替米沙坦膠囊

羥苯磺酸鈣分散片

本品主要成分為替米沙坦，其化學(xué)名稱為：4-[2-丙基-甲基-6-〔甲基苯并咪唑-2-基〕苯并咪唑-1-甲基]聯(lián)苯-2-羧酸；分子式：C33H30N4O2分子量：514.63

本品主要成份為羥苯磺酸鈣。

江蘇迪賽諾制藥有限公司

江蘇萬高藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20041900

國藥準(zhǔn)字H20080288

用于治療原發(fā)性高血壓。

1.微血管病的治療

成人推薦劑量40mg（1片），每日一次，口服。根據(jù)降壓效果，遵醫(yī)囑在20mg～80mg間調(diào)整劑量。最大劑量80mg（2片），每日一次。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，有協(xié)同降壓作用。若欲加大藥物劑量，必須考慮到替米沙坦發(fā)揮最大降壓作用時(shí)間，通常在治療開始后四至八周。腎功能不全的病人輕或中度腎功能不良的患者，服用本品不需調(diào)整劑量。肝功能不全的病人輕或中度肝功能不全的患者，本品用量每日不應(yīng)超過40mg。老年人服用本品不需調(diào)整劑量。兒童本品對于兒童的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。

進(jìn)餐時(shí)口服，部分癥狀推薦指導(dǎo)劑量如下(或遵醫(yī)囑)

對本品過敏者;妊娠及哺乳者;膽道阻塞性疾病患者；嚴(yán)重肝功能不全患者;嚴(yán)重腎功能不良患者。

本品即使長期服用也耐受良好，但不能排除過敏反應(yīng)。罕見病例，尤在大劑量時(shí)可有胃部不適、惡心、胃灼熱及厭食。這些病例應(yīng)酌情減量，必要時(shí)停藥。

兒童注意事項(xiàng)： 對于兒童和18歲以下的青少年，本品的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠及哺乳者禁用 老人注意事項(xiàng)： 服用本品不需要調(diào)整劑量。

用于治療原發(fā)性高血壓。

1.微血管病的治療

藥理作用：替米沙坦是一種口服的特異性非肽類血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑。替米沙坦選擇性地與AT1受體位點(diǎn)高親和力結(jié)合，持久地拮抗血管緊張素Ⅱ，并致血醛固酮水平下降，從而產(chǎn)生降低血壓作用。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道，不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（激酶Ⅱ），不影響該酶降解緩激肽，因此不會出現(xiàn)緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦停藥后不出現(xiàn)反彈性高血壓。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測顯示替米沙坦服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時(shí)。服用替米沙坦40mg或80mg后降壓的谷波/峰波比值始終在60%以上。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。非臨床毒理研究：應(yīng)用與臨床治療相當(dāng)?shù)奶婷咨程箘┝糠秶芤鸺t細(xì)胞指數(shù)（紅細(xì)胞、血紅蛋白、紅細(xì)胞壓積）降低和血尿素氮與肌酐增加以及血壓正常的動(dòng)物血鉀升高。在狗可見腎小管擴(kuò)張及萎縮。大鼠和狗可見胃粘膜損傷（糜爛、潰瘍、炎癥）。可見血漿腎素活性增高與腎近球細(xì)胞肥厚/增生。這些與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應(yīng)，可口服鹽類補(bǔ)充劑預(yù)防。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)提示替米沙坦對于子代出生后發(fā)育有潛在的不良影響，包括體重較低，睜眼延遲，較高死亡率。體外實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致突變性和相關(guān)的誘變活性，在大鼠和小鼠未發(fā)現(xiàn)致癌性。

本品能調(diào)整和改善毛細(xì)血管壁的通透性和柔韌性，拮抗誘導(dǎo)血管通透性增加的活性物質(zhì)(如組織胺、5-羥色胺、緩激肽、透明質(zhì)酸酶、前列腺素、血小板激活因子(PAF))及防止膠原的改變。對血液高粘稠度，本品通過降低大分子血漿蛋白、纖維蛋白原和球蛋白的水平，調(diào)節(jié)白蛋白與球蛋白的比值，增強(qiáng)紅細(xì)胞的柔韌性和降低它們的高聚性。此外，還能激活纖維蛋白溶解，從而使血液粘滯性降低。對血小板高聚性，本品可減少血小板聚集因于的合成和釋放，明顯抑制多種聚集因子(如β凝血蛋白、血栓素A2、血小板激活因子等)引起的聚集反應(yīng)和血小板自發(fā)性聚集反應(yīng)，還能抑制二磷酸腺苷(ADP)誘導(dǎo)的血栓形成。此外還能改善淋巴液的回流。

雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動(dòng)脈狹窄患者，導(dǎo)致嚴(yán)重低血壓和腎功能不全的危險(xiǎn)性增高。腎功能不全的患者，使用本品期間，應(yīng)定期檢測血鉀水平及血肌酐值。強(qiáng)力利尿治療、限鹽飲食、惡心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品，可導(dǎo)致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應(yīng)先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。嚴(yán)重充血性心力衰竭或包括腎動(dòng)脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見的急性腎功能衰竭。本品對原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效，因此不推薦用于該類患者。主動(dòng)脈瓣或二尖瓣狹窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應(yīng)特別謹(jǐn)慎。服用本品期間，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測血鉀水平，尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。與保鉀類利尿藥、鉀離子補(bǔ)充劑、含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物（肝素等）合用可致血清鉀水平升高，因此與這些藥物合用應(yīng)謹(jǐn)慎。膽道阻塞性疾病或嚴(yán)重肝功障礙的患者，本品清除率可降低。該類患者服用本品應(yīng)慎重。本品含有山梨醇,遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。本品的療效在黑人低于其它人種，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢有關(guān)。和其它抗高血壓藥物一樣，對于缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風(fēng)。

置于安全和兒童不能拿到的地方。