酒石酸美托洛爾緩釋片

鹽酸普萘洛爾片

酒石酸美托洛爾。

本品主要成份為鹽酸普萘洛爾。

江西南昌濟生制藥廠

北京中新藥業股份有限公司

國藥準字H20033021

國藥準字H13020584

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

1.作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室事的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。5.減低肥厚性心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。

1.治療高血壓100～200mg／次，一日兩次的療效相當于阿替洛爾100mg／次，一日一次。 2.急性心肌梗死，主張在早期，即最初的幾小時內使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時既出現）。在已經溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg／次（2分鐘內），每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg／次，一日2次。 3.不穩定性心絞痛，也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。 4.急性心肌梗死發生心房顫動時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。 5.心肌梗死后若無禁忌癥應長期使用，因為已經證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg／次，一日2次。 6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25～50mg／次，一日2～3次，或100mg／次，一日2次。 7.心力衰竭，應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎上使用本藥。起初6.25mg／次，一日2～3次，以后視臨床情況每數日至一周增加6.25～12.5mg／次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg／次，一日2次。最大劑量不應超過300mg～400mg／天。

1.高血壓：口服，初始劑量10mg(1片)，每日3-4次，可單獨使用或與利尿劑合用。劑量應逐漸增加，日最大幫量200mg(20片)。2.心絞痛：開始時5-10(0.5-l片)，每日3-4次；每3日可增加10-20(1-2片)，可漸增至每日200mg(20片)，分次服。3.心律失常：每次10-30mg(1-3片)，日服3-4次，應根據需要及耐受程度量。4.心肌梗死：每日30-240mg(3-24片)，日服2-3次。5.肥厚性心肌病：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。按需要及耐受程度調整劑量。6.嗜鉻細胞瘤：10-20mg(1-2片)，每日3-4次。術前用三天，一般應先用受體阻滯劑，待藥效穩定后加用普萘洛爾。

顯著心動過緩（心率＜45／分鐘）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征、嚴重的周圍血管疾病。

應用本品可出現眩暈、神智模糊(尤見于老年人)、精神抑郁、反應遲鈍等中樞神經系統不良反應；頭昏(低血壓所致)；心率過慢(＜50次/分鐘)；較少見的有支氣管痙攣及呼吸困難、充血性心力衰竭；更少見的有發熱和咽痛(粒細胞缺乏)、皮疹(過敏反應)、出血傾向(血小板減少)；不良反應持續存在時，須格外警惕雷諾氏征樣四肢冰冷、腹瀉、倦怠、眼口或皮膚干燥、惡心、指趾麻木、異常疲乏等。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤進入胎兒體內，有報道妊娠高血壓者用后可導致宮內胎兒發育遲緩，分娩時無力造成難產，新生兒可產低血壓、低血糖、呼吸抑制、及心率減慢，盡管有報道對母親及胎兒無影響，但必須慎用，不宜作為孕婦第一線 治療用藥。本品可少量從乳汁巾分泌，故哺乳期婦女慎用。兒童用藥：尚未確定,一般按體重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根據體重計算兒童用量，本品血藥濃度治療范圍與成人相似。但是按體表面積計算的兒童劑量，本品血藥濃度治療范圍高于成人。有報道認為，先天愚型患者服用本品時，血藥濃度升高，從而提高生物利用度。老年用藥：因老年患者對藥物代謝與排泄能力低，使用本品時應適當調節劑量。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應在有經驗的醫師指導下使用。

1.作為二級預防，降低心肌梗死死亡率。2.高血壓(單獨或與其它抗高血壓藥合用。3.勞力型心絞痛。4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特別是與兒茶酚胺有關或洋地黃引起心律失常。可用于洋地黃療效不佳的房撲、房顫心室事的控制，也可用于頑固性期前收縮，改善患者的癥狀。5.減低肥厚性心肌病流出道壓差，減輕心絞痛、心悸與昏厥等癥狀。6.配合α受體阻滯劑用于嗜鉻細胞瘤病人控制心動過速。7.用于控制甲狀腺機能亢進癥的心率過快，也可用于治療甲狀腺危象。

本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β受體阻斷藥）。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩定作用。其阻斷β受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發現。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內撤除，至少也要經過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。大手術之前是否停用

1.本品口服可空腔或與食物共進，后者可延緩肝內代謝，提高生物利用度。 2.β受體阻滯劑的耐受垂個體差異大，用量必須個體化。首次用本品時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發生意外。 3.注意本品血藥濃度不能完全預示藥理效應，故還應根據心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥。 4.冠心病患者使用本品不宜驟停，否則可出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。 5.甲亢病人用本品也不可驟停，否則使甲亢癥狀加重。 6.長期用本品者撤藥須逐漸遞減劑量，至少經過3天，一般為2周。 7.長期應用本品可在少數病人出現心力衰竭，倘若出現，可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正，并逐漸遞減劑量，最后停用。 8.本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者無降糖作用。故糖尿病患者應定期檢查血糖。并逐漸遞減劑量， 9.服用本品期間應定期檢查血常規、血壓、心功能、肝腎功能等。 10.對診斷的干擾：服用本品時，測定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三醣、尿酸等都有可能提高；而血糖降低，但糖尿病患者有時會增高。腎功能不全者本品的代產物可蓄積于血中，干擾測定血清膽紅質的重氮反應，出現假陽性。 11.下列情況慎用本品：過敏史、充