鹽酸胺碘酮片

易集康(賴諾普利膠囊)

(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基[-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。

本品主要成份為賴諾普利，化學名稱為N-{N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-賴氨酰}-L-脯氨酸，分子式為C21H31N3O5，分子量為405.49。

上海信誼藥廠有限公司

麗珠集團麗珠制藥廠

國藥準字H31021872

國藥準字H20064280

1.口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療。2.可用于持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

本品適用于治療原發性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨使用或與其它類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用易集康。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日0.2～0.4g維持，部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日0.2～0.4g維持。

易集康吸收不受食物影響，可在飯前、飯中或飯后服用，一日1次。1.原發性高血壓：對原發性高血壓患者，通常建議起始劑量應為2.5-5mg。有效維持劑量為每日10-20mg（1-2粒）。劑量應按血壓的變化來調整。每日最高劑量為40mg（4粒）。腎損傷的患者、不能中斷利尿劑治療的患者、因種種原因血容量減少和／或血鈉降低的患者以及腎血管性高血壓的患者，應服用較低的起始劑量。使用利尿劑治療的患者開始使用易集康治療時可能會產生癥狀性低血壓，同時使用利尿劑的患者更有可能出現癥狀性低血壓，由于這些患者血容量減少并且/或鈉流失，所以應慎重合并用藥，在開始使用易集康治療前2-3天應停用利尿劑，對利尿劑不能停用的患者，易集康應從5mg開始，以后的劑量調整應根據血壓來進行。如有需要，利尿劑可以重新使用。2.腎血管性高血壓：對某些腎血管性高血壓患者，特別是兩側腎動脈狹窄或單腎動脈狹窄患者，在首次服用易集康可能會產生很大的反應。所以建議2.5mg或5mg的較低的起始劑量，然后再根據血壓來調節劑量。

1嚴重竇房結功能異常者禁用。 2II或III度房室傳導阻滯者禁用。 3心動過緩引起暈厥者禁用。 4對本品過敏者禁用。

對本品任何成份過敏的患者、有使用ACE抑制劑治療引起血管神經性水腫病史的患者、高鉀血癥患者禁用。

兒童注意事項： 兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可以通過胎盤進入胎兒體內，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 老人注意事項： 老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。

1.口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療。2.可用于持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

本品適用于治療原發性高血壓及腎血管性高血壓，可單獨使用或與其它類的抗高血壓藥如利尿藥合并使用。充血性心力衰竭患者，在用洋地黃或利尿劑效果不好時可加用易集康。

本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的?及?腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過度延長，口服后心電圖有QT間期延長及T波改變，可以減慢心率15~20%，使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長，故服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。

對照臨床試驗表明：易集康一般耐受性良好。大多數情況下，不良反應在性質上是輕微的并且是一過性的。在對照臨床試驗中，易集康表現出的最常見的不良反應為：頭昏（6.5％）、頭痛（5.4％）、腹瀉（3.8％）和疲勞（2.9％）。其他發生率高于1％的不良反應為咳嗽、惡心、皮疹、癥狀性低血壓、體位性低血壓、心悸、胸痛和哮喘。最常見的停藥原因為頭痛和咳嗽。少見的不良反應有：昏厥、周圍性水腫、皮炎、便秘、胃炎、焦慮、失眠、感覺異常、關節痛、肌痛、哮喘等。過敏／血管神經性水腫臉部、肢體、嘴唇、舌頭、聲門和／或咽喉、神經性水腫罕見（詳見注意事項），如出現應立即停藥。實驗室檢查異常：罕見與服用木品有關的標準實驗室檢查參數發生重要的改變。停用易集康，血尿和血漿肌酐增加，這種變化通常為可逆性的。血紅蛋白和血細胞比容稍有減少。臨床試驗中，個別病例血鉀濃度＞5.7mEq/L，但通常為一過性。蛋白尿的發生率為0.7％。

1.過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。 2.對診斷的干擾：①心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現u波，此并非停藥指征；②極少數有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正?？沙掷m至停藥后數周或數月。 3.下列情況應慎用：①竇性心動過緩；②Q-T延長綜合征；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴重充血性心力衰竭。

在無并發癥的高血壓患者罕見癥狀性低血壓。如果患者已有血容量減少（如利尿治療、限鹽飲食、透析、腹瀉或嘔吐），服用本品更有可能發生低血壓。充血性心衰患者不論是否伴有腎功能不全，均可能發生癥狀性低血壓，重度心衰患者更易發生癥狀性低血壓。這些患者應在醫生監護下開始治療，調整賴諾普利和/或利尿劑的劑量時必須密切隨訪。如出現低血壓，患者可平臥，必要時靜脈輸入生理鹽水。一過性的低血壓沒有必要禁忌再次服用本品，經擴充血容量使血壓增加后，再次服用沒有問題。在正常血壓或低血壓的充血性心力衰竭患者，賴諾普利可引起血壓的進一步降低，這種作用是預期，通常不需要中斷治療。如果低血壓出現癥狀，則必要減少劑量或停用本品。