拉西地平片

鹽酸美西律片

本品主要成份及其化學(xué)名稱為：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。

鹽酸美西律?；瘜W(xué)名稱：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 。

哈藥集團(tuán)三精明水藥業(yè)有限公司

上海上藥信誼藥廠有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20053426

國(guó)藥準(zhǔn)字H31021874

作為高血壓病的治療藥物，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降血壓藥物合用，如與β阻滯劑和利尿劑合用。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動(dòng)過(guò)速。

1?成人起始劑量4mg每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。 2?肝病患者初始劑量為2mg每日1次。

口服:首次200～300mg(4～6片)，必要時(shí)2小時(shí)后再服100～200mg(2～4片)。一般維持量每日約400～800mg(8～16片)，分2～3次服。成人極量為每日1200mg(24)片，分次口服。

對(duì)本藥物中任何成分高度過(guò)敏者。

約20%-30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。 1.胃腸反應(yīng)：為最常見(jiàn)的不良反應(yīng)，包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報(bào)道，包括GOT增高。 2.神經(jīng)：為第二位常見(jiàn)不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫）、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。 3.心血管：竇性心動(dòng)過(guò)緩及竇性停搏一般較少發(fā)生，偶可發(fā)生胸痛，促心律失常作用如室性心動(dòng)過(guò)速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥，用阿托品、升壓藥、 起搏器等。 4.過(guò)敏反應(yīng)：皮疹。 5.極個(gè)別有白細(xì)胞及血小板減少。

兒童注意事項(xiàng)： 本品尚無(wú)用于兒童的經(jīng)驗(yàn)。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.尚無(wú)資料證實(shí)本品對(duì)人類(lèi)妊娠的安全性，孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。 2.本品及其代謝物由乳汁排出，應(yīng)用本品最好不授乳或停用本品。 3.本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應(yīng)慎用。 老人注意事項(xiàng)： 老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時(shí)可增至4mg及6mg,，每日1次。可以長(zhǎng)期連續(xù)服藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在懷孕大鼠、小鼠和兔中應(yīng)用人體最大口服量4倍的劑量未發(fā)現(xiàn)致畸和影響生育的作用,但在人體沒(méi)有相關(guān)報(bào)道,因此僅用于對(duì)胎兒有益的治療。美西律在母乳內(nèi)的濃度與 母體血液中相同,因此建議哺乳期婦女禁用該藥。兒童用藥：美西律在兒童中應(yīng)用的安全性和有效性尚不明確。老年用藥：老年人用藥需監(jiān)測(cè)肝功能。

作為高血壓病的治療藥物，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降血壓藥物合用，如與β阻滯劑和利尿劑合用。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動(dòng)過(guò)速。

藥理作用本品為二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴(kuò)張周?chē)鷦?dòng)脈，減少外周阻力，降壓作用強(qiáng)而持久。對(duì)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無(wú)明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用?？墒鼓I血流量增加而不影響腎小球?yàn)V過(guò)率，可產(chǎn)生一過(guò)性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素A誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點(diǎn)使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時(shí)間短。毒理作用：通過(guò)對(duì)Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示,最大重復(fù)劑量：鼠為32mg/kg（1個(gè)月）或20mg/kg（6個(gè)月），狗為8.5mg/kg（1個(gè)月）或5mg/kg（6個(gè)月）。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動(dòng)過(guò)速及便秘。通過(guò)狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過(guò)研究本藥無(wú)致癌性，致畸性及致突變性。

1肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強(qiáng)降血壓作用。 2本品不經(jīng)腎臟排泄，腎病患者無(wú)需修改劑量。 3一般不明顯影響的實(shí)驗(yàn)室檢查或血液學(xué)。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報(bào)告。 4雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動(dòng)及心肌儲(chǔ)備，應(yīng)予注意。竇房結(jié)活動(dòng)不正常者尤應(yīng)關(guān)注，有心臟儲(chǔ)備較弱患者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。 孕婦及哺乳期婦女用藥：

1.本品在危及生命的心律失?；颊咧杏惺剐穆墒С夯目赡堋Ｔ诔绦虼碳ぴ囼?yàn)中,此種情況見(jiàn)于10%的患者,但不比其他抗心律失常藥高。 2.美西律可用于已安裝起博器的II度和III度房室傳導(dǎo)阻滯病人,有臨床試驗(yàn)表明在I度房室傳導(dǎo)阻滯的病人中應(yīng)用較安全,但要慎用。 3.美西律可引起嚴(yán)重心律失常,多發(fā)生于惡性心律失?；颊摺?4.在低血壓和嚴(yán)重充血性心力衰竭病人中慎用。 5.肝功能異常者慎用。 6.室內(nèi)傳導(dǎo)阻滯或嚴(yán)重竇性心動(dòng)過(guò)緩者慎用。 7.用藥期間注意隨訪檢查血壓、心電圖、血藥濃度。