果糖二磷酸鈉注射液

彈性酶腸溶片

果糖二磷酸鈉。 分子式：C6H11O12P2Na3 分子量：406.06

彈性蛋白水解酶

北京華靳制藥有限公司

四川順生制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20013086

國(guó)藥準(zhǔn)字H20053428

適用于改善冠心病的心絞痛，急性心肌梗死和心律失常以及心力衰竭的心肌缺血。

臨床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血癥（尤其適用于Ⅱ型）、動(dòng)脈粥樣硬化、脂肪肝、糖尿病性腎病變。

靜脈滴注，每次50～100ml，每日1～2次，最大量200ml/日，靜脈滴注速度為每分鐘4～7ml，或遵醫(yī)囑，伴有心力衰竭時(shí)，劑量減半。

口服，一次300～600單位，一日3次

對(duì)本品過(guò)敏，高磷酸血癥，腎功能衰竭者禁用。

本品為一肽鏈內(nèi)切酶，能水解彈性蛋白、膠原蛋白和糖蛋白，增強(qiáng)脂蛋白酯酶活性，阻止膽固醇的體內(nèi)合成并促其轉(zhuǎn)化為膽酸，降低血漿膽固醇、LDL、VLDL和甘油三酯，升高HDL，阻止脂質(zhì)向動(dòng)脈壁沉積，分解陳舊的彈性蛋白并促進(jìn)新的彈性蛋白合成，維持血管彈性，抑制腎小球基底膜肥厚，降低腎臟微量蛋白的排泄。小鼠腹腔注射LD50為101.6±14.1mg/kg，犬按300單位/kg分別口服和注射，4周后，經(jīng)血象、肝功、腎功等生化指標(biāo)及病理學(xué)檢查未見(jiàn)異常。小鼠孕期連續(xù)經(jīng)灌胃給本品750、 7500、75000單位/kg，未見(jiàn)造成死胎、畸形等。

適用于改善冠心病的心絞痛，急性心肌梗死和心律失常以及心力衰竭的心肌缺血。

臨床用于Ⅱ和Ⅳ型高脂血癥（尤其適用于Ⅱ型）、動(dòng)脈粥樣硬化、脂肪肝、糖尿病性腎病變。

本品是存在于體內(nèi)的糖代謝中間產(chǎn)物，它通過(guò)調(diào)節(jié)糖代謝中若干酶的活性產(chǎn)生藥理作用。外源性1，6-二磷酸果糖可提高細(xì)胞內(nèi)三磷酸腺苷和磷酸肌酸的濃度、促進(jìn)鉀離子內(nèi)流、增加紅細(xì)胞內(nèi)二磷酸甘油酸的含量、抑制氧自由基和組織胺釋放等多種藥理作用，能減輕機(jī)體因缺血、缺氧造成的損害，尤其是對(duì)缺血性心臟病更顯出良好的保護(hù)作用。急性毒性試驗(yàn)表明，以0.4和0.6g/kg/min的速度靜脈輸注FDP，實(shí)驗(yàn)鼠與實(shí)驗(yàn)兔的致死量分別為5.0g/kg和5.8g/kg。急性毒性反應(yīng)似乎和大劑量FDP水解后造成大量無(wú)機(jī)磷進(jìn)入體循環(huán)所致毒性有關(guān)。

本品為一肽鏈內(nèi)切酶，能水解彈性蛋白、膠原蛋白和糖蛋白，增強(qiáng)脂蛋白酯酶活性，阻止膽固醇的體內(nèi)合成并促其轉(zhuǎn)化為膽酸，降低血漿膽固醇、LDL、VLDL和甘油三酯，升高HDL，阻止脂質(zhì)向動(dòng)脈壁沉積，分解陳舊的彈性蛋白并促進(jìn)新的彈性蛋白合成，維持血管彈性，抑制腎小球基底膜肥厚，降低腎臟微量蛋白的排泄。小鼠腹腔注射LD50為101.6±14.1mg/kg，犬按300單位/kg分別口服和注射，4周后，經(jīng)血象、肝功、腎功等生化指標(biāo)及病理學(xué)檢查未見(jiàn)異常。小鼠孕期連續(xù)經(jīng)灌胃給本品750、 7500、75000單位/kg，未見(jiàn)造成死胎、畸形等。

1血肌酐清除率低于50ml/min者應(yīng)予監(jiān)測(cè)血磷。 2宜單獨(dú)使用，勿溶入其它藥物，尤其忌溶于堿性溶液和鈣鹽中。

本品為腸溶衣片，除去腸溶衣顯類白色或淺黃色。 本品系自豬胰臟提取制得的強(qiáng)性蛋白水解酶。