拉西地平片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份及其化學名稱為：（E）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶-二甲酸二乙酯。

苯磺酸氨氯地平。化學名稱：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

哈藥集團三精明水藥業有限公司

江西制藥有限責任公司

國藥準字H20053426

國藥準字H20083949

作為高血壓病的治療藥物，可單獨應用或與其他降血壓藥物合用，如與β阻滯劑和利尿劑合用。

1.高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

1?成人起始劑量4mg每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。 2?肝病患者初始劑量為2mg每日1次。

1.治療高血壓初始劑量為1片(5mg)，每日一次，最大劑量為2片(10mg)，每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為半片(2.5mg)，每日一次，此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調整應根據患者個體反應進行。一般的劑量調整應在7－14天后開始進行。如果臨床需要，在對患者進行嚴密觀測后，可更快地開始劑量調整。2.治療心絞痛的初始劑量為1－2片(5－10mg)，每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數人的有效劑量為2片(10mg)/日。

對本藥物中任何成分高度過敏者。

對二氫吡啶類藥物和本品中任何成份過敏的病人禁用。

兒童注意事項： 本品尚無用于兒童的經驗。 妊娠與哺乳期注意事項： 1.尚無資料證實本品對人類妊娠的安全性，孕婦應用須權衡利弊。 2.本品及其代謝物由乳汁排出，應用本品最好不授乳或停用本品。 3.本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應慎用。 老人注意事項： 老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時可增至4mg及6mg,，每日1次。可以長期連續服藥。

作為高血壓病的治療藥物，可單獨應用或與其他降血壓藥物合用，如與β阻滯劑和利尿劑合用。

1.高血壓病。可單獨使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩定性心絞痛及變異型心絞痛。可單獨使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

藥理作用本品為二氫吡啶類鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴張周圍動脈，減少外周阻力，降壓作用強而持久。對心臟傳導系統和心肌收縮功能無明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球濾過率，可產生一過性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現環孢素A誘發的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質部分沉積并在清除階段不斷釋放到結合部位。這一特點使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時間短。毒理作用：通過對Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示,最大重復劑量：鼠為32mg/kg（1個月）或20mg/kg（6個月），狗為8.5mg/kg（1個月）或5mg/kg（6個月）。與本品藥效性相關的變化包括心動過速及便秘。通過狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）可發現齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過研究本藥無致癌性，致畸性及致突變性。

氨氯地平具有較好的耐受性在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗中，最常見的不良事件是：自主神經系統：潮紅；全身：疲勞；心血管，一般性：水腫；中樞和外周神經系統：眩暈頭痛；胃腸道：腹痛惡心；心率/心律：心悸；心理性：嗜睡；在這些臨床試驗中未發現與本品相關的顯著的臨床實驗室檢查異常。上市后觀察到的較少見不良事件有：自主神經系統：口干，出汗增加；全身：虛弱無力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少；心血管，一般性：低血壓，暈厥；中樞和外周神經系統：肌張力高，感覺減退/感覺異常，周圍神經病變，震顫；內分泌：乳腺增生；胃腸道：排便習慣改變，消化不良(包括胃炎)，牙齦增生，胰腺炎，嘔吐；代謝性/營養性：高血糖；肌肉骨骼：關節痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛；血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜；心理性：陽萎，失眠，態度改變；呼吸系統：咳嗽，呼吸困難；皮膚/附件：脫發，皮膚變色；特殊感覺：味覺錯亂，耳鳴；泌尿系：尿頻；血管(心外的)：血管炎；視覺：視力障礙；白細胞/網狀內皮系統：白細胞減少；過敏反應罕見，包括瘙癢癥、皮疹、血管源性水腫和多形紅斑。曾有極罕見的肝炎、黃疸、轉氨酶升高的報道(通常伴隨與膽汁淤積相一致)。有報告一些嚴重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關。但在多數情況下因果關系尚未確定。與其他的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數報道，但事件難以與基礎疾病的自然病程相區分，如：心肌梗死、心律失常(包括心動過緩室性心動過速和房顫)和胸痛。

1肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強降血壓作用。 2本品不經腎臟排泄，腎病患者無需修改劑量。 3一般不明顯影響的實驗室檢查或血液學。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報告。 4雖然本品不影響傳導系統和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結活動及心肌儲備，應予注意。竇房結活動不正常者尤應關注，有心臟儲備較弱患者亦應謹慎。 孕婦及哺乳期婦女用藥：

1.警告：極少數患者特別是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者，在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時，出現心絞痛頻率增加、時間延長或程度加重或發生急性心肌梗塞，其作用機制目前尚不清楚。2.因本品的擴血管作用是逐漸發生的，服用本品后發生急性低血壓的情況罕有報道。然而，有嚴重的主動脈狹窄患者，當與其它外周血管擴張劑合用時，應引起注意。3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在并非缺血性引起心衰的病人(NYHA-Ⅳ級)進行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中，雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異，但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。4.肝功能受損患者的使用：與其他所有鈣拮抗劑相同，本品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未確定相應的推薦劑量。因此，使用本品應慎重。5.腎功能衰竭患者的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性。因此，可以采用正常劑量。本品不能被透析消除。