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替米沙坦片
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替米沙坦片

處方 醫(yī)保

通用名稱:替米沙坦片

批準(zhǔn)文號:國藥準(zhǔn)字H20070149

生產(chǎn)企業(yè): 蘇州東瑞制藥有限公司

功能主治:用于原發(fā)性高血壓的治療。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導(dǎo)下購買和使用。

藥品信息
替米沙坦片
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硝苯地平緩釋片(I)
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主要成分

  漢語拼音:TiMiShaTanPian   本品主要成分為替米沙坦,化學(xué)名稱為:4,-[甲基]-[1,1,-二聯(lián)苯基]-2-羧酸其結(jié)構(gòu)式為:   分子式:C33H30N4O2

本品主要成分為:硝苯地平。輔料為:乳糖、聚維酮K30、羥丙甲纖維素、二氧化硅、硬脂酸鎂、薄膜包衣預(yù)混劑(胃溶型)。化學(xué)名稱:2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸二甲酯分子式:C17H18N2O6分子量:346.34

生產(chǎn)企業(yè)

蘇州東瑞制藥有限公司

揚子江藥業(yè)集團江蘇制藥股份有限公司

批準(zhǔn)文號

國藥準(zhǔn)字H20070149

國藥準(zhǔn)字H32026198

說明
作用與功效

用于原發(fā)性高血壓的治療。

各種類型的高血壓及心絞痛。

用法用量

  成人   應(yīng)個體化給藥。常用初始劑量為每次一片,每日一次。在20~80mg的劑量范圍內(nèi),替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達到理想血壓可加大劑量,最大劑量為80mg每日一次。   本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用,此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在療程開始后四至八周本品才能發(fā)揮最大藥效,因此若欲加大藥物劑量時,應(yīng)對此予以考慮。   腎功能不全的病人   輕或中度腎功能不良的病人,服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不通過血過濾消除。   肝功能不全的病人   輕或中度肝功能不全的病人,本品用量每日不應(yīng)超過40mg。   老年人   服用本品不需調(diào)整劑量。   兒童和青少年   對于兒童和18歲以下的青少年,本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

口服:一次10~20mg,一日2次。極量,一次40mg,一日0.12g。

副作用

1.對本品活性成分及任一種賦形劑成分過敏者。 2.妊娠中末期及哺乳者。 3.膽道阻塞性疾病患者。 4.嚴重肝功能不全患者。 5.嚴重腎功能不良患者(肌酐清除率30ml/分鐘)。

1.肝臟:偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。 2.循環(huán)系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。 3.過敏癥:偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。 4.消化系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。 5.口腔:可能出現(xiàn)牙齦肥厚。 6.代謝異常:偶爾出現(xiàn)高血糖癥狀。

禁忌

兒童注意事項: 對于兒童和18歲以下的青少年,本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項: 1.妊娠期使用:尚無足夠數(shù)據(jù)顯示本品能否用于妊娠婦女。動物試驗未顯示致畸性,但顯示胚胎毒性。因此慎重起見,在妊娠前三個月不要使用替米沙坦。在計劃妊娠之前,應(yīng)采取適宜的替代療法。在妊娠的中末期(第二及第三個月期間),直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒的損傷甚至死亡,因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠,應(yīng)盡快停用本品。   2.哺乳期使用:由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知,故哺乳期間禁用本品。 老人注意事項: 服用本品不需調(diào)整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥:孕婦禁用。兒童用藥:兒童禁用。老年用藥:未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

成分

用于原發(fā)性高血壓的治療。

各種類型的高血壓及心絞痛。

藥理作用

  替米沙坦是一種口服起效的,特異性血管緊張素II受體拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素II與AT1受體亞型高親和性結(jié)合。替米沙坦在AT1受體位點無任何部分激動劑效應(yīng)。替米沙坦選擇性與AT1受體結(jié)合,該結(jié)合作用持久。替米沙坦對其他受體無親和力。上述其它受體的功能尚未可知,由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素II水平增高,從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶,該酶亦可降解緩激肽,因此不會出現(xiàn)緩激肽作用增強導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素II引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時,在48小時仍可測到。   首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果,并可在長期治療中維持。   動態(tài)血壓監(jiān)測儀顯示服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時,包括下次給藥前的4小時。這一結(jié)果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實:服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續(xù)地在80%以上。   恢復(fù)到基線SBP有明顯的劑量-時間依賴關(guān)系。此方面關(guān)于DBP的數(shù)據(jù)不一致。   對于高血壓患者,替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響脈搏。替米沙坦的抗高血壓效果與其它類型的抗高血壓代表藥物具有可比性。替米沙坦治療如突然中斷,數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平,而不出現(xiàn)反彈性高血壓。   在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實驗研究中,替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。   替米沙坦對于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。

注意事項

  肝功能不全   本品不得用于膽汁淤積、膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者,因為替米沙坦絕大部分通過膽汁排泄,而這些患者對本品的清除率可能降低。本品應(yīng)慎用于輕中度肝功能不全患者。   腎血管性高血壓   對于雙側(cè)腎動脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動脈狹窄的病例,使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物其導(dǎo)致嚴重的低血壓和腎功能不全的危險性增高。   腎功能不全和腎移植患者   本品不得用于嚴重腎功能不全患者。對于腎功能不全的患者,使用本品期間,應(yīng)定期檢測血鉀水平及血肌酐值。尚無新近進行腎移植后短期內(nèi)的患者使用本品的資料。   血容量不足患者   對于因使用強利尿劑治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐引起血容量不足或血鈉水平過低的患者,服用本品,特別是初次服用后,可導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而,在使用本品之前,應(yīng)先糾正血鈉及血容量水平。   與刺激腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)有關(guān)的其它情況對于血管張力以及腎功能主要依賴于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)活性的病人,使用可影響該系統(tǒng)的藥品,可引起急性低血壓,高氮血癥,少尿,或罕見急性腎功能衰竭。原發(fā)性醛固酮增多癥抑制腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的抗高血壓藥物通常對原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效,因此本品不推薦用于該類患者。   主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病與使用其他血管擴張劑相同,主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應(yīng)特別注意。電解質(zhì)不平衡:高鉀血癥使用可影響腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥品,可能引起高鉀血癥,尤其對于腎功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但對于有此危險性的患者,服用本品期間,應(yīng)嚴密監(jiān)測血鉀水平基于使用其它影響腎素-血管緊張素系統(tǒng)藥物的經(jīng)驗,本品與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或其它可升高血鉀水平的藥物合用,可致血鉀水平升高,因此與本品合用應(yīng)謹慎。   山梨醇   本品每40mg片劑含有169mg的山梨醇。因此,遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。   其它   與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑相類似,本品與其它血管緊張素拮抗劑的降壓效果在黑人低于對其它人種的療效,這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢有關(guān)。   和其它抗高血壓藥物一樣,對于患有缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者,過度降壓可以引起心肌梗塞或中風(fēng)。對駕駛和操作機器的影響未研究本品對駕駛和操作機器的影響。但是在駕駛或操作機器時必須注意,抗高血壓治療有時會引起頭暈和瞌睡。

1.中止服用鈣拮抗劑時應(yīng)逐漸減量,沒有醫(yī)生指示,不要中止服藥。 2.低血壓患者慎用。 3.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。

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