　　本品不得用于嚴重腎功能不全患者。對于腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植后短期內的患者使用本品的資料。 　　血容量不足患者 　　對于因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者，服用本品，特別是初次服用后，可導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先糾正血鈉及血容量水平。 　　與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關的其它情況對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人，使用可影響該系統(tǒng)的藥品，可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿，或罕見急性腎功能衰竭。原發(fā)性醛固酮增多癥抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的抗高血壓藥物通常對原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效，因此本品不推薦用于該類患者。 　　主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病與使用其他血管擴張劑相同，主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別注意。電解質不平衡:高鉀血癥使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥品，可能引起高鉀血癥，尤其對于腎功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但對于有此危險性的患者，服用本品期間，應嚴密監(jiān)測血鉀水平基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經驗，本品與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或其它可升高血鉀水平的藥物合用，可致血鉀水平升高，因此與本品合用應謹慎。 　　山梨醇 　　本品每40mg片劑含有169mg的山梨醇。因此，遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。 　　其它 　　與血管緊張素轉換酶抑制劑相類似，本品與其它血管緊張素拮抗劑的降壓效果在黑人低于對其它人種的療效，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢有關。 　　和其它抗高血壓藥物一樣，對于患有缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風。對駕駛和操作機器的影響未研究本品對駕駛和操作機器的影響。但是在駕駛或操作機器時必須注意，抗高血壓治療有時會引起頭暈和瞌睡。

腎功能損害 　　腎功能對本品清除率無明顯影響，因此腎功能損害患者無需調整劑量。 　　肝功能損害 　　通常肝硬化患者所用美托洛爾的劑量與肝功能正常者相同。僅在肝功能非常嚴重損害（如旁路手術患者）時才需考慮減少劑量。 　　接受β受體阻滯劑治療的患者不可靜脈給予維拉帕米。 　　美托洛爾可能使外周血管循環(huán)障礙疾病的癥狀如間歇性跛行加重。對嚴重的腎功能損害、伴代謝性酸中毒的嚴重急癥，及合用洋地黃時，必須慎重。 　　在沒有伴隨治療的情況下，本品不可用于潛在的或有癥狀的心功能不全的患者。患變異型(Prinzmetal氏)心絞痛的患者，在使用β受體阻滯劑后可能會由于α受體介導的冠狀血管收縮而導致心絞痛發(fā)作的頻度和程度加重。因此，非選擇性β受體阻滯劑不能用于此類患者。選擇性β1受體阻滯劑在使用時也必須慎重。 　　對支氣管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，應同時給予足夠的擴支氣管治療，β2受體激動劑的劑量可能需要增加。 　　美托洛爾的治療對糖代謝的影響或掩蓋低血糖的危險低于非選擇性β受體阻滯劑。 　　在罕見的情況下，原有的中度房室傳導異常可能加重（可能導致房室阻滯）。 　　β受體阻滯劑的治療可能會妨礙對過敏反