鹽酸特拉唑嗪膠囊

吉非羅齊膠囊

本品主要成份為：鹽酸特拉唑嗪。化學(xué)名為：1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2喹唑啉基)-4-(四氫呋喃-2-甲酰基)哌嗪，單鹽酸鹽二水合物。分子式：C19H25N5O4·HCl·2H2O，分子量：459.93。

本品活性成份為吉非羅齊。

揚州市三藥制藥有限公司

上海醫(yī)藥集團青島國風(fēng)藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H19991387

國藥準字H37023928

鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。

用于高脂血癥。適用于嚴重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無效者。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應(yīng)嚴格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時應(yīng)及時停藥。

如果鹽酸特拉唑嗪停藥幾天，應(yīng)重新使用首次給藥方案治療。 良性前列腺增生 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服藥。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴重的低血壓反應(yīng)。 2?維持劑量劑量應(yīng)漸增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至獲得滿意的癥狀和/或流速改善。 3?常用劑量10mg，每日一次。持續(xù)4~6周，對每日20mg劑量不適宜或沒有反應(yīng)的病人，是否可以使用更高的劑量治療，目前尚不清楚。如果停藥幾天或更長時間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開始治療。 4?聯(lián)合用藥與其它抗高血壓藥，特別是鈣通道阻滯劑維拉帕米聯(lián)合使用時，應(yīng)特別小心，避免引起明顯的低血壓并應(yīng)減少本品的用量。 高血壓 1?首次劑量首次劑量為1mg，睡前服用。首次給藥期間應(yīng)密切觀察病人，以避免發(fā)生嚴重的低血壓反應(yīng)。 2?維持劑量劑量應(yīng)緩慢增加直至獲得滿意的血壓。推薦劑量通常為1mg-5mg，每日一次；然而某些病人可能在每日20mg的劑量下才有效。劑量高于20mg似乎不再進一步影響血壓，劑量高于40mg，尚未進行研究。應(yīng)監(jiān)測在給藥間期的血壓。如果給藥24小時后降壓效應(yīng)變小，可以考慮每日兩次給藥方案。如果停藥幾天或更長時間，應(yīng)使用首次給藥方案重新開始治療。在臨床試驗中，除首次用藥在睡前外，其它用藥時間宜在早晨。

成人常用量，口服：一次0.3～0.6g，一日2次，早餐及晚餐前30分鐘服用。

對特拉唑嗪過敏者禁用本品。

1.對吉非羅齊過敏者禁用。2.患膽囊疾病、膽石癥者禁用，本品有可能使膽囊疾患癥狀加劇。肝功能不全或原發(fā)性膽汁性肝硬化的患者禁用，本品可促進膽固醇排泄增多，使原己較高的膽固醇水平增加。3.嚴重.腎功能不全患者禁用，因為在腎功不全的患者服用本品有可能導(dǎo)致橫紋肌溶解和嚴重高血鉀；腎病綜合征引起血清蛋白減少的患者禁用，因其發(fā)生肌病的危險性增加。

兒童注意事項： 本品對兒童的安全性和有效性尚未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 在大鼠分娩前后開展的研究中，120mg/kg/天(＞人推薦最大劑量的75倍)劑量給藥組在分娩后3周中幼鼠的死亡明顯高于對照組。 特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因為許多藥物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪給予哺乳期婦女時應(yīng)當引起注意。 老人注意事項： 未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

鹽酸特拉唑嗪可用于治療良性前列腺增生癥。鹽酸特拉唑嗪也可用于治療高血壓，可單獨使用或與其它抗高血壓藥物如利尿劑或α1-腎上腺素能阻滯劑合用。

用于高脂血癥。適用于嚴重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重等治療無效者。也適用于Ⅱb型高脂蛋白血癥、冠心病危險性大而飲食控制、減輕體重、其它血脂調(diào)節(jié)藥物治療無效者。鑒于本品對人類有潛在致癌的危險性，使用時應(yīng)嚴格限制在指定的適應(yīng)癥范圍內(nèi)，且療效不明顯時應(yīng)及時停藥。

本品為選擇性α1受體阻滯劑，能降低外周血管阻力，對收縮壓和舒張壓都有降低作用。通常并不伴有心動過速，對電解質(zhì)、血糖、肝腎功能無不良影響，對血脂有一定改善作用。可選擇地阻斷膀胱頸，前列腺腺體內(nèi)以及被膜上的平滑肌α1受體，從而降低平滑肌張力，減少下尿路阻力，緩解因前列腺增生所致的尿頻、尿急、排尿困難等癥狀。

