替米沙坦膠囊

鹽酸貝那普利片

本品主要成分為替米沙坦，其化學名稱為：4-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]聯苯-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

活性成份：鹽酸貝那普利。

江蘇迪賽諾制藥有限公司

北京諾華制藥有限公司

國藥準字H20041900

國藥準字H20000292

用于治療原發性高血壓。

用于治療高血壓。充血性心力衰竭。作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級II-IV)的輔助治療。

成人推薦劑量40mg（1片），每日一次，口服。根據降壓效果，遵醫囑在20mg～80mg間調整劑量。最大劑量80mg（2片），每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協同降壓作用。若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發揮最大降壓作用時間，通常在治療開始后四至八周。腎功能不全的病人輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調整劑量。肝功能不全的病人輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應超過40mg。老年人服用本品不需調整劑量。兒童本品對于兒童的安全性及有效性數據尚未建立。

1.高血壓：未用利尿劑者開始治療時每日推薦劑量為10mg(2片)，每天一次，若療效不佳，可加至每日20mg(4片)。對某些日服一次的患者，在給藥間隔末期，降壓作用可能減弱，此類病人，每曰總的劑量應均分成兩次服用，或加用利尿劑。本品治療高血壓的每日最大推薦劑量為40mg(8片)，一次或均分為兩次服用。 若單獨服用本品血壓下降幅度不滿意，可加用另一種降壓藥，如：噻嗪類利尿劑、鈣拮抗劑或β-阻滯劑(先從小劑量開始)。肌酐清除率＜30ml/min患者服常用劑量即可。而小于30ml/min患者，最初每日劑量為5mg(1片)，必要時，劑量可加至1Omg(2片)/日。若仍需進一步降低血壓，可加用利尿劑或另一種降壓藥。詳見說明書。

對本品過敏者;妊娠及哺乳者;膽道阻塞性疾病患者；嚴重肝功能不全患者;嚴重腎功能不良患者。

本品的耐受性良好。以下列出的是與貝那普利以及其它ACE抑制劑相關的不良反應：兒童用藥的不良反應與成年人相似。沒有關于兒童長期給藥和其對生長、青春期發育和一般發育的影響的資料。詳見說明書。

兒童注意事項： 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳者禁用 老人注意事項： 服用本品不需要調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：尚無本品在兒童中的安全性和有效性研究資料。老年用藥：老年患者使用本品與成年人一樣（見【藥代動力學】）。

用于治療原發性高血壓。

用于治療高血壓。充血性心力衰竭。作為對洋地黃和/或利尿劑反應不佳的充血性心力衰竭病人(NYHA分級II-IV)的輔助治療。

藥理作用：替米沙坦是一種口服的特異性非肽類血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑。替米沙坦選擇性地與AT1受體位點高親和力結合，持久地拮抗血管緊張素Ⅱ，并致血醛固酮水平下降，從而產生降低血壓作用。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉換酶（激酶Ⅱ），不影響該酶降解緩激肽，因此不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦停藥后不出現反彈性高血壓。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。動態血壓監測顯示替米沙坦服藥后降壓效果持續超過24小時。服用替米沙坦40mg或80mg后降壓的谷波/峰波比值始終在60%以上。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。非臨床毒理研究：應用與臨床治療相當的替米沙坦劑量范圍，能引起紅細胞指數（紅細胞、血紅蛋白、紅細胞壓積）降低和血尿素氮與肌酐增加以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴張及萎縮。大鼠和狗可見胃粘膜損傷（糜爛、潰瘍、炎癥）?？梢娧獫{腎素活性增高與腎近球細胞肥厚/增生。這些與血管緊張素轉換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，可口服鹽類補充劑預防。動物實驗提示替米沙坦對于子代出生后發育有潛在的不良影響，包括體重較低，睜眼延遲，較高死亡率。體外實驗未發現致突變性和相關的誘變活性，在大鼠和小鼠未發現致癌性。

雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄患者，導致嚴重低血壓和腎功能不全的危險性增高。腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。強力利尿治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品，可導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見的急性腎功能衰竭。本品對原發性醛固酮增多癥的患者無效，因此不推薦用于該類患者。主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別謹慎。服用本品期間，應嚴密監測血鉀水平，尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物（肝素等）合用可致血清鉀水平升高，因此與這些藥物合用應謹慎。膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者，本品清除率可降低。該類患者服用本品應慎重。本品含有山梨醇,遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的療效在黑人低于其它人種，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態占較高優勢有關。和其它抗高血壓藥物一樣，對于缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風。

1.孕婦和哺乳期婦女慎用；2.腎功能不全患者應調整劑量；3.可能引起高血鉀，應定期監測血鉀水平；4.可能引起過敏反應，如出現應立即停藥；5.與某些藥物有相互作用，使用前應咨詢醫生。