酒石酸美托洛爾緩釋片

拉西地平分散片

酒石酸美托洛爾。

本品主要成份為拉西地平，其化學(xué)名稱為: (±) -2,6-- 甲基-4- {2-(E)-2(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基} -1, 4-二氫-3，5-0吡啶二羧酸二乙酯。

江西南昌濟生制藥廠

浙江金華康恩貝生物制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20033021

國藥準(zhǔn)字H20100192

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

單獨使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

1.治療高血壓100～200mg／次，一日兩次的療效相當(dāng)于阿替洛爾100mg／次，一日一次。 2.急性心肌梗死，主張在早期，即最初的幾小時內(nèi)使用，因為即刻使用在未能溶栓的病人中可減小梗死范圍、降低短期（15天）死亡率（此作用在用藥后24小時既出現(xiàn)）。在已經(jīng)溶栓的病人中可降低再梗死率與再缺血率，若在2小時內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法：可先靜脈注射美托洛爾2.5～5mg／次（2分鐘內(nèi)），每5分鐘一次，共3次10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時一次，共24～48小時，然后口服50～100mg／次，一日2次。 3.不穩(wěn)定性心絞痛，也主張早期使用，用法與用量可參照急性心肌梗死。 4.急性心肌梗死發(fā)生心房顫動時若無禁忌證可靜脈使用美托洛爾，其方法同上。 5.心肌梗死后若無禁忌癥應(yīng)長期使用，因為已經(jīng)證明這樣做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般50～100mg／次，一日2次。 6.在治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲狀腺機能亢進等癥時一般25～50mg／次，一日2～3次，或100mg／次，一日2次。 7.心力衰竭，應(yīng)在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心力衰竭的治療基礎(chǔ)上使用本藥。起初6.25mg／次，一日2～3次，以后視臨床情況每數(shù)日至一周增加6.25～12.5mg／次，一日2～3次，最大劑量可用至50～100mg／次，一日2次。最大劑量不應(yīng)超過300mg～400mg／天。

初始劑量為每日一次，每次2mg。每日應(yīng)在同一時間服用，最好是在早晨。對于高血壓的治療方案應(yīng)根據(jù)病情的嚴(yán)重程度及個體的差異來調(diào)整。當(dāng)給予初始劑量后充分的時間內(nèi)未達到有效治療效果時，劑量可增至4mg/次/日，如果必要，可增至6mg/次/日。實際上，該劑量調(diào)整時間相隔不應(yīng)少于3~4周，除非病情較重，需要迅速增加劑量。每日應(yīng)在同一時間內(nèi)服用本品，最好是在早晨，可與食物或不與食物同服。肝臟損傷:對于肝損傷的患者無需調(diào)整劑量。腎臟損傷:因拉西地平不經(jīng)腎臟排泄，因此對于腎損傷患者無需調(diào)整劑量。老年患者:無需調(diào)整劑量。本品可用于長期治療。

顯著心動過緩（心率＜45／分鐘）、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。

大規(guī)模的臨床研究獲得的數(shù)據(jù)已用于確定從非常常見到不常見的各類不良事件發(fā)生頻率。不良事件發(fā)生率定義為:非常常見(1/10)，常見(1/100且 常見:頭痛#、頭暈#、心悸#、皮膚潮紅#、胃腸道不適、惡心、皮疹、多尿、無力、水腫#、可逆性堿性磷脂酶升高(臨床顯著增加不常見)。 不常見:心絞痛惡化(與其它二氫吡啶一樣，偶有出現(xiàn)心絞痛的惡化的報道，特別是在治療開始時。最易發(fā)生在有癥狀的心肌缺血患者)、牙齦增生。 罕見:血管水腫、蕁麻疹。 非常罕見:震顫。

兒童注意事項： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠期使用β-阻滯劑可引起胎兒各種問題，包括胎兒發(fā)育遲緩。β-阻滯劑對胎兒和新生兒可產(chǎn)生不利影響，尤其是心動過緩，因此在妊娠或分娩期間不宜使用。 老人注意事項： 尚不明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 尚無拉西地平用于孕婦的安全性數(shù)據(jù)。 動物實驗顯示拉西地平?jīng)]有致畸性和對生長的損害。(參見【藥理毒理】) 動物乳汁分泌實驗表明，拉西地平(或其代謝物)可泌入乳汁。 妊娠和哺乳期間，需要對患者權(quán)衡利弊后再考慮用藥。 (參見【藥理毒理】)應(yīng)考慮本品在孕晚期引起子宮肌肉松弛的可能性。兒童用藥：尚無兒童使用本品的經(jīng)驗。老年用藥：參見【用法用量】。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺機能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時應(yīng)在有經(jīng)驗的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

單獨使用或與其他抗高血壓的藥物，如β-阻滯劑，利尿藥和血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑合用，治療高血壓。

本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥（心臟選擇性β受體阻斷藥）。它對β1-受體有選擇性阻斷作用，無PAA（部分激動活性），無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等，對β1受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾（AT）相似，其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強于AT。美托洛爾也能降低血漿腎素活性。

普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻斷藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病病人驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。大手術(shù)之前是否停用

特異性研究顯示，拉西地平不影響竇房結(jié)的自律性，不會導(dǎo)致房室結(jié)內(nèi)傳導(dǎo)時間延長。但應(yīng)注意鈣離子拮抗劑理論上對竇房結(jié)和房室結(jié)活性的影響。因此，竇房結(jié)和房室結(jié)活性異常患者慎用本品。正如報道的其他二氫吡啶類鈣通道拮抗劑，拉西地平應(yīng)謹(jǐn)慎應(yīng)用于先天性或已確認(rèn)的獲得性QT延長的患者。同時服用己知可延遲QT間期的藥物，如型和1I型心律失常，三環(huán)類抗抑郁劑，某些抗精神病藥物，抗生素(如紅霉素)和某些抗組胺藥(如特非那定)的患者，應(yīng)慎用拉西地平。與其它鈣離子拮抗劑一樣，心臟儲備能力差的患者慎用本品。與其它二氫吡啶類鈣離子拮抗劑-樣， 患有不穩(wěn)定心絞痛的患者服用本品應(yīng)小心。新近曾發(fā)生心肌梗死的患者慎用本品。由于肝功能損傷的患者服用本品可能出現(xiàn)抗高血壓的作用被加強，因此肝功能損傷患者慎用本品。沒有證據(jù)顯示拉西地平降低糖耐量或改變糖尿病的控制。