單硝酸異山梨酯緩釋片

酒石酸美托洛爾片

本品主要成分為單硝酸異山梨酯，其化學(xué)名稱為1,4;3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

酒石酸美托洛爾。其化學(xué)名為：1-異丙氨基-3-[對-(2-甲基乙基)苯氧基]-2-丙醇L(+)-酒石酸鹽。分子量：(C15H25NO3)2·C4H6O6

山德士(中國)制藥有限公司

常州四藥制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20046357

國藥準(zhǔn)字H32025169

冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療。

口服：每日清晨服1片，病情嚴(yán)重者，可在每日清晨服2片，若出現(xiàn)頭疼，最初劑量可減至每日半片。整片或半片服用前應(yīng)保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

口服。劑量應(yīng)個體化，以避免心動過緩的發(fā)生。應(yīng)空腹服藥，進餐時服藥克時美托洛爾的生物利用度增加40%。

有以下癥狀者禁用：1．對本品活性成分或同類藥物（非甾體抗炎藥，NSAIDS）過敏； 2．哮喘； 3．腦出血； 4．出、凝血功能障礙； 5．16歲以下兒童； 6．顱腦損傷； 7．由心臟其它原因?qū)е碌男呐K病發(fā)作； 8．低血壓； 9．血容量減少； 10．消化性潰瘍； 11．嚴(yán)重貧血； 12．嚴(yán)重腦血管供血不足； 13．急性心肌梗死伴有左心室充盈壓降低； 14．已有證據(jù)顯示西地那非可以加強硝酸酯類藥物的降血壓反應(yīng)，因此禁忌兩者合用。

低血壓、顯著心動過緩(心率<45/分鐘)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循環(huán)灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、病態(tài)竇房結(jié)綜合征、嚴(yán)重的周圍血管疾病。

兒童注意事項： 　　16歲以下兒童禁用 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 沒有證據(jù)顯示老年患者在日常使用中必須調(diào)整劑量，但對那些低血壓敏感性增加的患者，可能需要特別的關(guān)注。

冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動脈夾層、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療。

本藥含有兩種有效成分，分別為單硝酸異山梨酯和阿司匹林。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。可通過擴張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前后負(fù)荷，從而減少心肌耗氧量；同時還可以促進心肌血流重新分布，改善缺血區(qū)血流供應(yīng)，單硝酸異山梨酯可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，從而減少血栓素A2（TXA2）的生成，對TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用，對ADP或腎上腺素誘導(dǎo)的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低濃度膠原、凝血酶、抗體-抗原復(fù)合物、某些病毒和細菌所致的血小板聚集和釋放反應(yīng)及自發(fā)性聚集，由此預(yù)防血栓的形成。高濃度時，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，減少前列環(huán)素(PGI2)的合成，而PGI2是TXA2的生理對抗劑，它的合成減少可能促進血栓的形成。

1、心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾現(xiàn)象。2因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占1%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢、失眠等。偶見幻覺。3消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘<1%、腹瀉占5%，但不嚴(yán)重，很少影響用藥。4其他：氣急、關(guān)節(jié)痛、瘙癢、腹膜后腔纖維變性、耳聾、眼痛等。

1本藥有時可加重肥大性心肌病所致心絞痛，如早期心肌梗塞病人應(yīng)用本品需嚴(yán)密檢查和有臨床監(jiān)護手段。 2在利尿劑、某些抗高血壓藥物治療中出現(xiàn)血容量低者或血壓低者慎用。 3酒精可協(xié)同單硝酸異山梨酯加重低血壓，而低血壓可導(dǎo)致生命危險，故服用本品的同時嚴(yán)禁飲酒。 4因阿司匹林對胃有刺激性，故胃及十二脂腸潰瘍病人慎用。 5妊娠期應(yīng)盡量避免使用。

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病病人在加用β-阻滯劑時，其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻斷藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻斷藥。2.長期使用本品時如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～1天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。3.大手術(shù)之前是否停用β-阻滯劑意見尚不一致，β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加，但可用多巴酚丁胺或異丙基腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此，對于要進行全身麻醉的患者最好停止使用本藥，如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。4.用于嗜鉻細胞瘤時應(yīng)先行使用α-受體阻斷藥。5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者應(yīng)慎用美托洛爾，如需使用以小劑量為宜，且劑量一般應(yīng)小于同等效力的阿替洛爾。對支氣管哮喘的患者應(yīng)同時加用β2受體激動劑，劑量可按美托洛爾的使用劑量調(diào)整。7.對心臟功能失代償?shù)幕颊邞?yīng)在使用洋地黃和(或)利尿劑治療的基礎(chǔ)上使用美托洛爾。8.不宜與維拉帕米同時使用，以免引起心動過緩、低血壓和心臟停搏。9.在治療Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者時須小心觀察。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。