鹽酸胺碘酮片

替米沙坦分散片

(2-丁基-3-苯并呋喃基)[4-[2-(二乙氨基)乙氧基[-3,5-二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。

本品主要成份為：替米沙坦。

上海信誼藥廠有限公司

浙江泰利森藥業有限公司

國藥準字H31021872

國藥準字H20140033

1.口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療。2.可用于持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

高血壓 用于成年人原發性高血壓的治療。 降低心血管風險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。 心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g，分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日0.2～0.4g維持，部分病人可減至0.2g,每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日0.2～0.4g維持。

本品在餐時或餐后服用均可。 治療原發性高血壓：應個體化給藥。常用初始劑量為每次4...

1嚴重竇房結功能異常者禁用。 2II或III度房室傳導阻滯者禁用。 3心動過緩引起暈厥者禁用。 4對本品過敏者禁用。

安慰劑對照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發生率為（41.4%），安慰劑為（43.9%），二者相似。這些不良反應呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族亦無關。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數據與用于降低治療的患者中一致。（其余詳見說明書）

兒童注意事項： 兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 本品可以通過胎盤進入胎兒體內，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25％。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。 老人注意事項： 老年人口服胺碘酮需嚴密監測心電圖、肺功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女：不推薦在妊娠三個月使用血管緊張素II受體拮抗劑。妊娠中期三個月及最后三個月時使用血管緊張素II受體拮抗劑的禁忌證。 關于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒有足夠數據。在動物中的研究表明有生殖毒性。（詳見說明書） 哺乳期使用：目前還沒有在哺乳期使用替米沙坦的相關信息，已草擬不推薦使用本品。 兒童用藥：目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應用本品的安全性和有效性證據，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。 老年用藥：老年人通常無需調整劑量。 高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者

1.口服適用于危及生命的陣發室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發性室上性心動過速、陣發心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療。2.可用于持續房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。

高血壓 用于成年人原發性高血壓的治療。 降低心血管風險 本品適用于年齡55歲及以上.存在發生嚴重心血管事件高風險且不能接受血管緊張素轉換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發生心肌梗死.卒中或心血管疾病導致死亡的風險。 心血管事件的高風險包括冠狀動脈疾病.外周動脈疾病、卒中、一過性腦缺血發作或伴有終末器官損 害證據的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時使用。

本品屬III類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位及有效不應期，有利于消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的?及?腎上腺素受體阻滯和輕度I及IV類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大于逆向。由于復極過度延長，口服后心電圖有QT間期延長及T波改變，可以減慢心率15~20%，使PR和Q-T間期延長10%左右。對冠狀動脈及周圍血管有直接擴張作用。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長，故服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。

藥理作用：血管緊張素I(AI)經血管緊張素轉化酶（ACE,激肽酶II）催化生成血管緊張素（AII）。AII是腎素-血管緊張素系統（RAS）的主要升壓物質，有收縮血管、促進醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數組織中還存在AT2受體，AT2對心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結合遠高于AT2（大于3000倍） 獨立研究：遺傳毒性： 替米沙坦Ames試驗、中國倉鼠V79細胞基因突變試驗、人淋巴細胞遺傳試驗和小鼠微核試驗均為陰性。 生殖毒性：大鼠經口給藥劑量達100mg/kg/d，按mg/m2計算和平均系統暴露量（妊娠第6天時）計算，分別相當于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，未見對母體生育力和子代生長發育的明顯影響。 致癌性：小鼠和大鼠分別通過摻食法經口給予替米沙坦達2年，最大劑量均為1000mg/kg/d，按mg/m2計算分別為最大推薦劑量的59和13倍，未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統暴露量分別比人體最大推薦劑

1.過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。 2.對診斷的干擾：①心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現u波，此并非停藥指征；②極少數有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；③甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥后數周或數月。 3.下列情況應慎用：①竇性心動過緩；②Q-T延長綜合征；③低血壓；④肝功能不全；⑤肺功能不全；⑥嚴重充血性心力衰竭。

詳見說明書。