1.最常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適，如消化不良、厭食、惡心、嘔吐、飽脹感、胃部不適等，其它較少見的不良反應(yīng)還有頭痛、頭暈、乏力、皮疹、瘙癢、陽萎等。2丨偶有膽石癥或肌炎〈肌痛、乏力）。本品屬氯貝丁酸衍生物，有可能引起肌炎、肌病和橫紋肌溶解綜合征，導(dǎo)致血肌酸磷酸激酶升高。發(fā)生橫紋肌溶解，主要表現(xiàn)為肌痛合并血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿，并可導(dǎo)致腎衰，但較罕見。在患有腎病綜合征及其它腎損害而導(dǎo)致血白蛋白減少的患者或甲狀腺機能亢進的患者，發(fā)生肌病的危險性增加。3.偶有肝功能試驗（血氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、膽紅素、堿性磷酸酶增高）異常，但停藥后可恢復(fù)正常。4.偶有輕度貧血及白細胞計數(shù)減少，但長期應(yīng)用又可穩(wěn)定，個別有嚴重貧血、白細胞減少、血小板減少和骨髓抑制。

1前列腺癌前列腺癌和BPH引起許多相同的癥狀。這兩種疾病常常同時存在。所以認為患有BPH的病人應(yīng)在用鹽酸特拉唑嗪治療之前進行檢查以排除前列腺癌存在的可能性。 2直立性低血壓盡管暈厥是特拉唑嗪最嚴重的直立性作用，但更常見其他低血壓癥狀，如頭暈、心悸并且在高血壓的臨床試驗中，28％的病人出現(xiàn)該癥狀。在BPH試驗中，21％的病人有下列一種或多種癥狀的經(jīng)歷：頭暈、低血壓、體位性低血壓、暈厥和眩暈。應(yīng)當告知病人本品可能導(dǎo)致暈厥和直立性低血壓，特別是在開始治療時，并且在在首次給藥后12小時、增加劑量后或中斷治療后又重新開始使用時，避免駕車或危險作業(yè)。當出現(xiàn)低血壓癥狀時，應(yīng)當建議病人坐下或躺下，盡管這些癥狀并非總是直立性的，并且當病人從坐位或臥位站起來時也應(yīng)小心。如果頭昏、頭暈或心悸癥狀令人感到不舒服，應(yīng)當告訴醫(yī)生，以便考慮調(diào)整劑量。 3應(yīng)當告知病人，用特拉唑嗪治療可能出現(xiàn)睡意或困倦癥狀，必須駕車或操作重型機器的人應(yīng)當小心。 4應(yīng)當告知病人，用鹽酸特拉唑嗪或其它類似仰臥治療可能導(dǎo)致陰莖異常勃起。病人應(yīng)該知道，該反應(yīng)是相當少的，但如果沒有及時引起醫(yī)生的注意，它可能導(dǎo)致永久性勃起機能障礙(陽萎)。 5實驗室試驗在對照性臨床試驗中觀察到，特拉唑嗪使血細胞比容、血紅蛋白、白細胞、總蛋白質(zhì)量和白蛋白略減少，但在統(tǒng)計學(xué)上是明顯的。這提示特拉唑嗪具有使血液稀釋的可能性。

1.本品對診斷有干擾，血紅蛋白、血細胞壓積、白細胞計數(shù)可能減低。血肌酸磷酸激酶、堿性磷酸酶、氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶可能增高。2．用藥期間應(yīng)定期檢查：①全血象及血小板計數(shù)；②肝功能試驗；③血脂；④血肌酸磷酸激酶。3．治療3個月后如無效即應(yīng)停藥。如用藥后臨床上出現(xiàn)膽石癥、肝功能顯著異常、可疑的肌病的癥狀（如肌痛、觸痛、乏力等）或血肌酸磷酸激酶顯著升高，也應(yīng)停藥。4．本品停用后血膽固醇和甘油三酯可能反跳超過原來水平，故宜給低脂飲食并監(jiān)測血脂至正常。5．在治療高血脂的同時，還需關(guān)注和治療可引起高血脂的各種原發(fā)病，