替米沙坦膠囊

布美他尼片

本品主要成分為替米沙坦，其化學名稱為：4-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]聯苯-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

本品主要成份為布美他尼。化學名稱：3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。分子量：C17H20N205S分子式：364.42

江蘇迪賽諾制藥有限公司

桂林南藥股份有限公司

國藥準字H20041900

國藥準字H45020938

用于治療原發性高血壓。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性月囟水腫等。2.高血壓。在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳。尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

成人推薦劑量40mg（1片），每日一次，口服。根據降壓效果，遵醫囑在20mg～80mg間調整劑量。最大劑量80mg（2片），每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協同降壓作用。若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發揮最大降壓作用時間，通常在治療開始后四至八周。腎功能不全的病人輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調整劑量。肝功能不全的病人輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應超過40mg。老年人服用本品不需調整劑量。兒童本品對于兒童的安全性及有效性數據尚未建立。

1.成人治療水腫性疾病或高血壓，口服起始每日0.5~2mg，必要時每隔4～5小時重復，最大劑量每日可達10～20mg。也可間隔用藥，即隔1～2日用藥1日。2.小兒口服一次按體重0.01～0.02mg/kg，必要時4～6小時1次。

對本品過敏者;妊娠及哺乳者;膽道阻塞性疾病患者；嚴重肝功能不全患者;嚴重腎功能不良患者。

常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、甚至心臟驟停)、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癲和再生障礙性貧血，肝功能損害，指（趾）感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時（每分鐘劑量大于4~15mg），多為暫時性，少數為不可逆性，尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時，可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時可發生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。

兒童注意事項： 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數據尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項： 　　妊娠及哺乳者禁用 老人注意事項： 服用本品不需要調整劑量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.本藥可通過胎盤屏障，孕婦尤其是妊娠前3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。 動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水，延緩胎兒生長和骨化，流產和胎仔死亡率升高。2.本藥可經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。兒童用藥：本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔應延長。老年用藥：老年人應用本藥時發生低血壓、電解質紊亂，血栓形成和腎功能損害的機會增多。

用于治療原發性高血壓。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭)，尤其是應用其他利尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性月囟水腫等。2.高血壓。在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發性高血壓的首選藥物，但當噻嗪類藥物療效不佳。尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時，本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等，在糾正血容量不足的同時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

藥理作用：替米沙坦是一種口服的特異性非肽類血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑。替米沙坦選擇性地與AT1受體位點高親和力結合，持久地拮抗血管緊張素Ⅱ，并致血醛固酮水平下降，從而產生降低血壓作用。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉換酶（激酶Ⅱ），不影響該酶降解緩激肽，因此不會出現緩激肽作用增強導致的不良反應。對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦停藥后不出現反彈性高血壓。首劑替米沙坦后3小時內降壓效應逐漸明顯。動態血壓監測顯示替米沙坦服藥后降壓效果持續超過24小時。服用替米沙坦40mg或80mg后降壓的谷波/峰波比值始終在60%以上。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。非臨床毒理研究：應用與臨床治療相當的替米沙坦劑量范圍，能引起紅細胞指數（紅細胞、血紅蛋白、紅細胞壓積）降低和血尿素氮與肌酐增加以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴張及萎縮。大鼠和狗可見胃粘膜損傷（糜爛、潰瘍、炎癥）。可見血漿腎素活性增高與腎近球細胞肥厚/增生。這些與血管緊張素轉換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，可口服鹽類補充劑預防。動物實驗提示替米沙坦對于子代出生后發育有潛在的不良影響，包括體重較低，睜眼延遲，較高死亡率。體外實驗未發現致突變性和相關的誘變活性，在大鼠和小鼠未發現致癌性。

雙側腎動脈狹窄或單側功能腎腎動脈狹窄患者，導致嚴重低血壓和腎功能不全的危險性增高。腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。強力利尿治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品，可導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見的急性腎功能衰竭。本品對原發性醛固酮增多癥的患者無效，因此不推薦用于該類患者。主動脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別謹慎。服用本品期間，應嚴密監測血鉀水平，尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物（肝素等）合用可致血清鉀水平升高，因此與這些藥物合用應謹慎。膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者，本品清除率可降低。該類患者服用本品應慎重。本品含有山梨醇,遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的療效在黑人低于其它人種，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態占較高優勢有關。和其它抗高血壓藥物一樣，對于缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風。

1. 腎功能不全患者慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 定期監測血鉀水平；4. 避免與保鉀利尿劑合用；5. 監測血壓變化；6. 過敏體質者慎用。