鹽酸特拉唑嗪膠囊

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為：鹽酸特拉唑嗪。化學(xué)名為：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氫呋喃-2-甲酰基)哌嗪，單鹽酸鹽二水合物。分子式：C19H25N5O4HCl2H2O，分子量：459.93。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平。化學(xué)名稱:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫一6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為分子式:C20H25N2O5CL·C6H6O3S分子量:567.1

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國藥準(zhǔn)字H10980127

國藥準(zhǔn)字H20074084

鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。

1.高血壓，可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛，可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

如果鹽酸特拉唑嗪停藥幾天，應(yīng)重新使用首次給藥方案治療。 良性前列腺增生 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服藥。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)。 2?維持劑量劑量應(yīng)漸增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至獲得滿意的癥狀和/或流速改善。 3?常用劑量10mg，每日一次。持續(xù)4~6周，對每日20mg劑量不適宜或沒有反應(yīng)的病人，是否可以使用更高的劑量治療，目前尚不清楚。如果停藥幾天或更長時間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開始治療。 4聯(lián)合用藥與其它抗高血壓藥，特別是鈣通道阻滯劑維拉帕米聯(lián)合使用時，應(yīng)特別小心，避免引起明顯的低血壓并應(yīng)減少本品的用量。 高血壓 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服用。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴(yán)重的低血壓反應(yīng)。 2?維持劑量劑量應(yīng)緩慢增加直至獲得滿意的血壓。推薦劑量通常為1mg-5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的劑量下才有效。劑量高于20mg似乎不再進(jìn)一步影響血壓，劑量高于40mg，尚未進(jìn)行研究。應(yīng)監(jiān)測在給藥間期的血壓。如果給藥24小時后降壓效應(yīng)變小，可以考慮每日兩次給藥方案。如果停藥幾天或更長時間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開始治療。在臨床試驗(yàn)中，除首次用藥在睡前外，其它用藥時間宜在早晨。

1.治療高血壓的初始劑量為5mg每日一次,最大劑量為10mg,每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始劑量為2.5mg每日一次;此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用本品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7~14天后開始進(jìn)行。如臨床需要,在對患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測后,可更快地開始劑量調(diào)整。2.治療心絞痛的初始劑量為5~10mg每日一次。老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療。大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。

對特拉唑嗪過敏者禁用本品。

氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見的副作用是。1.自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅。2.全身：疲勞、心血管，一般性：水腫。3.中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，頭痛。4.胃腸道：腹痛，惡心。5.心率/心律：心悸。6.心理性：嗜睡。在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與本品相關(guān)的顯著的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。

兒童注意事項(xiàng)： 本品對兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 在大鼠分娩前后開展的研究中，120mg/kg/天(＞人推薦最大劑量的75倍)劑量給藥組在分娩后3周中幼鼠的死亡明顯高于對照組。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因?yàn)樵S多藥物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪給予哺乳期婦女時應(yīng)當(dāng)引起注意。 老人注意事項(xiàng)： 尚未明確。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料,但根據(jù)動物試驗(yàn)結(jié)果,本品只在非常必要時方可用于孕婦。尚不知本品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。兒童用藥：尚無本品用于兒童的資料老年用藥：本品血藥濃度的達(dá)峰時間在老年和年輕患者中是相似的,老年患者曲線下面積(AUC)增加和消除半衰期的延長使消除率有下降趨勢。有報(bào)道在接受相似劑量的氨氯地平時,老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。因此,老年患者可用正常劑量。但開始宜用較小劑量,再漸增量為妥。絕對生物利用度約為64~80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35~50小時,每日一次,連續(xù)給藥7~8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài),本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。

鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨(dú)使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。

1.高血壓，可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。2.慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛，可單獨(dú)使用本品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。

本品為選擇性α1受體阻滯劑，能降低外周血管阻力，對收縮壓和舒張壓都有降低作用。通常并不伴有心動過速，對電解質(zhì)、血糖、肝腎功能無不良影響，對血脂有一定改善作用。可選擇地阻斷膀胱頸，前列腺腺體內(nèi)以及被膜上的平滑肌α1受體，從而降低平滑肌張力，減少下尿路阻力，緩解因前列腺增生所致的尿頻、尿急、排尿困難等癥狀。

1前列腺癌前列腺癌和BPH引起許多相同的癥狀。這兩種疾病常常同時存在。所以認(rèn)為患有BPH的病人應(yīng)在用鹽酸特拉唑嗪治療之前進(jìn)行檢查以排除前列腺癌存在的可能性。 2直立性低血壓盡管暈厥是特拉唑嗪最嚴(yán)重的直立性作用，但更常見其他低血壓癥狀，如頭暈、心悸并且在高血壓的臨床試驗(yàn)中，28％的病人出現(xiàn)該癥狀。在BPH試驗(yàn)中，21％的病人有下列一種或多種癥狀的經(jīng)歷：頭暈、低血壓、體位性低血壓、暈厥和眩暈。應(yīng)當(dāng)告知病人本品可能導(dǎo)致暈厥和直立性低血壓，特別是在開始治療時，并且在在首次給藥后12小時、增加劑量后或中斷治療后又重新開始使用時，避免駕車或危險(xiǎn)作業(yè)。當(dāng)出現(xiàn)低血壓癥狀時，應(yīng)當(dāng)建議病人坐下或躺下，盡管這些癥狀并非總是直立性的，并且當(dāng)病人從坐位或臥位站起來時也應(yīng)小心。如果頭昏、頭暈或心悸癥狀令人感到不舒服，應(yīng)當(dāng)告訴醫(yī)生，以便考慮調(diào)整劑量。 3應(yīng)當(dāng)告知病人，用特拉唑嗪治療可能出現(xiàn)睡意或困倦癥狀，必須駕車或操作重型機(jī)器的人應(yīng)當(dāng)小心。 4應(yīng)當(dāng)告知病人，用鹽酸特拉唑嗪或其它類似仰臥治療可能導(dǎo)致陰莖異常勃起。病人應(yīng)該知道，該反應(yīng)是相當(dāng)少的，但如果沒有及時引起醫(yī)生的注意，它可能導(dǎo)致永久性勃起機(jī)能障礙(陽萎)。 5實(shí)驗(yàn)室試驗(yàn)在對照性臨床試驗(yàn)中觀察到，特拉唑嗪使血細(xì)胞比容、血紅蛋白、白細(xì)胞、總蛋白質(zhì)量和白蛋白略減少，但在統(tǒng)計(jì)學(xué)上是明顯的。這提示特拉唑嗪具有使血液稀釋的可能性。

1.警告:極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,出現(xiàn)心絞痛頻率增加,時間延長和/或程度加重,或發(fā)生急性心肌梗塞,其作用機(jī)制目前尚不清楚。 2.因本品的擴(kuò)張血管作用是逐漸產(chǎn)生的,服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重主動脈狹窄患者,當(dāng)與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時,應(yīng)引起注意 3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對非缺血引起心衰的病人( NYHA III-IV級)進(jìn)行的長期、安慰劑對照研究( PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫 4.肝功能受損病人的使用:與其它所有鈣拮抗劑相同,本品的半衰期在肝功能受損時延長,但尚未確定相應(yīng)的推報(bào)道有增加薦劑量,因此,使用本品應(yīng)謹(jǐn)慎。 5.腎功能衰竭病人的便用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關(guān)性,因此,可以采用正常劑量。本品不能被透析。