單硝酸異山梨酯緩釋片

鹽酸美西律片

本品主要成分為單硝酸異山梨酯，其化學(xué)名稱為1,4;3,6-二脫水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。

本品化學(xué)名稱為：1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽。

山德士(中國)制藥有限公司

石藥集團歐意藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20046357

國藥準(zhǔn)字H13021318

冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

口服：每日清晨服1片，病情嚴(yán)重者，可在每日清晨服2片，若出現(xiàn)頭疼，最初劑量可減至每日半片。整片或半片服用前應(yīng)保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。

口服：首次200～300mg，必要時2小時后再服100～200mg。一般維持量每...

有以下癥狀者禁用：1．對本品活性成分或同類藥物（非甾體抗炎藥，NSAIDS）過敏； 2．哮喘； 3．腦出血； 4．出、凝血功能障礙； 5．16歲以下兒童； 6．顱腦損傷； 7．由心臟其它原因?qū)е碌男呐K病發(fā)作； 8．低血壓； 9．血容量減少； 10．消化性潰瘍； 11．嚴(yán)重貧血； 12．嚴(yán)重腦血管供血不足； 13．急性心肌梗死伴有左心室充盈壓降低； 14．已有證據(jù)顯示西地那非可以加強硝酸酯類藥物的降血壓反應(yīng)，因此禁忌兩者合用。

約20%-30%患者口服發(fā)生不良反應(yīng)。 　　1、胃腸反應(yīng)：最常見。包括惡心、嘔吐等，有肝功能異常的報道，包括GOT增高。 　　2、神經(jīng)：為第二位常見不良反應(yīng)。包括頭暈、震顫（最先出現(xiàn)手細(xì)顫）、共濟失調(diào)、眼球震顫、嗜睡、昏迷及驚厥、復(fù)視、視物模糊、精神失常、失眠。 　　3、心血管：竇性心動過緩及竇性停博一般較少發(fā)生。偶見胸痛，促心律失常作用如室性心動過速，低血壓及心力衰竭加劇。治療包括停藥、用阿托品、升壓藥、起搏器等4、過敏反應(yīng)：皮疹。 　　5、極個別有白細(xì)胞及血小板減少。

兒童注意事項： 　　16歲以下兒童禁用 妊娠與哺乳期注意事項： 孕婦及哺乳期婦女慎用。 老人注意事項： 沒有證據(jù)顯示老年患者在日常使用中必須調(diào)整劑量，但對那些低血壓敏感性增加的患者，可能需要特別的關(guān)注。

冠心病的長期治療、預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛，也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。

主要用于慢性室性心律失常，如室性早博、室性心動過速。

本藥含有兩種有效成分，分別為單硝酸異山梨酯和阿司匹林。單硝酸異山梨酯為硝酸異山梨酯的主要活性代謝產(chǎn)物。可通過擴張外周血管，特別是增加靜脈血容量，減少回心血量，降低心臟前后負(fù)荷，從而減少心肌耗氧量；同時還可以促進心肌血流重新分布，改善缺血區(qū)血流供應(yīng)，單硝酸異山梨酯可能通過這兩方面發(fā)揮抗心肌缺血作用。阿司匹林使血小板的環(huán)氧合酶（即前列腺素合成酶）乙酰化，從而減少血栓素A2（TXA2）的生成，對TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集產(chǎn)生不可逆的抑制作用，對ADP或腎上腺素誘導(dǎo)的Ⅱ相聚集也有阻抑作用；并可抑制低濃度膠原、凝血酶、抗體-抗原復(fù)合物、某些病毒和細(xì)菌所致的血小板聚集和釋放反應(yīng)及自發(fā)性聚集，由此預(yù)防血栓的形成。高濃度時，阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶，減少前列環(huán)素(PGI2)的合成，而PGI2是TXA2的生理對抗劑，它的合成減少可能促進血栓的形成。

屬Ib類抗心律失常藥，可以抑制心肌細(xì)胞鈉內(nèi)流，降低動作電位0相除極速度，縮短浦氏纖維的有效不應(yīng)期。在心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)正常的病人中，美西律對心臟沖動的產(chǎn)生和傳導(dǎo)作用不大，臨床試驗中未發(fā)現(xiàn)美西律引起II度或III度房室傳導(dǎo)阻滯。美西律不延長心室除極和復(fù)極時程，因此可用于QT間期延長的室性心律失常。該藥具有抗心律失常、抗驚厥及局部麻醉作用。對心肌的抑制作用較小。美西律的有效血藥濃度0.5~2ug/ml，中毒血藥濃度與有效血藥濃度相近，為 2ug/ml以上。少數(shù)患者在有效血藥濃度時即可出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)。

1本藥有時可加重肥大性心肌病所致心絞痛，如早期心肌梗塞病人應(yīng)用本品需嚴(yán)密檢查和有臨床監(jiān)護手段。 2在利尿劑、某些抗高血壓藥物治療中出現(xiàn)血容量低者或血壓低者慎用。 3酒精可協(xié)同單硝酸異山梨酯加重低血壓，而低血壓可導(dǎo)致生命危險，故服用本品的同時嚴(yán)禁飲酒。 4因阿司匹林對胃有刺激性，故胃及十二脂腸潰瘍病人慎用。 5妊娠期應(yīng)盡量避免使用。

1、本品在危及生命的心律失常患者中有使心律失常惡化的可能。在程序刺激試驗中，此種情況見于10%的患者，但不比其他抗心律失常藥高。