酒石酸美托洛爾緩釋片

鹽酸地爾硫卓片

酒石酸美托洛爾。

本品主要成份為鹽酸地爾硫卓。

江西南昌濟生制藥廠

深圳海王藥業有限公司

國藥準字H20033021

國藥準字H44021634

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

1.冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2.高血壓。3.肥源性心肌病。

1.治療高血壓100～200mg／次，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg／次，一日一次。 2.急性心肌梗死，主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時既出現）。在已經溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg／次（2分鐘內），每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg／次，一日2次。 3.不穩定性心絞痛，也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。 4.急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。 5.心肌梗死后若無禁忌癥應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg／次，一日2次。 6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25～50mg／次，一日2～3次，或100mg／次，一日2次。 7.心力衰竭，應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg／次，一日2～3次，以后視臨床情況每數日至一周增加6.25～12.5mg／次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg／次，一日2次。最大劑量不應超過300mg～400mg／天。

口服，起始劑量30mg/次，每日4次,餐前及睡前服藥，每1-2天增加一次劑量，直至獲得最佳療效。平均劑量范圍為90~360mg/天。

顯著心動過緩（心率＜45／分鐘）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。

1.病態竇房結綜合癥未安裝起搏器者。2.II或III度房室傳導阻滯未安裝起搏器者。3.收縮壓低于12kPa（90mmHg）。4.對本品過敏者。5.急性心肌梗死或肺充血者。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 老人注意事項： 尚不明確。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

1.冠狀動脈痙攣引起的心絞痛和勞力型心絞痛。2.高血壓。3.肥源性心肌病。

本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β受體阻斷藥）。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩定作用。其阻斷β受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

常見不良反應：浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。少見的不良反應（<1%）：心血管系統：心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯、心動過緩、束支傳導阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏。神經系統：多夢、遺忘、抑郁、步態異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。消化系統：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加、堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶輕度升高。皮膚：瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹。其他：弱視、CPK升高、口干、呼吸困難、鼻出血、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、多尿、夜尿增多、耳鳴、骨關節痛、脫發、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網膜病變、血小板減少、剝脫性皮炎。

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。大手術之前是否停用

1.本品可延長房室結不應期，除病態竇房結綜合癥外不明顯延長竇房結恢復時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率（特別在病態竇房結綜合癥患者）或致II或III度房室傳導阻滯。本品與β受體阻滯劑或洋地黃合用可導致對心臟傳導減緩的協同作用。有報道一例變異性心絞痛患者口服本品60mg致心臟停搏2-5秒。2.本品有負性肌力作用，在心室功能受損的患者單用或與β受體阻滯劑合用的經驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎3.本品最大降壓效果常在14天后達到，使用本品偶可致癥狀性低血壓。4.應用本品罕見出現急性肝損害，表現為堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復。5.本品在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應定期監測肝腎功能。肝腎功能受損者應用本品應謹慎。6.皮膚反應多為暫時的，繼續應用本品也可消失。有少數報道皮膚反應可進展為多型紅斑和/或剝脫性皮炎。如果皮膚反應為持續性應停藥。7.本品由于可能與其他藥物有協同作用，同時使用對心臟收縮和/或傳導有影響的藥物時應謹慎，并仔細調整所用劑量8.本品在體內經細胞色素P450氧化酶進行生物轉化，與經同一途徑進行生物轉化的其他藥物合用時可導致代謝的競爭抑制。故在開始或停止同時使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，特別是治療指數低的藥物或有肝腎功能受損的患者，須加以調整以維持合理的血藥濃度。